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一種克服高頻點突變耐藥、高成藥性的抗EGFR西妥昔單抗突變體
EGFR（表皮生長因子受體）是一種重要的腫瘤靶點，與多種惡性腫瘤的發生和發展有關。西妥昔單抗作為靶向EGFR的單克隆抗體藥物在轉移性結直腸癌的治療中具有重要地位，其安全性和有效性已在臨床上得到廣泛驗證，已從三線治療藥物躍居至一線治療藥物。
然而，在用藥過程中EGFR胞外區耐藥點突變的產生大大限制了西妥昔單抗的療效，其中一些高頻點突變如S492R、G465R可使西妥昔單抗完全失去結合EGFR的能力，患者用藥后獲益大打折扣。當前臨床上仍缺乏有效的抗體新藥應對EGFR胞外區點突變介導的西妥昔單抗耐藥問題。
因此，探索高效率的抗體藥物開發策略用于開發能夠有效逆轉EGFR胞外區點突變耐藥的抗體新藥，并應對臨床上越發頻現的因靶標受體發生點突變而導致的耐藥是迫切需要解決的臨床問題。
研究團隊針對行業痛點開發了計算機輔助設計的抗體快速定向進化技術，發現西妥昔單抗可變區上的一個或兩個點突變即可逆轉多種EGFR的獲得性點突變耐藥，西妥昔單抗突變體可完全恢復對耐藥點突變受體的結合能力，同時保留原有抗體的其他生物學功能（如CDC、ADCC），從而以最小改動最大限度保留了抗體突變體的成藥性。該技術為臨床上獲得性點突變耐藥提供了高效率解決方案，可極大加快抗體新藥研發進程。
浙江大學
2023-06-20
中山大學巢暉課題組在抗乏氧腫瘤光動力治療研究取得重要進展
光動力治療（Photodynamic Therapy, PDT）是近年來興起的一種治療惡性腫瘤新模式，局部病灶選擇性攝取光敏劑并給予適當波長的光照，通過光敏劑介導產生自由基導致氧化損傷，引起靶細胞的凋亡和壞死。
中山大學
2022-05-30
通過調控合金界面結構和化學成分實現超高耐磨性能的新策略
南方科技大學材料科學與工程系助理教授任富增課題組提出通過調控合金界面結構和化學成分實現超高耐磨性能的新策略。相關研究成果發表在金屬材料領域頂級期刊Acta Materialia上。該研究成果對服役于極端環境的新型高強耐磨合金設計提供了新思路，將有助于開拓多主元合金在耐磨損領域的應用，對設計用于嚴苛環境的高強度、耐磨損、熱穩定合金具有一定意義，且為拓展界面相工程在多主元高熵合金領域的應用挖掘了潛在研究方向。本研究中開發出的TiMoNb合金除可用于高溫耐磨材料之外，其高強度、良好的生物相容性、耐腐蝕性使其在牙科、骨科等醫用植入材料領域亦有廣泛的應用前景。
南方科技大學
2021-04-11
一種基于真空吸鑄的非晶合金微細零件的制備方法及裝置
本發明公開了一種非晶合金微細零件的制備方法，包括：將非晶合金所需的各種純金屬按比例配制成非晶合金原材料，并置于所述真空電弧吸鑄爐的真空熔腔內；準備用于制備非晶合金微細零件的硅模具，將該硅模具置于內部型腔為通孔的銅模具中，并將所述銅模具置于真空電弧吸鑄爐的下型腔中；將真空熔腔抽真空并充入保護氣，對非晶合金原材料進行熔煉，并通過降低銅模具內的氣壓使熔煉后的非晶合金熔液通過所述通孔由真空熔腔吸入硅模具內；脫模即可得到非晶合金微細零件。本發明還公開一種非晶合金微細零件的制備裝置。本發明采用真空吸鑄，克服了非
華中科技大學
2021-04-14
690-730MPa 超高強度 80-100mm 淬透性鋁合金及其制備方法
項目簡介 一種 690-730MPa 超高強度 80-100mm 淬透性鋁合金及其制備方法，其特征是所述的 鋁合金主要由鋁（Al）、鋅（Zn）、鎂（Mg）、銅（Cu）、鋯（Zr）和鍶（Sr）組成，其中， 鋅（Zn）的質量百分比為 10.78～13.01%，鎂（Mg）的質量百分比為 2.78～3.51%，銅（Cu） 的質量百分比為 2.26～2.80%，鋯（Zr）的質量百分比為 0.204～0.24%，鍶（Sr）的質量 百分比為 0.0025～0.0751%，余量為鋁和少量雜質元素。所述
江蘇大學
2021-04-14
一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應用
具有新穎的結構，可上調脂代謝相關蛋白ABCA1，是PDE5的強效抑制劑，具有開發成為抗心血管疾病如 本技術成果是以人類NF-κB DNA結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗HBV復制抑制實驗， 發現其中一類高治療指數的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進一步開發為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現耐藥病 毒株，且出現交叉耐藥現象。
中山大學
2021-04-10
一種青環海蛇抗炎活性肽Hydrostatin-SN61及其編碼基因和在制藥中的應用
上海大學
2021-02-01
開發抗HIV藥物關鍵中間體高效合成方法 相關藥物對新冠病毒有初期活性
該研究主要通過銠催化的不對稱轉移氫化非對映選擇性地構筑兩種氨基氯代醇2和3（上圖），然后經過簡單的堿處理過程可得到關鍵的氨基環氧中間體。與此前一些還原策略相比較，該合成方法極大地提高了合成效率和非對映選擇性(轉化數TON高達4900，非對映選擇性高達99:1)。從這兩個關鍵中間體出發可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制劑類藥物，例如阿扎那韋(Ataz
南方科技大學
2021-04-14
基于動點馬達蛋白CENP-E抑制劑Syntelin的抗三陰性乳腺癌的靶向治療
首個 CENP-E 馬達驅動域結合的有機小分子化合物 Syntelin，對實驗性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。對實驗性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。
中國科學技術大學
2023-05-24
一種可控側向約束力作用下混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法
成果描述：本發明公開了一種可控側向約束力作用下混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法，用于對新舊混凝土接縫部位試塊進行抗水滲透性能測試。具有用于放置新舊混凝土接縫抗滲試塊5的雙層方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸緣14，方筒下部設置有具有中間開口10的內凸緣9，內凸緣將方筒4分隔為試塊艙6和進水艙13兩部分；試塊艙設置有便于調節夾持抗滲試塊5且橫穿試塊艙兩側的雙頭螺桿15的調力孔16；混凝土抗滲試塊由頂部左蓋板1和右蓋板2及蓋板緊固螺栓3壓緊固定；內凸緣上設置有彈性密封墊圈8；左蓋板和由緊固螺栓壓緊固定在方筒的外凸緣上。本發明能實現在可控側向約束力作用下新舊混凝土接縫部位的抗水滲透性能試驗。市場前景分析：軌道交通基礎設施建設領域。與同類成果相比的優勢分析：技術先進，性價比較高。
西南交通大學
2021-04-10