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本技術(shù)成果是以人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對篩選獲得的化合物進(jìn)行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制，且只有很低的 細(xì)胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進(jìn)行細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，證實(shí)此類化合物對EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓?fù)涿腹δ芤种茖?shí)驗(yàn)證實(shí)其中部分化合物明確具有人 類拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病，如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時(shí)亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細(xì)胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。

本發(fā)明提供了一個(gè)基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物，該化合物的獨(dú)特骨架結(jié)構(gòu)使其具有良好的抗菌活性。本發(fā)明還發(fā)展了一種路易斯酸催化的吡咯烷擴(kuò)環(huán)合成苯并[b,e]氮雜卓的制備方法。利用4?吡咯烷靛紅和多種苯酚化合物作為底物，利用一步法合成復(fù)雜結(jié)構(gòu)的多環(huán)胺，同時(shí)擴(kuò)展了吡咯烷合成多元雜環(huán)化合物的合成策略。本發(fā)明的合成方法底物方便易得，操作方便，反應(yīng)活性較高，原料轉(zhuǎn)化完全，具有綠色經(jīng)濟(jì)性。

本發(fā)明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術(shù)方案包括向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應(yīng)8?10小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該

本發(fā)明涉及12種酰胺基羥甲基香豆素化合物及其制備方法，以及在殺螨方面的應(yīng)用。12種化合物可通過4?甲基?7?羥基?6?氨基?香豆素或4?甲基?7?羥基?8?氨基?香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為殺螨劑防治農(nóng)作物上的害螨。

【發(fā) 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及一種化合物，具體涉及一種以咖啡酸為母核經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造而合成得到的咖啡酸雙酯類化合物，本發(fā)明還涉及咖啡酸雙酯類化合物的制備方法和應(yīng)用。【摘要】 本發(fā)明公開了通式為(I)的咖啡酸雙酯類化合物及其制備方法和其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用，實(shí)驗(yàn)表明本發(fā)明合成得到的咖啡酸雙酯類化合物對ADP誘導(dǎo)的血小板聚 集有較強(qiáng)的抑制作用，通過50％聚集抑制濃度對比可以看出，本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物比咖啡酸和乙酰水楊酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水楊酸縮合后得到的咖啡酸雙酯類化合物能起到協(xié)同增效的作用，臨床用量可更低，不良反應(yīng)降低。并且本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物的制備方法，采用微波反應(yīng)，可 減少反應(yīng)時(shí)間，提高反應(yīng)效率，節(jié)省成本，且可操作性強(qiáng)、對環(huán)境具有一定的保護(hù)作用。

在研究一系列磷光金（I）芳炔化合物的過程中發(fā)現(xiàn)，在選定波長照射下，這些化合物的空氣飽和二甲基亞砜溶液有一個(gè)逐漸照亮的過程，即光活化磷光發(fā)射，而研究表明在金（I）化合物能夠被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中卻沒有觀察到相同的現(xiàn)象。通過對比光譜發(fā)現(xiàn)，光照除氧的效果比惰性氣體鼓泡除氧還要好。即使經(jīng)過長時(shí)間的強(qiáng)光照射，金（I）化合物在二甲基亞砜溶液中也能保持相對穩(wěn)定。? 若把二甲基亞砜溶液制備成凝膠，可以很方便的在上面“光刻”各種圖案或文字，然后可以通過加熱——冷卻的方式把圖案或文字擦洗掉。重復(fù)這一流程可以方便地在凝膠上實(shí)現(xiàn)“書寫——閱讀——擦除”的循環(huán)。核磁共振氫譜研究表明，在二甲基亞砜溶液中可以觀察到這樣一種現(xiàn)象，是因?yàn)楣庹者^程中敏化產(chǎn)生的激發(fā)態(tài)單重態(tài)氧氧化二甲基亞砜生成了二甲基砜，從而在局部微環(huán)境消除了分子氧的存在，磷光三重激發(fā)態(tài)得以活化。相較于傳統(tǒng)的除氧方法，光照除氧簡單方便，并且效果好，若其他化合物的二甲基亞砜溶液或還有類似溶劑也有相同的效果，那么該方法將會有較為廣泛的實(shí)際應(yīng)用。

本發(fā)明提供一種TiO2光催化還原制備芳胺化合物及廢水降解一體化系統(tǒng)，包括TiO2光催化還原硝基化合物系統(tǒng)、TiO2光催化降解廢水系統(tǒng)和TiO2催化劑再生系統(tǒng)。TiO2光催化還原硝基化合物系統(tǒng)，利用TiO2光誘導(dǎo)激發(fā)所生成的光生電子的強(qiáng)還原性將硝基化合物還原制備芳胺化合物，并利用溶劑回收裝置回收反應(yīng)溶劑；TiO2光催化降解廢水系統(tǒng)，利用TiO2光誘導(dǎo)激發(fā)的空穴的強(qiáng)氧化性氧化降解處理還原制備工藝所產(chǎn)生的廢水；TiO2催化劑再生系統(tǒng)，將經(jīng)催化劑分離裝置分離所得的TiO2催化劑進(jìn)行活化再生。

