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阿奇沙坦酯制備技術(shù)
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制藥公司開發(fā)的一種新型血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，通過(guò) 阻斷血管緊縮素Ⅱ受體的活動(dòng)而達(dá)到降低血壓的效果，于2011年2月獲美國(guó)FDA 批準(zhǔn)上市，商 品名為EDARBI。該藥為口服用藥，既可單用，亦可與其他降壓藥聯(lián)合用于高血壓以及相關(guān)并 發(fā)癥的治療。 阿齊沙坦的前藥阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已經(jīng)在美國(guó)及歐洲等國(guó)家和地區(qū)上市銷 售，通過(guò)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)測(cè)定，阿齊沙坦酯與兩種常用ARB類處方藥奧美沙坦酯 (40mg/天) 和纈 沙坦 (320mg/天) 最高批準(zhǔn)劑量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低臨床收縮壓 (SBP) 和24小時(shí)平 均SBP方面有顯著性統(tǒng)計(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)。 阿齊沙坦的臨床試驗(yàn)結(jié)果比現(xiàn)有ARB的降壓效果好，與坎地沙坦酯相比，對(duì)于中度及輕度 高血壓患者來(lái)說(shuō)，統(tǒng)計(jì)學(xué)上阿齊沙坦有更強(qiáng)的降壓效果，且能達(dá)到相類似的安全性及耐受性。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
纈沙坦制備技術(shù)
抗高血壓類藥物纈沙坦（Valsartan），商品名：代文（Diovan），是一血管緊張素ⅡI型（AT1）受體拮抗劑，1996年7月首次在德國(guó)上市，此后陸續(xù)在歐洲、美國(guó)和日本上市，用于治療高血壓癥和充血性心力衰竭等癥。該藥物是起到使血管緊張素Ⅱ的I型（AT1）受體封閉，血管緊張素Ⅱ血漿水平升高，刺激未封閉的AT2受體，同時(shí)抗衡AT1受體的作用，從而達(dá)到擴(kuò)張血管降低血壓的效果。纈沙坦具有降血壓效果持久穩(wěn)定，毒副作用小的特點(diǎn)。纈沙坦口服藥片包括有40mg、80mg、160mg或320mg，常用劑量范圍為每日40至320mg。在一些市場(chǎng)中還存在著40mg、80mg、160mg劑量的纈沙坦膠囊。復(fù)代文（纈沙坦氫氯噻嗪片、DiovanHCT）是纈沙坦與氫氯噻嗪的合劑，與纈沙坦不同的是，纈沙坦氫氯噻嗪片是高血壓的專用藥物，不可用于治療充血性心力衰竭與后心肌梗塞。纈沙坦氫氯噻嗪片也是一款口服藥物，劑量種類包括（纈沙坦/氫氯噻嗪 mg） 80/12.5、160/12.5、160/25、320/12.5和320/25。本項(xiàng)目研究了一種實(shí)用的制備方法，原材料價(jià)廉易得，收率高，產(chǎn)品質(zhì)量好。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
奧美沙坦酯制備技術(shù)
奧美沙坦酯是由日本三共制藥株式會(huì)社1991年研制成功的血管緊張素II I型受體（AT?）拮抗劑，2002年奧美沙坦酯由日本三共和美國(guó)Forest Laboratories 公司共同開發(fā)首先在美國(guó)上市。美國(guó)的商品名是Benicar，美國(guó)以外的商品名是Olmetec（傲坦）。2006年7月，上海三共制藥有限公司正式推出了奧美沙坦酯，以商品名“傲坦”在中國(guó)上市，是一個(gè)正在起步的新藥品種。奧美沙坦酯主要通過(guò)選擇性抑制的主要升壓因子血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而發(fā)揮降壓作用。多項(xiàng)臨床表明其降壓效果和預(yù)防靶向器官的損傷更為理想，該藥無(wú)論單獨(dú)使用或與其他藥物合用，均有較好的降壓效果，且耐受性良好，顯示出很好的應(yīng)用前景。奧美沙坦酯與其他沙坦類藥物相比具有對(duì)AT1受體的選擇性作用高（其對(duì)AT1受體的親和力是對(duì)AT2受體的12500倍），能使舒張壓和收縮壓在24h內(nèi)持續(xù)平穩(wěn)降低，故顯示出強(qiáng)效和長(zhǎng)效的作用，且副反應(yīng)少，是目前上市的沙坦類藥物中總體療效較好的品種。本項(xiàng)目研究了一種高效實(shí)用的制備方法，原材料價(jià)廉易得，收率高，產(chǎn)品質(zhì)量好。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
阿莫曲坦制備技術(shù)
曲坦類藥物屬于選擇性5-HT受體亞型激動(dòng)劑，療效好，安全性高，近年來(lái)占據(jù)了偏頭痛 藥物的大部分市場(chǎng)份額。阿莫曲坦是第五個(gè)上市的曲坦類藥物，于2001年5月首次被FDA批準(zhǔn) 于美國(guó)上市。該藥是曲坦類藥物中效果最好的一種，它生物利用度高 (70%~80%) ，維持時(shí)間 長(zhǎng)且復(fù)發(fā)率低。 項(xiàng)目組在文獻(xiàn)基礎(chǔ)上，對(duì)阿莫曲坦的合成工藝進(jìn)行探索和改進(jìn)，以對(duì)硝基苯甲磺酰吡咯烷 為起始原料，經(jīng)還原、重氮化、還原、環(huán)合、成鹽制備得到蘋果酸阿莫曲坦，其中環(huán)合收率為 48%，具有良好的應(yīng)用前景。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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阿奇霉素腸溶混懸劑
