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抗癌藥氨魯米特的三個(gè)新共晶化合物
共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。
一、項(xiàng)目分類
關(guān)鍵核心技術(shù)突破
二、技術(shù)分析
研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：
氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。
需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。
創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。
圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸
技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。
推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。
本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見表2。
表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比
化合物名稱
水中溶解度
（mg/mL）
水中溶解度提高倍數(shù)（倍）
氨魯米特原料藥
2.025
氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
(AG-DNBA)#
6.064
3
氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
(AG-m-TA)#
3.660
1.8
氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶
(AG-2-NTA)#
6.0
3
氨魯米特-咖啡因共晶
（AMG-CAF）*
6.0
3
氨魯米特-尼古丁共晶
（AMG-NIC）*
5.5
2.75
氨魯米特-乙酰胺共晶
（AMG-NIC）*
4.8
1.9
注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。
*是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。
北京理工大學(xué)
2022-08-17
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產(chǎn)品詳細(xì)介紹
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設(shè)定范圍 1～999999
字型尺寸 Count LED 0.39〞(Red)Preset LED 0.3〞(Green)
計(jì)數(shù)輸入 有/無接點(diǎn)輸入
響應(yīng)頻率 2KHz
輸入信號(hào) NPN,open collector
輸入方式 單相加算,90°相位差
輸出方式 Relay output(250V,5A max)
輸出時(shí)間 0.1～9.9 seconds(Variable)
復(fù)歸方式 External,Manual,Auto Reset
停電記憶 EEPROM 記憶資料保持十年不變
電源電壓 AC 110V/220V±15% 60Hz/50Hz
消耗功率 5.5VA
耐溫濕度 -10℃～+50℃ 45%～85% RH
尺寸規(guī)格 72mm×72mm×145mm(盤面開孔:68mm×68mm)
另有CONCH、FOTEK、JY-TECK、KONDA、TaiDe
累計(jì)型計(jì)數(shù)器、一段計(jì)數(shù)器、兩段計(jì)數(shù)器、三段計(jì)數(shù)器、兩臺(tái)合并型計(jì)數(shù)器
東莞市榮達(dá)機(jī)電設(shè)備有限公司
2021-08-23
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代謝改造釀酒酵母高效生產(chǎn)葡萄糖二酸
葡萄糖二酸是一種重要的化合物，在醫(yī)療和工業(yè)中有著廣泛的應(yīng)用。目前生產(chǎn)葡萄糖二酸的方法主要以化學(xué)法-葡萄糖化學(xué)氧化法為主，但該方法具有選擇性低、成本高、得率低、要高溫及產(chǎn)生大量氧化反應(yīng)副產(chǎn)物不利于后續(xù)葡萄糖二酸的分離等局限性。目前生物法合成葡萄糖二酸主要是在大腸桿菌中進(jìn)行的，但在大腸桿菌中異源合成葡萄糖二酸被許多因素限制。釀酒酵母因具有耐酸能力強(qiáng)、耐低溫、可低 pH 發(fā)酵、沒有噬菌體感染、適合大規(guī)模發(fā)酵、易分離和高抗逆性等特點(diǎn)，已被廣泛用于產(chǎn)有機(jī)酸的研究，因此釀酒酵母比大腸桿菌更適合葡萄糖二酸的生產(chǎn)并具有更高的工業(yè)應(yīng)用價(jià)值。利用釀酒酵母合成葡糖二酸具有很好的應(yīng)用前景。 創(chuàng)新要點(diǎn) 1) 以釀酒酵母 BY4741 為出發(fā)菌株，將擬南芥的肌醇加氧酶 MIOX4 和丁香假單胞菌的 UDH 基因在 delta 重復(fù)序位點(diǎn)高效表達(dá)，敲除轉(zhuǎn)錄抑制因子OPI1 獲得工程菌 Bga-3，該菌株在分批補(bǔ)料發(fā)酵條件下能夠產(chǎn) 6 g/L 的葡萄糖二酸，為目前報(bào)道的最高值； 2) 通過提高工程菌的轉(zhuǎn)運(yùn)胞外肌醇的能力和工程菌自身合成肌醇的能力，解決提高葡萄糖二酸產(chǎn)量的關(guān)鍵問題； 3) 進(jìn)一步協(xié)調(diào)肌醇用于細(xì)胞自身代謝活動(dòng)和葡萄糖二酸合成之間的分配關(guān)系，并通過提高葡萄糖二酸合成途徑效率和發(fā)酵優(yōu)化，提高肌醇利用率和葡萄糖二酸合成的產(chǎn)量。
