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具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應用
研發階段/n本發明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應組分后，減壓蒸干后即得。本發明從靈芝子實體或發酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經生物活性評價，本發明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業大學
2021-01-12
具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制備方法和應用
研發階段/n本發明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應組分后，減壓蒸干后即得。本發明從靈芝子實體或發酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經生物活性評價，本發明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業大學
2021-01-12
芳香化合物催化加氫制備環己基化合物的方法
本發明公開了一種芳香化合物催化加氫制備環己基化合物的方法，包括：將芳香化合物、溶劑和氮摻雜的介孔碳負載的納米金屬催化劑置于加氫反應容器中，反應容器內氫氣壓力為0.1Mpa～10MPa，反應溫度為30～250℃，催化加氫完成，得到環己基化合物。本發明采用氮摻雜的介孔碳負載的納米金屬催化劑，催化活性高，且環己基化合物的選擇性均在97％以上，且反應條件容易控制，后處理簡單，適于工業化生產。
浙江大學
2021-04-11
具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物及其應用
【發 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發明公開了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發明提供的西松烷型二萜化合物對多種腫瘤細胞，包括胃癌、結腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強的抗腫瘤活性，且經過毒性實驗研究表明，本發明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開發成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
天然二倍半萜類化合物Astellatol的首次全合成
成功設計并完成了該分子的首次全合成工作。該工作的關鍵步驟包括一個分子內的Pauson-Khand反應、一個二碘化釤介導的還原1,6-自由基加成反應和一個創新的大位阻反式六氫茚滿構建策略。 該路線首先從已知手性合成子6（從長葉薄荷酮 (+)-pulegone兩步轉化得到）出發，經由烷基化、聯烯鋰進攻、RCM關環和底物控制的立體選擇性氫化，順利得到含有四個手性中心的5/7并環化合物5，再經過幾步簡單的轉化就順利地構建出了前體4。 受楊震教授、龔建賢教授和藍宇教授2015年發表的Retigeranic Acid重要研究工作啟發（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反應順利地得到了含有六氫茚骨架的化合物15，單晶衍射顯示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的內酯開環卻比像想象中要困難，反復嘗試后發現DBU/HMPA體系可以實現所需的消除反應，酯化后即得化合物17，經還原氧化后便可以得到構建四元環的前體3。基于該小組之前應用SmI2 介導的還原1,4-自由基加成構建四元環工作的研究基礎（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他們利用化合物3嘗試了SmI2 介導的還原1,6-自由基加成，成功構建了關鍵四元環結構。 在此階段，由于C-3/C-4是個四取代、大位阻雙鍵，并且該雙鍵的還原需要在該分子的深凹面方向進行，這使得最后階段構建反式六氫茚滿的工作充滿了艱辛。同時，由于反式六氫茚滿在熱力學上穩定性不如順式六氫茚滿，這使得自由基類型的還原可行性同樣較低。而且，由于可能的羥基消除反應以及該羥基可能處于假平伏鍵位置，單羥基誘導的均相氫化仍然不順利。于是團隊研究人員轉變思路，在C-6位增加了一個額外的羥基，再經還原得到順式二醇。該底物非常順利地在Crabtree催化劑作用下氫化得到了關鍵的反式六氫茚滿化合物24。此創新性的策略應當同樣適用于其他類似骨架的大位阻反式六氫茚滿構建。最后，再將化合物24進行幾步簡單的轉化，Astellatol的首次并且是對映專一的全合成工作終于得以完成！
南方科技大學
2021-04-13
一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途
本發明公開了一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途，其特點將干燥野棉花葉粉碎，平均粒度為300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室溫下震蕩18～30h，過濾、分離正己烷萃取液；回收脫脂野棉花葉，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取劑，室溫震蕩24～48h，分離上清液，并將上清液濃縮干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再將上述甲醇浸膏懸浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附樹脂DiaionHP-20層析柱，用甲醇-水梯度洗脫，濃度為0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脫流速為2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脫液，濃縮干燥后得到樣品，用半制備高效液相色譜分離純化得到該三萜皂苷類化合物。
四川大學
2016-10-27
雜環類新化合物
【發 明 人】彭國平；鄭云楓；李紅陽；黃險峰 【摘要】 本發明涉及天然藥物化學領域，公開了如式(1)所示的三個雜環類新化合物的化學結構，以及該化合物的制備方法及在醫藥領域中的用途。尤其在制備預防與治療與抗細胞缺氧有關疾病及抗腫瘤有關的藥物中的用途。
南京中醫藥大學
2021-04-13
發表納米金屬間化合物
用一鍋濕化學法制備了新型的三元金屬間化合物-PtSnBi納米盤。雙球差電鏡表征表明三種金屬原子均勻有序地分布。得益于三種金屬的協同作用，PtSnBi納米盤的甲酸氧化性能明顯優于二元PtBi和PtSn金屬間化合物。其中，Pt
南方科技大學
2021-04-14
抗菌新化合物荊三棱酚Ⅰ及其制備方法
【發 明 人】梁僑麗；雷玲玲；崔曉東；鄒娜姝；吳啟南 【摘要】 本發明涉及抗菌新化合物荊三棱酚I(sciryagarrolI)及其制備方法，屬醫藥技術領域。荊三棱酚I為新順式茋類化合物，結構如下式。它可以從莎草科藨草屬植物荊三棱(Scirpus?yagara)的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚I對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抗菌作用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種化合物的應用
本發明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其結構式(Ⅰ)所示的化合物在治療肺動脈高壓中的應用。所述2?氨基嘌呤可作為唯一活性成分制備治療肺動脈高壓的藥物。本發明通過試驗研究發現了2?氨基嘌呤抑制肺動脈高壓的作用，尤其適合治療低氧血癥所致的肺動脈高壓。在2?氨基嘌呤和肺動脈高壓的致病的分子機理研究上做出了新的突破，為防治繼發性肺動脈高壓的新藥篩選和臨床治療提供理論依據和靶標。
中國農業大學
2021-04-11