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一條具有靶向卵巢癌特性的多肽
一條具有靶向卵巢癌特性的多肽，利用噬菌體展示肽庫技術于卵巢癌腫瘤模型體內篩選得到，其氨基酸序列為WSGPGVWGASVK。經鑒定此多肽不僅可區分卵巢癌細胞和正常細胞及卵巢癌細胞和其他癌癥細胞進而與卵巢癌細胞特異性結合，并且可有效地被卵巢癌細胞內化，作為藥物載體可提高藥物的吸收率。此多肽在靜脈注射入腫瘤模型體內后可有效地特異地富集于卵巢癌腫瘤區域，是一條全新的已證實其體內靶向能力的多肽，可作為一種構建靶向載體以傳遞抗癌藥物的理想配體。
四川大學
2021-04-11
一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向 PLGA
本發明提供了一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向PLGA微球制劑及其制備方法，制劑載藥量 較高，包封率也大大提高，可以實現藥物選擇性集中于肺部，提高藥效，減少毒副反應， 同時可實現藥物在肺部緩慢釋放，起到長效的作用。有效解決了我國對頭孢喹諾及其制42 劑的研究開發相對較晚，與之相匹配的劑型種類較少，在體內半衰期較短，需要多次注 射給藥等臨床中的不便。
青島農業大學
2021-04-11
廣譜實體腫瘤靶向診斷磁共振造影劑
磁共振成像具有高的時空分辨率、安全性及相對低的收費，敏感性也因為造影劑的使用而獲得大大提高。磁性納米氧化鐵是目前眾多無機納米材料中唯一獲得FDA批準而應用于肝臟、淋巴被動靶向的磁共振造影劑，其有效性和安全性已經獲得認可。為了更好地實現腫瘤個體化靶向影像學診斷，急需研制下一代特異性主動靶向的磁共振造影劑。
東南大學
2021-04-10
腸道靶向 pH 敏感性復凝聚微膠囊制備技術
本技術提供了一種腸道靶向 pH 敏感性復凝聚微膠囊傳輸體系及 其制備方法和應用。本技術以羧甲基殼聚糖、阿拉伯膠分別為聚陽離子和聚陰 離子構成復凝聚體系，采用京尼平作為交聯劑來提高其在胃液強酸性（pH1.2） 環境下的穩定性，作為微膠囊壁材包埋芯材時，使芯材免受胃部強酸性環境的 破壞，能實現在腸道（pH6.8-7.4）溶脹而靶向釋放芯材的目的。解決了現有技 術中復凝聚微膠囊機械強度較差、在偏離復凝聚反應最適 pH 值時易發生解離而 失去穩定性的問題。 技術特點：本技術采用京尼平作為交聯劑交聯羧甲基殼聚糖-阿拉伯膠復凝 聚體系時，不需要調節溫度和 pH 值。與現有交聯技術比較，本技術采用的交聯 劑安全、高效，而且生產工藝簡單易行，易于規模化生產，具有良好的市場應 用前景。所述腸道靶向 pH 敏感性復凝聚微膠囊在模擬胃液中不離解、在模擬腸 液中溶脹而靶向釋放芯材。 應用領域及前景：本技術既可以用于水溶性功能成分的包埋，又可用于脂 溶性功能成分的包埋，可保護芯材免受胃液強酸性環境的破壞，將芯材安全輸 送到腸道進行靶向釋放，提高其生物利用率。該技術拓展了復凝聚微囊化技術 在食品工業中實現腸道靶向釋放的應用領域。
青島農業大學
2021-04-11
腫瘤細胞微顆粒介導的靶向生物化療技術研發
一套完備的包裹化療藥物的ATMPs制備體系及工藝；一套療效測算模式和規范化臨床應用推廣方案；一個個體化靶向生物化療創新治療生物大數據云平臺。
華中科技大學
2021-04-11
廣譜實體腫瘤靶向診斷磁共振造影劑
磁共振成像具有高的時空分辨率、安全性及相對低的收費，敏感性也因為造影劑的使用而獲得大大提高。磁性納米氧化鐵是目前眾多無機納米材料中唯一獲得FDA批準而應用于肝臟、淋巴被動靶向的磁共振造影劑，其有效性和安全性已經獲得認可。為了更好地實現腫瘤個體化靶向影像學診斷，急需研制下一代特異性主動靶向的磁共振造影劑。腫瘤的發生發展及轉移離不開新生血管的形成，其已經成為腫瘤診療的重要靶點，并且具有相對穩定性和廣譜性，適用于多種實體腫瘤，包括原發和轉移腫瘤。本課題組經過多年研發攻關，成功研制了一種廣譜實體腫瘤靶向診斷磁共振造影劑（已申請專利），主要組成為超小磁性氧化鐵納米顆粒與其表面偶聯的特異性環肽分子，目前已經成功實現對小鼠乳腺癌皮下移植瘤、乳腺癌淋巴轉移瘤、惡性淋巴瘤皮下移植瘤、肝原位腫瘤（直徑3mm）等動物模型腫瘤新生血管的主動靶向磁共振成像，造影劑特異性強、能清晰描繪腫瘤邊界，并且簡單實用、安全有效、具有廣譜性，將廣泛應用于腫瘤治療前的個體化精準診斷及治療效果的評估，具有廣闊的臨床需求和市場前景。
東南大學
2021-04-13
一種腫瘤靶向多肽光敏劑鍵合物
本發明公開了一種腫瘤靶向多肽光敏劑鍵合物，屬于生物醫藥領域。所述的腫瘤靶向多肽光敏劑鍵 合物的結構為 A-B-C-D，其中，A 為光動力學治療光敏劑，B 為含正電荷的細胞穿膜肽片段，C 為基質 金屬蛋白酶特異性識別多肽片段，D 為含負電荷的多肽片段。本發明公開的多肽光敏劑鍵合物可以顯著 提高光動力學治療光敏劑在生理條件下的穩定性，極大的減少光動力學
武漢大學
2021-04-14
新型微管靶向化合物，抑增殖、阻周期、誘凋亡
通過對杜鵑素的結構修飾，我們發現了一類新型微管靶向化合物。體外處理培養細胞，可完全阻止細胞增殖和分裂，細胞形態變圓、變大，細胞周期阻滯在 G2/M 期，并誘發細胞凋亡，細胞內微管排列變得紊亂。胞外微管動力學實驗證實該類化合物抑制微管的聚合。現有結果證實該類化合物較強的體外抗腫瘤活性。
蘭州大學
2021-04-14
靶向Pim蛋白激酶抗腫瘤藥物設計合成及活性研究
惡性腫瘤是嚴重危害人類健康的一類疾病，盡管自1942年耶魯大學的Gilman等首次證明鹽酸氮芥對小鼠Gardner淋巴瘤有治療作用以來，腫瘤的藥物治療取得了長足的進展，并成為當前臨床治療不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐藥等問題仍然是臨床腫瘤藥物治療遇到的主要障礙。新的作用靶點和作用機制的創新抗腫瘤藥物的研發是改變腫瘤治療現狀的重要途徑，也是新世紀抗腫瘤藥物研究的主導方向。 根據前期合成構效關系的研究基礎上，對靶點Pim蛋白激酶進行合理藥物設計。結合Pim-1蛋白晶體結構的對接研究，構建新的類似化合庫。通過對候選化合物庫進行虛擬篩選和系統地體外酶水平和細胞水平實驗，進一步研究構效關系，提煉3D藥效團。對篩選出的1-2個成藥性高的化合物進行激酶選擇性研究和體內抗腫瘤藥效學實驗，為一類基于新靶點藥物研發提供重要依據。 通過研究建立一套快速、有效針對Pim激酶的藥效團模擬，虛擬篩選的組合化學方法學。通過系統研究候選化合物結構、分子量大小、成藥性和功能基等因素與細胞、酶抑制能力以及毒性大小等的關系，篩選出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制劑，用于腫瘤模型的綜合考察。為進一步開發具有自主知識產權的針對抗腫瘤藥物，奠定良好的應用基礎。在已建立小鼠腫瘤模型上，綜合考察Pim激酶抑制劑在體內對腫瘤的治療效果。為Pim激酶在動物體內的新功能探討提供更多的理論依據和實驗基礎。 通過本項目的實施，將獲合成50個以上TZD類似物，經過體外和體內篩選，爭取獲得 1-2個結構新穎、具有高活性，毒副作用較低的抗腫瘤藥物的候選化合物。通過探討噻唑二酮類化合物結構與激酶選擇性的關系，以及通過腫瘤動物模型的研究，進一步豐富Pim激酶的新功能及通過新的信號通路調控腫瘤細胞生長抑制凋亡的研究內容。
四川大學
2016-04-15
關于腫瘤的廣譜精準靶向診療領域的突破性進展
不論腫瘤的來源、位置和種類，對其進行特異選擇性成像與給藥而不影響正常組織是癌癥診療面臨的重大挑戰。北京師范大學范樓珍教授課題組研發了一種結構類似大的氨基酸的碳量子點（LAAM CQDs)有望解決這一問題。 這項研究發現，LAAM TC-CQDs的邊緣具有多個游離的α-氨基酸基團，通過大中性氨基酸轉運體1（LAT1）介導內吞高選擇性地進入腫瘤細胞。由于LAT1 在大多數腫瘤細胞中過表達而只在少數組織 (血腦屏障、胎盤、脾臟、睪丸和結腸等)表達，因此，LAAM TC-CQDs對癌細胞具有廣譜的精準靶向性。LAAM TC-CQDs在700 nm處發射熒光，成功用于多種腫瘤細胞的成像以及荷瘤鼠體內熒光和光聲雙模態成像。通過共聚焦熒光顯微鏡圖像可以觀察到LAAM TC-CQDs被HeLa 和A549等多種癌細胞攝取，但是在同樣的條件下卻幾乎不被正常體細胞攝取，細胞流式實驗結果同樣印證了這一發現。活體成像可以發現，LAAM TC-CQDs可以高效在腫瘤富集而幾乎不在正常器官富集。LAAM TC-CQDs作為化療藥物拓撲替康（TPTC）的載體，仍然能夠精準靶向腫瘤，成功將藥物選擇性地遞送至腫瘤組織。作為TPTC的載體，LAAM TC-CQDs的化療效率遠遠超過了游離的TPTC以及已經商業化脂質體載體。更有意義的是，由于血腦屏障是為數不多的過表達LAT1的正常組織之一， LAAM TC-CQDs可以成功穿過血腦屏障，實現了腦腫瘤成像并成功將抗癌藥物靶向遞送至腦腫瘤。
北京師范大學
2021-02-01