來(lái)自南海真菌的結(jié)構(gòu)新穎的次級(jí)代謝產(chǎn)物xyloketalB在防治心腦血管疾病方面的應(yīng)用
本研究的對(duì)象為來(lái)自海洋真菌代謝產(chǎn)物的命名為Xyloketals的系列化合物，其結(jié)構(gòu)新穎，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明 Xyloketal B有突出的防治動(dòng)脈粥樣硬化的作用，與陽(yáng)性藥辛伐他汀相比其作用更明顯，同時(shí)表明Xyloketal B 具有降壓、逆轉(zhuǎn)心肌肥厚的療效，在抗動(dòng)脈粥樣硬化作用的同時(shí)具有保護(hù)靶器官的作用，相對(duì)于目前臨床 用藥更有優(yōu)越之處。 在作用機(jī)制的研究中發(fā)現(xiàn)本化合物具有極強(qiáng)的抗氧化應(yīng)激、調(diào)控鈣內(nèi)流、促NO生成、保護(hù)血管內(nèi)皮 損傷和抗缺血缺氧特性。急性毒理學(xué)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)xyloketal B毒性非常低，給小鼠單次口服、靜脈注射或腹腔 注射給藥，Xyloketal B的最大耐受劑量>1.4g/Kg(該劑量為降壓及抗心肌肥厚治療劑量的100倍)，極有可能發(fā) 要的作用。因此，防止血小板粘附聚集功能已經(jīng)成為防治動(dòng)脈粥樣硬化性疾病和血栓性疾病的重要靶標(biāo)之 展成為突出的防治心腦血管疾病的藥物。 一。三七屬于五加科植物，是我國(guó)一味傳統(tǒng)中藥。三七具有活血化瘀、消腫定痛的功能。研究已證實(shí)三七 皂苷是其發(fā)揮一系列功能的主要活性成分。我們本次研究成果發(fā)現(xiàn)，三七皂苷Rb2和Rd2可以抑制血小板 活化、粘附和聚集功能，
中山大學(xué)
2021-04-10
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