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瑞舒伐他汀制備技術
瑞舒伐他汀（Rosuvastatin Calcium ），是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑。本品由日本鹽野義（大阪Shionogi公司）研制開發，1998年4月轉讓給英國AstraZeneca公司，2003年首次在美國上市，用于治療高脂血癥，商品名Crestor。本品具有強有力的HMG-CoA還原酶抑制活性，其降低LDL-C、升高HDL-C的作用，優于已上市的其它他汀類藥物，耐受性與安全性好，被譽為“超級他汀”。適用于原發性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合性脂血障礙（Ⅱb型）患者在節食或鍛煉療法不理想時的輔助治療。瑞舒伐他汀制備技術，原材料價廉易得，工藝穩定，收率高，成本低，產品質量好。
華東理工大學
2021-04-11
一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協同效果，且優于現有技術。
四川大學
2017-12-28
托匹司他及片的研制
成果簡介： 托匹司他(Topiroxostat)化學名稱為4-[5-(吡啶-4-基)-1H -1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-甲腈，一種高選擇性的非嘌呤骨架的選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑(XOR)。體外試驗研究結果顯示：本品濃度為100μmol/L時對醛氧化酶、嘌呤核苷酸氧化酶等的抑制作用不足10%。本品通過對XOR的選擇性阻斷作用(ki值：5.1nmo
南京工業大學
2021-01-12
考布他汀呋喃型類似物的制備方法
考布他汀(combretastatin)是一種靶向腫瘤血管的抗腫瘤藥物，能 夠快速、有選擇地引發腫瘤組織內部即成血管的塌陷，阻止血液供應， 從而引發腫瘤組織缺血性壞死。SewanTheeramunkong 等人在文獻 (J.Med.Chem.2011,54,4977-4986)中描述了用神經母細胞瘤細胞系測 定考布他汀呋喃型類似物 A 和 B 的生物活性。結果表明：A 和 B 都 能抑制細胞存活和生長，并在 HeLa 細胞中表現出
蘭州大學
2021-04-14
對-乙酰氨基苯乙酸（阿克他利）的合成工藝
項目研究背景 ：風濕性及類風濕性關節炎（ Rheumatoid Arthritis, RA ） 為一種常見易發病，較難治愈，致殘率很高。流行病學調查顯示我國的類 風濕關節炎患病率為 0.3 - 0.45%，估計此病患者約有 350-500 萬之多。 對-乙酰氨基苯乙酸（阿克他利） ，系日本新藥與三菱化成兩公司共同 開發的疾病修飾性抗風濕新藥 ,于 1994 年 5 月在日本首次推出，它是用
南昌大學
2021-04-14
一種片段縮合制備醋酸阿托西班的方法一種片段縮合制 備醋酸阿托西班的方法
醋酸阿托西班為環九肽，是一種催產素類似物，是子宮內及蛻膜、 胎膜上催產素受體的競爭性拮抗劑，可劑量依賴的抑制宮縮，推遲不 足月分娩，達到保胎的目的，在臨床上用于治療早產。 在現有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成產生較多廢液，反 應時間長，每偶聯一個氨基酸都需要進行純化，后處理繁瑣，收率低， 不利于產業化生產。 固相合成方法中中國專利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039
蘭州大學
2021-04-14
他汀側鏈(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的酶法制備
阿托伐他汀，又名立普妥，能夠降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，是目前世界銷售排名首位 的重磅炸彈級藥物，年銷售額超過百億美元。 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯是阿伐他汀手性側鏈合成的重要前體化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不對稱還原是制備 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度 好、環境污染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶ScCR，該酶可以在有機 /水兩相體系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不對稱還原，使用廉價的異丙醇作為輔底物， 無需額外添加輔酶再生用酶，反應體系簡單。使用含該酶的大腸桿菌整細胞作為催化劑，底 物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的得率達96%，光學純度高于 99%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
伐根清理機
本實用新型公開了一種伐根清理機，該伐根清理機包括：動力系統、底盤、液壓機械臂、伐根清理機械裝置、駕駛室和控制系統；其中，動力系統、駕駛室和液壓機械臂均分布設置在底盤上，動力系統通過傳動裝置驅動底盤上的車輪，伐根清理機械裝置設置在液壓機械臂前端，液壓機械臂與伐根清理機械裝置的液壓控制部件均通過管線與設置在駕駛室內的控制系統連接。該伐根清理機結構簡單、制造方便，操作容易，效率高，與人工挖掘相比可提高20～25倍，與推齒式、杠桿式等拔根機相比，功率可減少一半，且對地表破壞小、避免了水土流失。
北京林業大學
2021-02-01
伐根清理機
項目成果/簡介:本實用新型公開了一種伐根清理機，該伐根清理機包括：動力系統、底盤、液壓機械臂、伐根清理機械裝置、駕駛室和控制系統；其中，動力系統、駕駛室和液壓機械臂均分布設置在底盤上，動力系統通過傳動裝置驅動底盤上的車輪，伐根清理機械裝置設置在液壓機械臂前端，液壓機械臂與伐根清理機械裝置的液壓控制部件均通過管線與設置在駕駛室內的控制系統連接。該伐根清理機結構簡單、制造方便，操作容易，效率高，與人工挖掘相比可提高20～25倍，與推齒式、杠桿式等拔根機相比，功率可減少一半，且對地表破壞小、避免了水土流失。
北京林業大學
2021-04-11
磷酸西格列汀片劑
磷酸西格列汀片劑，適用于 2 型糖尿病患者；用于運動，飲食、藥物控制 不佳時，使用本藥。
山東大學
2021-04-13