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一種質子束流強調制方法及系統
本發明公開了一種質子束流強調制方法及系統，在基于回旋加 速器的質子治療裝置中，能量選擇模塊使得不同能量下質子束的傳輸 效率差異很大，而治療端要求質子束保持較穩定的流強范圍。本發明 方法首先在質子束經過能量調制后，獲取不同能量質子束在降能過程中的束流損失和傳輸效率，得到低能量至高能量的流強比值。根據臨 床要求的質子束流強動態比，對經過能量調制后的不同能量點進行擴 束及準直后，完成設計比例范圍內的流強調制，可將流強比值控制在 一定值之內。本發明建立在蒙特卡洛計算方法及束流光學基礎上，設 計方法可靠，實現
華中科技大學
2021-04-14
類環狀流微膜蒸發板翅式冷凝蒸汽技術
本成果深入研究和發展了微膜蒸發傳熱新機理，在國內外首次發現了傳熱亢進現象，采用狹縫結構和有效的補液措施發明了類環狀流微膜蒸發板翅式冷凝蒸發技術，成為第六代制氧裝置的關鍵技術。應用該技術在國際上首先研制出空分精鎦裝置的心臟?新型主冷凝蒸發器正式產品，已配置30套150m3/h制氧裝置，配置12000m3/h和6000m3/h制氧裝置各一套，其體積和重均比老產
西安交通大學
2021-01-12
一種雙殼程折流桿管殼式換熱器
本發明公開了一種雙殼程折流桿管殼式換熱器，包括殼體及從左至右依次設置在殼體上的左封頭、左管板、環形隔板、右管板和右封頭，左封頭和右封頭分別密封安裝在殼體的左右兩端；左管板和右管板均密封安裝在殼體兩端的內側；殼體內設有多根換熱管；環形隔板密封安裝在殼體內，其一側安裝有第一套筒；環形隔板與右管板之間還設有多個折流裝置，每個折流裝置均包括一折流圈和多根折流桿；左封頭上設有第一管程進出口，殼體上設有第一殼程進出口和第二殼程進出口；左封頭或右封頭上設有第二管程進出口。本發明可以大幅度增加殼程流體流速從而提升換熱器殼程的換熱能力，同時有效控制阻力的增幅，尤其適用于油冷器等殼程流體黏度大流速低的場合。
華中科技大學
2021-04-13
具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應用
惡性腫瘤是嚴重威脅人類生命健康的一類疾病。臨床上腫瘤的治療用藥分為傳統細胞毒類藥物和新型 分子靶向藥物，后者通常具有相對明確的靶點，抑制腫瘤細胞生長而減少對正常細胞的作用，對腫瘤的選 擇性高，毒性小。自1998年科學家證實腫瘤的發生與Aurora激酶的過度表達有密切關系后，引發了學術界 和制藥工業界將Aurora激酶作為抗腫瘤藥物作用靶點的研究熱潮。
中山大學
2021-04-10
特異抑制沙眼衣原體的優化重組噬菌體蛋白的制備與應用
相關專利制備出一種對衣原體的生長具有明顯的特異抑制作用。該蛋白對沙眼衣原體有確切的特異的清除效果
天津醫科大學
2021-02-01
立體結構多樣性共價鍵抑制劑化合物庫
基于活性小分子的化學遺傳學是發現新靶點的強有力工具，但目前國內外采用的篩選物質平臺大多為自然來源的分子庫和已知靶點的分子庫，極大限制了人們對眾多未知功能基因/蛋白的認識。本項目在前期發展一鍋法快速構建結構多樣性化合物合成技術基礎上，通過引入共價鍵彈頭單元和雜環單元構建立體多樣性共價鍵抑制劑庫，獲得高親和性活性分子，同時通過手性中心結合精細立體化學控制實現共價鍵抑制劑的高選擇性，為罕見腫瘤新靶點發現提供一種新型人工化學遺傳學庫篩選平臺，為基于活性小分子靶點發現研究中缺少新結構工具分子的關鍵問題提供一種解決方案，從源頭核心技術上為靶點發現開發一種化學異構體可獲得性的優化ABPP技術，提高靶點發現效率。結合基因組學、蛋白質組學、分子生物學及理論計算新技術，也為臨床轉化的候選藥物開發奠定基礎和靶點未知的藥物開發提供一種可能途徑。
本化合物庫特色:
1.核心結構多樣性/一鍋快速合成；
2.含手性或單/多季碳中心；
3.共價鍵單頭位點多樣性；
4.立體異構體可獲得性
5.可多位點后續化學修飾
6.核心結構均為自有知識產權 （目前已有申請/授權專利45項）
立體結構多樣性共價鍵抑制劑庫的優勢：
1.共價鍵相互作用高親和性---作為潛在探針分子
2.通過立體化學控制提高選擇性---克服脫靶、假陽性
3.核心結構多樣性---提高表型篩選的效率
學術支撐：
