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普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景。
華東理工大學
2021-04-13
含有雙齒配位基團的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應的制備方法和應用
本發明涉及含有雙齒配位基團的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應的制備方法和應用。本發明的手性配體由廉價易得的氨基酸制備，該類手性配體的發展可以提高手性配體的多樣性。該類手性配體只需要一步反應即可簡單高效地制備手性Ir(III)催化劑。本發明的手性Ir(III)催化劑是在氨基酸骨架中引入雙齒導向基團改變氨基酸與Ir的原有配位模式，增強氨基酸對Ir(III)催化劑手性控制能力。首次設計合成出了該類手性Ir(Ⅲ)催化劑，并將該催化劑成功地應用于手性γ?環內酰胺的高效不對稱合成中，選擇性高達99％ee，說明該催化劑具有優越的立體控制能力。
南開大學
2021-04-10
結合大環化和聚氨基酸偶聯兩種策略極大改善蛋白質體內藥學活性
基于該實驗室所發展的位點特異蛋白質 - 聚氨基酸偶聯技術 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物，并將其與野生型干擾素， 2 個線型干擾素 - 聚氨基酸偶聯物，以及 1 個線型干擾素 -PEG 偶聯物平行比較。研究結果表明，無論在細胞實驗還是動物實驗層面，干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物的藥學性質均明顯優于其他對照組。最為特殊的是，大環偶聯物不僅僅具有傳統蛋白質 - 高分子偶聯物的典型優勢如長循環時間和高腫瘤滯留，還有環狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優異性質，干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物最終在多個動物模型中都表現出優異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長效果明顯優于實驗對照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯物和線性聚氨基酸偶聯物）。
北京大學
2021-04-11
一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用
已有樣品/n公開了一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用。選用完全無毒性濃度的琥珀酸多西拉敏進行抗病毒實驗，結果顯示這種小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關。接著檢測了琥珀酸多西拉敏對不同型和亞型流感病毒的抗病毒活性，結果顯示琥珀酸多西拉敏對檢測病毒株均有活性，且具有劑量依賴效應，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的廣譜性。因此，本發明的琥珀酸多西拉敏可以作為新的抗流感病毒藥物進行開發，為治療流感提供了一種新的途徑和手段。
中國科學院大學
2021-01-12
四川省科學技術廳 四川省財政廳關于聯合印發《實施創新型企業培育“三強計劃” 打造科技創新體集群行動方案（2023—2024年）》的通知
為深入貫徹黨的二十大精神和習近平總書記來川視察重要指示精神，全面落實省第十二次黨代會和省委十二屆二次、三次全會精神，深入實施創新驅動發展戰略，強化企業創新主體地位，高質量培育壯大創新型企業集群，四川省科學技術廳、四川省財政廳聯合制定了《實施創新型企業培育“三強計劃” 打造科技創新體集群行動方案（2023—2024年）》。
高新處
2023-07-05
一種聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物/氫氧化鎂-碳納米管復合阻燃材料的制備方法
本發明公開了一種聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物／氫氧化鎂-碳納米管復合阻燃材料的制備方法和應用，由下述組分經過熔融共混熱壓成型制成，將100重量份聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物和1-10重量份基于碳納米管基體的單分散氫氧化鎂納米粒子置于密煉機中，熔融混煉、熱壓成型、冷卻固化。采用碳納米管為載體，降低氫氧化鎂粒徑，使其實現納米級分散。提高氫氧化鎂與聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物接觸面積，提高聚合物阻燃性能。
天津城建大學
2021-04-11
北京科研團隊實現人工智能四維重建技術提升冷凍電鏡分析精度
近日，北京市自然科學基金資助的重點研究專題項目“超高分辨冷凍電子顯微鏡成像方法研究與應用”取得重要進展。在該項目支持下，北京大學毛有東教授團隊于2022年4月27日在國際頂級學術期刊Nature雜志在線發表了題為“USP14-regulated allostery of the human proteasome by time-resolved cryo-EM”的研究論文，闡明了原子水平人源蛋白酶體動力學調控和構象重編程機制，并在國際上首次展示了人工智能四維重建技術用于大幅提升時間分辨冷凍電鏡分析精度。
北大科研
2022-05-11
四川大學400兆核磁共振譜儀等采購項目公開招標采購公告
四川大學400兆核磁共振譜儀等采購項目招標項目的潛在投標人應在成都市高新區吉泰五路88號3棟7層1號（花樣年·香年廣場）獲取招標文件，并于2022年06月13日11點00分（北京時間）前遞交投標文件。
四川大學
2022-05-27
基于SLIP模型的四足仿生機器人Galloping步態高速運動歸約化控制方法研究
四足機器人具有良好的運動靈活性和環境適應性,是機器人研究領域的熱點。隨著研究的深入和對機器人運動性能需求的提高,四足機器人研究領域分化出以高速運動為目標的研究分支。生物學研究顯示,跳躍步態是四足動物典型的高速對稱步態,且多種動物在高速速度中存在脊柱大幅地參與運動,而相應的脊柱型四足機器人的理論及運動控制研究卻鮮見報道。當前研究大多孤立了脊柱環節,鮮有整機的建模研究以及運動控制方法研究。在該方向的研究勢必推動仿生工程和機器人運動控制等方面的發展,此外,以其高速運動的特點,在軍事偵察、救震救災和未來生活等領域也將具有廣闊的應用前景。首先,本文以分析獵豹的運動特性入手,建立了脊柱型四足機器人七桿模型,以及構建了ASLIP動力學模型,使用拉格朗日方程推導了其跳躍運動的動力學方程;迭代運算動力學微分方程,使用龐加萊映射方法搜索了機器人七桿模型基于ASLIP跳躍運動的不動點,結果顯示不動點在固定能量層級下呈區域性分布;不動點的對比結果顯示基于ASLIP模型的運動比基于SLIP模型的運動能適應更高的穩態運動速度,并作了觸地力、脊柱角和穩定性等特性分析。為脊柱型四足機器人跳躍運動提供了動力學模型和理論基礎。然后,根據機器人模型各關節主動力作用于控制量的廣義力計算結果,研究了前向速度、彈跳高度、機身俯仰角
哈爾濱工業大學
2021-05-04
關于召開第四屆高校教師教學發展與創新人才培養論壇的通知
為深入貫徹黨的十九屆六中全會精神，全面落實立德樹人根本任務，加快數字化背景下的高校教師隊伍建設和人才培養質量提升，推動中西部高等教育振興，促進東西部教師教學與創新人才培養協同發展，經研究，中國高等教育學會決定舉辦第四屆高校教師教學發展與創新人才培養論壇。該論壇是2022年8月4-6日在西安舉辦的第57屆中國高等教育博覽會的組成部分。
中國高等教育學會
2022-07-08