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高端化合物半導(dǎo)體外延晶圓產(chǎn)業(yè)化
北京工業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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抗菌新化合物荊三棱酚Ⅰ及其制備方法
【發(fā) 明 人】梁僑麗；雷玲玲；崔曉東；鄒娜姝；吳啟南 【摘要】 本發(fā)明涉及抗菌新化合物荊三棱酚I(sciryagarrolI)及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。荊三棱酚I為新順式茋類化合物，結(jié)構(gòu)如下式。它可以從莎草科藨草屬植物荊三棱(Scirpus?yagara)的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復(fù)用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚I對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抗菌作用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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開發(fā)含硒DNA編碼化合物庫的合成方法
DNA編碼化合物庫的設(shè)計(jì)及篩選是當(dāng)前新藥發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域最前沿的技術(shù)之一，這種篩選是將目標(biāo)靶點(diǎn)蛋白和整個(gè)DNA編碼化合物庫（億級）進(jìn)行篩選。篩選體系中，數(shù)量巨大的化合物對同一靶標(biāo)蛋白競爭性結(jié)合，而非傳統(tǒng)的單個(gè)化合物逐一篩選，因此這樣的篩選方式在速度和成本上具有顯著的優(yōu)勢；其次，DNA編碼化合物庫具有非常大的庫容量（百萬到數(shù)百億數(shù)量級），可以涵蓋更為廣泛的化學(xué)空間，對于一些用傳統(tǒng)方法難以篩選的靶點(diǎn)，如蛋白-蛋白相互作用靶點(diǎn)，DEL技術(shù)已經(jīng)顯示出巨大的潛力。目前DEL技術(shù)憑借其庫容量大、篩選速度快的特點(diǎn)，已成為化合物篩選的主流方法之一。當(dāng)前，大型跨國制藥公司都已采用DNA編碼化合物庫技術(shù)進(jìn)行藥物發(fā)現(xiàn)的研究。眾多基于該技術(shù)的新興生物科技公司/平臺涌現(xiàn)出來，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先導(dǎo)藥業(yè)、勁宇生物和藥明康德（DEL平臺）等。
硒是一種非金屬化學(xué)元素，位于化學(xué)元素周期表中位于第四周期VI A族（第34號元素）。硒在自然界的存在方式分為兩種：無機(jī)硒和植物活性硒。無機(jī)硒一般指亞硒酸鈉和硒酸鈉，從金屬礦藏的副產(chǎn)品中獲得；植物活性硒是由硒通過生物轉(zhuǎn)化與氨基酸結(jié)合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和電解錳行業(yè)催化劑，也是動物體必需的營養(yǎng)元素和植物有益的營養(yǎng)元素等。作為一種多功能的生命營養(yǎng)素，硒常常用于腫瘤癌癥克山病大骨節(jié)病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心臟病、癌癥等40多種疾病，廣泛運(yùn)用于癌癥、手術(shù)、放化療等。
上海科技大學(xué)
2021-04-11
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一種用于爆炸物 TNT 檢測分析的化合物及其制備方法
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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一種多氨基離子液體催化制備2-氨基-2-色烯衍生物的方法
（專利號：ZL 201310479916.5） 簡介：本發(fā)明提供一種多氨基離子液體催化制備2-氨基-2-色烯衍生物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。所述制備反應(yīng)中芳香醛、丙二腈和萘酚的摩爾比為1：1：1，多氨基離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～8%，反應(yīng)溶劑水的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的40～60%，回流反應(yīng)4～40min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，經(jīng)抽濾、重結(jié)晶、干燥后得到純2-氨基-2-色烯衍生物。濾液無需任何處理，可以
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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手性 2,4-二取代-噻唑酮類化合物及其制備和在制備抗癌 藥物中的應(yīng)用