1.相關研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等發表研究論文48篇
2.前期部分研究成果作為第二完成人獲得2016年度上海市自然科學一等獎
成果進展：
1.目前已有3000多個化合物，繼續擴大中；約50%的化合物立體異構體可得
2.在罕見腫瘤/三陰性乳腺癌/白血病/胰腺癌細胞選擇性活性（IC50< 100 nM）
3.針對已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶點主蛋白酶（3CL）的發現良好抑制活性新分子
華東師范大學
2021-05-10
一批潛在新冠病毒棘突蛋白抑制劑的研究
南方科技大學生物系副教授王冠宇研究團隊、醫學院教授張健研究團隊聯合深圳大學總醫院李海鷹研究團隊初步篩選出一批新型冠狀病毒棘突蛋白(spike glycoprotein)潛在抑制劑，相關成果發布在預印版平臺Research Square。 研究表明，新冠病毒利用其包膜上的棘突蛋白識別人類細胞膜受體蛋白ACE2，從而侵染人類細胞，引發嚴重的呼吸道感染癥狀。阻止病毒棘突蛋白與人類受體蛋白ACE2相互作用是研發有關藥物、抗體和疫苗的重要方向。 新冠病毒棘突蛋白抑制劑篩選策略 聯合研究團隊為加快有關抑制劑的發現，采用“老藥新用(Drug repurposing)”的策略，以公開的RBD-ACE2復合物晶體結構為靶點，通過同源建模(Homology Modeling)、計算機輔助藥物設計(Computer-aided drug design, CADD)和虛擬篩選(Virtual screening)等計算生物學方法，篩選了近15000個小分子化合物。這些化合物包含Drugbank化合物庫中所有的FDA批準藥物，以及TCMSP化合物庫中的天然活性產物。研究團隊將這些化合物與病毒棘突蛋白受體結合結構域進行分子對接，發現一批結合非常緊密的化合物，如Digitoxin,Nilotinib,Lemborexant，Raltegravir,Bisindigotin和 Evodiamine等。 Digitoxin與棘突蛋白結合模式圖 Bisindigotin與棘突蛋白結合模式圖
南方科技大學
2021-04-10
潛在原創新藥鞘磷脂合酶抑制劑的研究與開發
" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是體內從頭合成SM 的最后步驟的關鍵酶，是動脈粥樣硬化病變發生的關鍵指標之一。SMS2是一潛在的全新藥物靶點，通過抑制SMS2活性降低SM水平有可能成為治療動脈粥樣硬化的新方法。SMS2的抑制還與抗糖尿病和抗代謝綜合征、抗炎、抗腫瘤等有密切關系。 "
復旦大學
2021-04-10
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制備方法與用途
本發明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。將藥材經乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結構鑒定。本發明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-11
特異抑制沙眼衣原體的優化重組噬菌體蛋白的制備與應用
相關專利制備出一種對衣原體的生長具有明顯的特異抑制作用。該蛋白對沙眼衣原體有確切的特異的清除效果應用范圍:沙眼衣原體引起的泌尿生殖道感染的發病率居性傳播疾病之首，是美國最常見的疾病之一，在全部人群中感染占 10-19%，是引起前列腺炎和盆腔炎最主要的致病菌，可導致不孕和異位妊娠。目前臨床上沙眼衣原體的治療以抗生素為主，不僅治療效果不令人滿意，而且引起菌群失調，抵抗力下降等眾多的問題。 經過進一步的人體實驗，這種衣原體噬菌體蛋白可以轉化為臨床最為需求的、國際上首創的最新生物治療，特異性應用于臨床沙眼衣原體感染的治療。效益分析:基于相關專利開發應用在沙眼衣原體生殖道感染的生物治療。 一、主要技術優勢：分子量約 50kDa 的蛋白片段，免疫原性低，更容易進入組織深層，制造成本低； 二、抑制率可達 65%-92%，對各型衣原體標準株和臨床病人中分離株。 三、這種良好的效果在生殖道衣原體感染小鼠模型中得到了驗證
天津醫科大學
2021-04-10