江南大學(xué)
2021-04-11
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水溶性丙烯酸酯特種膠黏劑
本成果以水溶性丙烯酸酯樹脂為基體制備特種膠黏劑，膠黏劑可與水任意比例混合，VOC含量低，無刺激性氣味。膠黏劑在基材表面干燥后，室溫狀態(tài)下為無色透明薄膜，在一定溫度下軟化并具有一定粘結(jié)性，繼續(xù)升溫并保持一段時(shí)間后可以形成熱固性樹脂，具有較高的粘結(jié)強(qiáng)度。本成果已經(jīng)通過中試試驗(yàn)，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，具有進(jìn)行大規(guī)模生產(chǎn)的前景和能力。
哈爾濱理工大學(xué)
2021-05-04
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靈芝氨基酸口服液保健食品開發(fā)
成果描述：市售氨基酸類產(chǎn)品較為單一，少見復(fù)配產(chǎn)品。并且靈芝一直以來作為保健佳品，具有抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)、降血糖、保肝、抗衰老、抗炎鎮(zhèn)痛等多種功效。現(xiàn)市場(chǎng)中靈芝類保健產(chǎn)品多以膠囊、粉劑為主。本品以氨基酸和靈芝配伍，劑型為口服液，具有良好的免疫調(diào)節(jié)作用且利于吸收。市場(chǎng)前景分析：產(chǎn)業(yè)化，目前已經(jīng)成功轉(zhuǎn)讓一家企業(yè)，取得國(guó)家保健食品字號(hào)。保健食品市場(chǎng)。與同類成果相比的優(yōu)勢(shì)分析：所用原料符合中國(guó)衛(wèi)生部關(guān)于保健食品的原料要求，產(chǎn)品的衛(wèi)生指標(biāo)、理化指標(biāo)、功效成分指標(biāo)和安全性指標(biāo)等均符合衛(wèi)生部關(guān)于保健食品的相關(guān)要求。
四川大學(xué)
2021-04-10
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脂肪酸深度開發(fā)產(chǎn)品及市場(chǎng)前景
混合脂肪酸是一種重要的化工和工業(yè)原料。主要由石油、天然氣、煤等天然物質(zhì)為原料得到。近年來，隨著這些天然資源的短缺和枯竭，糧油等天然再生資源成為生產(chǎn)脂肪酸的重要原料。由于脂肪酸的衍生物具有毒性低、易降解的優(yōu)點(diǎn)，在工業(yè)生產(chǎn)得到了廣泛的應(yīng)用。同時(shí)，隨著人民生活水平的提高，對(duì)以糧油為原料生產(chǎn)的油脂在品種和質(zhì)量的要求愈來愈高，向天然、純正方向發(fā)展。這樣在生產(chǎn)油脂的同時(shí)必然產(chǎn)生大量的油腳廢料，如果不加以綜合利用，勢(shì)必造成大量的資源浪費(fèi)和環(huán)境污染。用油腳肥料和生活油廢料生產(chǎn)脂肪酸，對(duì)節(jié)約天然資源、降低環(huán)境污染，提高人民的生活水平有著重要的社會(huì)意義。同時(shí)由于脂肪酸市場(chǎng)大，用途廣，而且生產(chǎn)成本低、生產(chǎn)技術(shù)易掌握，能為生產(chǎn)企業(yè)帶來較大的經(jīng)濟(jì)效益。 混合脂肪酸由十二烷酸、壬酸等飽和和不飽和脂肪酸組成。 工業(yè)油腳雖然是廢物，但可以綜合利用，變廢為寶，如果只生產(chǎn)某一種單一產(chǎn)品，其生產(chǎn)效益不高，而且還不能徹底消除環(huán)境污染，作為生產(chǎn)廠家，必須進(jìn)行多種下游產(chǎn)品的開發(fā)提高原料利用率，追求較高的回報(bào)率。
武漢工程大學(xué)
2021-04-11
大學(xué).jpg){kind=logo}
一種釓酸鋇納米針及其制備方法
簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開了一種釓酸鋇納米針及其制備方法，所述釓酸鋇納米針由BaGd2O4單相構(gòu)成，長(zhǎng)度為2~4μm，納米針尖端直徑為40~60nm。所述釓酸鋇納米針及其制備方法是：首先將水溶性鋇鹽與水溶性釓鹽加入水中溶解，恒溫后進(jìn)行超聲攪拌；其次將羧酸、聚二醇和表面活性劑添加到前述所得混合物之中進(jìn)行反應(yīng)；然后將反應(yīng)后所得混合物置于反應(yīng)釜內(nèi)并密封，進(jìn)行加熱保溫；最后將前述所得混合物冷卻、離心分離、清洗、烘干后即得產(chǎn)物。本發(fā)明在制備過程中無需模版，需要的工藝條件簡(jiǎn)單，易于控制，加熱不需要超過200oC，能大大降低能耗和生產(chǎn)成本。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
一種鉍酸鋇納米棒電子封裝材料
簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開了一種鉍酸鋇納米棒電子封裝材料，屬于電子封裝材料技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明鉍酸鋇納米棒電子封裝材料的質(zhì)量百分比組成如下：鉍酸鋇納米棒65-80%、聚苯乙烯10-15%、辛基酚聚氧乙烯醚0.05-0.5%、三甲氧基硅烷5-10%、聚乙烯蠟4-10%。本發(fā)明提供的電子封裝材料使用鉍酸鋇納米棒、聚苯乙烯、辛基酚聚氧乙烯醚、三甲氧基硅烷和聚乙烯蠟作為原料，具有熱膨脹系數(shù)小、導(dǎo)熱系數(shù)高、耐老化及耐腐蝕性能優(yōu)良、易加工、絕緣性好等特點(diǎn)，在電子封裝材料領(lