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抗細菌生物膜活性的YycG組氨酸激酶抑制劑新型藥物
● 項目簡介：細菌生物膜是細菌互相粘連形成的模樣物，對大多數抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達100倍。近年來細菌生物膜疾病日益嚴重、治療難度極大，目前尚無抗細菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號轉導系統對細菌的生長和生物膜形成具有重要的調控作用，可以作為理想的藥物靶標篩選抗生物膜先導化合物。對先導化合物優化改造，評價其藥效，研究候選藥物的藥代動力學特征并對其安全性進行初步評價，探討其成藥性，可能產生創新性強、具有自主知識產權的候選新藥。● 應用前景：通過生物信息學分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發現了16對雙組分信號轉導系統。選擇其中一組YycG/YycF 系統中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點，通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌，對革蘭陰性菌無抑菌作用，且對哺乳類細胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細菌具有殺傷作用，同時也可使細菌生物膜的結構發生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個小分子化合物作為先導化合物，進行結構優化改造，已經獲得30個結構新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實驗證明，其中5個化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優于先導化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達到1.5，3.1，25μM。目前該項目的技術水平居于國內領先、國際先進水平。本項目已申請并獲得授權2項國家發明專利。
南京工業大學
2021-04-13
具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發明屬于醫藥技術領域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結構，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現為對ConA 誘導的 T 細胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學
2021-04-14
具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發明屬于醫藥技術領域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結構，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現為對ConA 誘導的 T 細胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學
2021-04-14
一種薄壁件銑削振動的多機械手臂隨動抑制裝置
本發明公開了一種薄壁件銑削振動的多機械手臂隨動抑制裝置，包括剛性底盤、機械手臂系統、音圈電機、薄板、立柱、主軸、支架、激光位移傳感器、轉換器、控制器、驅動器；機械手臂系統控制四個機械手臂跟隨機床主軸的進給運動；控制器對振動位移信號進行采集、處理并輸出相應的控制電壓對音圈電機進行控制；剛性底盤為八邊形的鋼質材料，安置于機床加工槽內，其上配置有用以安裝立柱和四個機械手臂的結構；音圈電機用以對薄板提供輔助支撐以及抑制其振動；激光位移傳感器用以檢測薄板的振動位移。本發明使得抑振裝置實時跟隨銑削刀具的進給移動
華中科技大學
2021-04-14
一種基于鎖相環誤差的次同步振蕩抑制裝置及方法
本發明提供了一種基于鎖相環誤差的次同步振蕩抑制裝置及方 法，包括三相逆變器、控制模塊和信號檢測模塊；信號檢測模塊的第 一輸入端接收同步機端口三相交流電壓，第二輸入端接收裝置端口三 相交流電壓，第三輸入端接收裝置端口三相交流電流；控制模塊的第 一輸入端連接至信號檢測模塊的第一輸出端，控制模塊的第二輸入端 接收直流母線電壓，控制模塊的第三輸入端連接至信號檢測模塊的第 三輸出端，控制模塊的第四輸入端連接至信號檢測模塊的第四輸出端， 控制模塊的第五輸入端連接至信號檢測模塊的第二輸出端；控制模塊根據信號檢測模
華中科技大學
2021-04-14
含高能球磨工藝的納米多元復合晶粒長大抑制劑制備方法
含高能球磨工藝的納米多元復合晶粒長大抑制劑制備方法，所述抑制劑化學式為(Vx,M11-x)(Cy,N1-y)，式中，M1為為鉻、鈦、鉬、鉭、鈮、鋯中的至少一種，0.5＜x≤0.95，0.1≤y≤0.9，或化學式為(Crx,M21-x)2(Cy,N1-y)，式中，M2為釩、鈦、鉬、鉭、鈮、鋯中的至少一種，0.5＜x≤0.95，0.1≤y≤0.9，工藝步驟如下：(1)配料；(2)高能球磨將步驟；(1)配好的原料用高能球磨機在轉速為350轉/分鐘～700轉/分鐘的條件下干磨6小時～40小時，得到球磨粉料；(3)燒結。本發明所述方法能降低燒結溫度和縮短生產周期，降低對原料粒度的要求。
四川大學
2016-10-20
新型鋰鹽抑制鋰枝晶生長和Li2Sn的穿梭效應
介紹了具有抑制鋰枝晶生長和多硫化鋰（Li 2
南方科技大學
2021-04-14
一種低碳處理固體垃圾并抑制二噁英生成的方法
本發明公開了一種低碳處理固體垃圾并抑制二噁英生成的方法，包括如下步驟：S1 粉碎固體垃圾；S2 對所述經粉碎的固體垃圾執行化學鏈燃燒處理，所述化學鏈燃燒溫度范圍為 800℃～1000℃，該化學鏈燃燒采用經過吸附劑修飾的氧載體，該經過吸附劑修飾的氧載體粒徑為 0.1mm～0.3mm，所述吸附劑能吸附并固定氣態氯元素，冷凝并捕獲化學鏈燃燒獲得的二氧化碳。本發明方法解決了目前固體垃圾焚燒過程中碳排放量高、同時易產生二噁英的
華中科技大學
2021-04-14
一種薄壁件銑削振動的多機械手臂隨動抑制裝置
本發明公開了一種薄壁件銑削振動的多機械手臂隨動抑制裝置， 包括剛性底盤、機械手臂系統、音圈電機、薄板、立柱、主軸、支架、 激光位移傳感器、轉換器、控制器、驅動器；機械手臂系統控制四個 機械手臂跟隨機床主軸的進給運動；控制器對振動位移信號進行采集、 處理并輸出相應的控制電壓對音圈電機進行控制；剛性底盤為八邊形 的鋼質材料，安置于機床加工槽內，其上配置有用以安裝立柱和四個 機械手臂的結構；音圈電機用以對薄板提供輔助支撐以及抑制其振動； 激光位移傳感器用以檢測薄板的振動位移。本發明使得抑振裝置實時 跟隨銑
華中科技大學
2021-04-14
IκB 激酶 ε 抑制劑(SIKE)在治療心肌肥厚中的功能及應用
本發明公開了一種 IκB 激酶 ε 的抑制劑 SIKE 在心肌肥厚中的功能和應用，屬于基因的功能與應用 領域。本發明確定了 SIKE 的表達與心肌肥厚之間的相互關系，以心臟特異性 SIKE 轉基因小鼠和非轉 基因為實驗對象，通過主動脈弓縮窄手術，模擬心肌肥厚疾病模型，結果表明 SIKE&n
武漢大學
2021-04-14