手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成，它在人體內(nèi)通過與生物大分子間相互手性匹配和分子識別而發(fā)揮治療作用。雖然對應(yīng)異構(gòu)體藥物在體外的物理化學(xué)性質(zhì)基本上相同，但是，由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等，它們對與其結(jié)合的藥物分子的空間立體構(gòu)型有一定的要求，因此，對映異構(gòu)體藥物在體內(nèi)往往呈現(xiàn)很大的藥效學(xué)、代謝動力學(xué)等方面的差異。在二十世紀(jì)末，隨著人們對對映異構(gòu)體藥物的研究與認(rèn)識不斷深入，F(xiàn)DA 等藥政部門于 1992 年開始把對應(yīng)異構(gòu)體藥物當(dāng)做混合物加以審批，
蘭州大學(xué)
2021-04-14
2,4-二硝基苯胺
山東昌邑灶戶鹽化有限公司
2021-08-23
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一種新型大環(huán)環(huán)肽化合物的合成方法
本發(fā)明的目的之一在于提供一種簡單實(shí)用的方法，可以從簡單的線性多肽前體出發(fā)，通過關(guān)環(huán)反應(yīng)，制備環(huán)肽、目的之二在于制備得到的環(huán)肽由苯環(huán)支撐，不依靠分子內(nèi)的氫鍵，結(jié)構(gòu)新穎。1.一種通過鈀催化的分子內(nèi)C-H鍵的芳基化反應(yīng)，高效制備新型環(huán)肽化合物的制備方法，其特征在于該方法的具體步驟(圖2)。在反應(yīng)瓶中依次加入原料、銀鹽、金屬鈀催化劑、添加劑(additive)以及溶劑，指定溫度下攪拌12小時(shí)，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯稀釋，硅藻土過濾，濃縮，加入二氯甲烷，飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，有機(jī)相用無水硫酸鈉干燥，柱層析分離得目標(biāo)產(chǎn)物。2.本發(fā)明所涉及到的金屬催化劑是金屬Pd相關(guān)催化劑，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二價(jià)Pd金屬催化劑。/line3.本發(fā)明所涉及到的銀鹽可以是碳酸銀，醋酸銀，三氟乙酸銀，也可以是其他一價(jià)銀金屬催化劑。/line4.本發(fā)明所涉及到的添加劑(additive)是羧酸相關(guān)添加劑，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如圖3所示的其他羧酸，催化劑的用量一般為0.5equiv。5.本發(fā)明所用溶劑是叔丁醇，其用量是為每毫摩爾原料對應(yīng)使用范圍為40mL至200mL。
南開大學(xué)
2021-04-10
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多元化合物半導(dǎo)體單晶的制備方法與生長裝置
一種多元化合物半導(dǎo)體單晶的制備方法,工藝步驟為:①清潔坩堝,②裝料并除氣封結(jié),③晶體生長,④退火與冷卻。與該方法配套的單晶生長裝置含有可移動下爐加熱器及含有中部輔助加熱器的單晶生長爐,它可以靈活根據(jù)多元化合物的結(jié)晶習(xí)性,實(shí)現(xiàn)對結(jié)晶溫度梯度區(qū)的溫場調(diào)節(jié),獲得化合物單晶生長所需的窄溫區(qū)、大溫梯的結(jié)晶溫場分布,維持固-液界面的穩(wěn)定,實(shí)現(xiàn)單晶體的平界面生長。使用該生長裝置,采用坩堝下降法可成功生長出外觀完整、結(jié)晶性能好的多種多元化合物半導(dǎo)體單晶體。
四川大學(xué)
2021-04-11
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逆轉(zhuǎn)抗生素耐藥性的大分子化合物
一種可顯著增強(qiáng)抗生素抗菌活性并逆轉(zhuǎn)多重耐藥性革蘭氏陰性菌的耐藥表型的大分子化合物。該大分子化合物是由胍基官能團(tuán)修飾的聚碳酸酯（pEt_20），具有優(yōu)異的生物安全性和廣譜殺菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基礎(chǔ)上，團(tuán)隊(duì)進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)此類大分子能夠在不破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的情況下與胞內(nèi)的蛋白質(zhì)和核酸結(jié)合，于是提出將其與抗生素聯(lián)用，以克服細(xì)菌的抗生素耐藥性。研究發(fā)現(xiàn)pEt_20能夠使得多種不同類型的抗生素（包括阿奇霉素、慶大霉素、亞胺培南、四環(huán)素、多粘菌素等）對多重耐藥性革蘭氏陰性菌（鮑曼不動桿菌）的最低抑菌濃度（MIC）從耐藥范圍降到敏感范圍，表明pEt_20能夠逆轉(zhuǎn)細(xì)菌對多種不同類型抗生素的耐藥表型。? pEt_20不僅能夠提高傳統(tǒng)針對革蘭氏陰性菌的抗生素對耐藥菌的抗菌活性，而且還能夠極大程度地提高抗肺結(jié)核藥物利福平和抗風(fēng)濕類藥物金諾芬這兩種原本并不用于治療革蘭氏陰性菌感染的藥物的抗菌功能。研究表明在與pEt_20聯(lián)用后，這兩種藥物的MIC均降低了511倍。更為重要的是，pEt_20能夠逆轉(zhuǎn)鮑曼不動桿菌對利福平的耐藥性，降低利福平對其耐藥菌的MIC和MBC（最低殺菌濃度）分別高達(dá)2.5×105倍和4095倍。研究團(tuán)隊(duì)進(jìn)一步利用多重耐藥性鮑曼不動桿菌引起的小鼠血液感染模型證明了這種聯(lián)合療法的有效性，極大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液內(nèi)的細(xì)菌濃度。而且體內(nèi)實(shí)驗(yàn)也表明該藥物組合在有效殺菌濃度的劑量下并不會產(chǎn)生系統(tǒng)毒性。此項(xiàng)研究為多重耐藥性革蘭氏陰性菌感染提供了新的治療思路。
中山大學(xué)
2021-04-13