對稱的缺電子氮雜環(huán)芳香化合物二聚體是重要的藥物結(jié)構(gòu)，有的本身就具有重要的生理活性，同時(shí)是各種有機(jī)材料的骨架結(jié)構(gòu)，還被廣泛用于生物分子的標(biāo)記和分析，也可以用作配體與金屬絡(luò)合催化多種化學(xué)反應(yīng)，是一類重要的具有重大市場前景的系列化合物，但是報(bào)道的合成方法稀少，較常見的就是溴代的這類化合物在昂貴而對環(huán)境有危害的過渡金屬催化下的Ullmann偶聯(lián)反應(yīng)，其缺點(diǎn)是：（1）原材料價(jià)格昂貴，不容易獲得；（2）過渡金屬昂貴、有毒、從反應(yīng)產(chǎn)物中很難除去，在醫(yī)藥和材料工業(yè)中的應(yīng)用受到巨大的限制；（3）產(chǎn)率低。因而還沒有有效的規(guī)模化生產(chǎn)工藝，市場上銷售的極少量產(chǎn)品價(jià)格極端昂貴。

【項(xiàng)目來源】國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目。 【類    型】中藥5類新藥。 【劑    型】散劑。 【知識產(chǎn)權(quán)】已獲授權(quán)專利。專利名稱：抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)的中藥組合物、其制備方法及其在制備抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)藥物上的應(yīng)用， CN200910032551.5。 【處方來源】三物白散是經(jīng)典復(fù)方之一，出自中醫(yī)經(jīng)典著作《傷寒論》，由巴豆霜、桔梗、貝母三味藥組成。具有溫寒逐水、滌痰破結(jié)之功效。 【功能主治】溫寒逐水、滌痰破結(jié)。主治消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)腫瘤。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 1、藥效學(xué)和毒理學(xué)研究：該方能有效抑制腫瘤細(xì)胞增殖，防止其復(fù)發(fā)、轉(zhuǎn)移，抑制腫瘤細(xì)胞釋放相關(guān)免疫抑制因子，進(jìn)而從不同視角揭示了該方“祛邪”的科學(xué)內(nèi)涵。并發(fā)現(xiàn)，該方能直接促進(jìn)胸腺細(xì)胞、巨噬細(xì)胞等的活化、增殖，釋放相關(guān)免疫正相調(diào)節(jié)因子，以此揭示了該方“扶正”的科學(xué)內(nèi)涵。 此外，三物白散方既可通過抑制腫瘤細(xì)胞增殖、減少相關(guān)免疫抑制因子表達(dá)實(shí)現(xiàn)對巨噬細(xì)胞、T 細(xì)胞免疫應(yīng)答的增強(qiáng)效應(yīng)；亦可通過增強(qiáng)巨噬細(xì)胞、T 細(xì)胞免疫活性實(shí)現(xiàn)對腫瘤細(xì)胞的殺傷。 2、藥學(xué)研究：①在此階段實(shí)驗(yàn)研究中，提取得到十余個(gè)有效部位，分別為巴豆油、復(fù)方生物堿、復(fù)方皂苷、復(fù)方多糖、巴豆苷、巴豆生物堿、巴豆皂苷、桔梗皂苷、桔梗多糖、浙貝母生物堿、浙貝母皂苷等；建立了高效液相色譜測定巴豆中巴豆苷含量的方法學(xué)。通過對三物白散物質(zhì)基礎(chǔ)的藥理作用研究，可以看出，發(fā)揮三物白散直接抑制腫瘤增長的有效部位主要是皂苷有效部位和生物堿有效部位；發(fā)揮促進(jìn)NO分泌作用的主要是皂苷有效部位；發(fā)揮抑制VEGF表達(dá)作用的主要是皂苷有效部位及殘?jiān)械哪承┏煞郑虎谌锇咨⑽镔|(zhì)基礎(chǔ)發(fā)揮抗腫瘤作用可能存在的機(jī)制有：1）直接殺傷腫瘤細(xì)胞；2）可能通過促進(jìn)NO分泌，發(fā)揮NO細(xì)胞毒作用殺傷腫瘤細(xì)胞；3）通過抑制細(xì)胞因子VEGF的分泌，來抑制腫瘤血管生成，從而防止腫瘤的轉(zhuǎn)移。③巴豆苷系三物白散“祛邪以扶正”的指標(biāo)成分之一。 【推廣應(yīng)用前景】本項(xiàng)目著眼于《傷寒論》經(jīng)典方三物白散開展效應(yīng)及物質(zhì)基礎(chǔ)研究，結(jié)果表明該方確具有整體抗腫瘤及提高免疫效應(yīng)，并且具有細(xì)胞免疫正相調(diào)節(jié)的顯著效應(yīng)，且其物質(zhì)基礎(chǔ)也亦基本明確。因此可開發(fā)成為臨床治療進(jìn)展期腫瘤、腫瘤術(shù)后復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移、腫瘤多藥耐藥的有效復(fù)方或有效中藥制劑，具有廣闊的開發(fā)前景。 【進(jìn)展情況】完成部分臨床前研究工作。

具有新穎的結(jié)構(gòu)，可上調(diào)脂代謝相關(guān)蛋白ABCA1，是PDE5的強(qiáng)效抑制劑，具有開發(fā)成為抗心血管疾病如 本技術(shù)成果是以人類NF-κB DNA結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對篩選獲得的化合物進(jìn)行抗HBV復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)， 發(fā)現(xiàn)其中一類高治療指數(shù)的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復(fù)制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進(jìn)一步開發(fā)為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準(zhǔn)上市的5個(gè)抗HBV NAs藥物，均已出現(xiàn)耐藥病 毒株，且出現(xiàn)交叉耐藥現(xiàn)象。