阿奇霉素是半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，通過(guò)阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過(guò)程，從而抑制蛋白質(zhì)的合成達(dá)到抑菌作用，適用于混合性感染的治療。本品具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)特征，每天只需口服一次，患者用藥比較方便。阿奇霉素在上市后的十幾年里，全球的銷售額穩(wěn)步上升，在2000年全球處方藥市場(chǎng)上阿奇霉素排名第25位，銷售額為13.82億美元，進(jìn)入“重磅炸彈”行列，2003年達(dá)到頂峰，高達(dá)20.10億美元。阿奇霉素在我國(guó)的臨床成就得到了肯定，從而在全身抗感染用藥中占有重要的地位，目前已成為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中的領(lǐng)先品種。阿奇霉素口感極苦而且留味持久，很不舒適。目前上市的口腔崩解片、分散片、干懸劑、顆粒劑等由于不能解決矯味問(wèn)題，沒(méi)有贏得市場(chǎng)。我們開發(fā)的無(wú)味阿奇霉素混懸劑，系采用可工業(yè)化的制劑新技術(shù)，口感舒適無(wú)苦味，具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，已申請(qǐng)專利,專利申請(qǐng)?zhí)枮?00610037717.9。原產(chǎn)品2005年6月獲FDA批準(zhǔn)上市由輝瑞公司研發(fā)。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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沙坦類藥物關(guān)鍵中間體的優(yōu)化工藝
高血壓是當(dāng)前嚴(yán)重危害人民生命健康的心血管疾患，發(fā)病率以年2位數(shù)在增長(zhǎng)，并向低齡化發(fā)展。1994 年第一個(gè)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑洛沙坦鉀問(wèn)世以來(lái)，以其副作用較ACE 抑制劑少的特點(diǎn)，受到臨床的極大關(guān)注，短短幾年已有八個(gè)成品上市，成為當(dāng)今全球銷售額最高也是最暢銷的抗高血壓藥。如國(guó)內(nèi)洛沙坦鉀片50 多元/7 片，每片50mg，價(jià)格高昂。該類藥物的化學(xué)全合成，主要依附于一個(gè)關(guān)鍵中間體：5-（4’-溴甲基-聯(lián)苯基）-3-苯甲基四唑，由它可以延伸合成七個(gè)抗高血壓藥，臨床試用中的還有多個(gè)。本技術(shù)在化學(xué)合成上取得多項(xiàng)優(yōu)化改進(jìn)，其總收率達(dá)80.4%，較文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)的50.4%要高出30%，發(fā)展空間廣、投入少、產(chǎn)出高，符合國(guó)家政策。應(yīng)用范圍為生物醫(yī)藥，醫(yī)藥中間體。市場(chǎng)分析目前該中間體趨于供應(yīng)緊張，產(chǎn)業(yè)化將會(huì)有豐厚的利潤(rùn)。
北京化工大學(xué)
2021-02-01
抗血栓藥物阿匹沙班合成新技術(shù)
阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子X(jué)a的抑制劑中， 表現(xiàn)出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優(yōu)于雷扎沙班，用于 治療深靜脈血栓和肺栓塞在內(nèi)的靜脈血栓。該藥最先由百時(shí)美施貴寶公司發(fā)現(xiàn)，2007年輝瑞公 司與百時(shí)美施貴寶公司達(dá)成協(xié)議共同參與該藥的研發(fā)，目前銷售市場(chǎng)良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于預(yù)防心房顫動(dòng)病人的中風(fēng)預(yù)防，急性冠狀動(dòng)脈綜合征病人的心臟發(fā)病二級(jí)預(yù)防。 華東理工大學(xué)研發(fā)出了一條新的阿匹沙班的全合成路線，克服了原有路線收率較低和使用 昂貴含碘有機(jī)試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡(jiǎn)便的制備方法。該路線獲得中國(guó) 發(fā)明專利授權(quán)。 所開發(fā)的阿匹沙班合成路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 完全改變國(guó)際上原有的藥物化學(xué)路線，所有原材料都立足于國(guó)內(nèi)； 2. 合成路線設(shè)計(jì)合理，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔，避免使用有機(jī)碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本； 3. 操作簡(jiǎn)便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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注射用阿瑞匹坦（化藥2類）
西南大學(xué)
2021-04-13
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一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。
四川大學(xué)
2017-12-28
黃海奇
黃海奇，山東電視臺(tái)特邀評(píng)論員，基金從業(yè)人員。中國(guó)高等教育學(xué)會(huì)科技服務(wù)專家指導(dǎo)委員會(huì)委員，高級(jí)拓展培訓(xùn)師，受聘為華東理工大學(xué)、安徽財(cái)經(jīng)大學(xué)等院校客座講師，騰訊微視智庫(kù)家。曾擔(dān)任韓垓科技副鎮(zhèn)長(zhǎng)，德州市新能源汽車產(chǎn)業(yè)研究院副院長(zhǎng)，國(guó)科數(shù)字經(jīng)濟(jì)研究院副院長(zhǎng)等職務(wù)。從事經(jīng)濟(jì)數(shù)據(jù)研究,專注把發(fā)展戰(zhàn)略、商業(yè)模式、運(yùn)營(yíng)流程、財(cái)務(wù)數(shù)據(jù)、收購(gòu)兼并等進(jìn)行數(shù)字化、模板化。
2021年12月， 聘黃海奇同志為聊城職業(yè)技術(shù)學(xué)院客座教授 。
黃海奇
2023-03-31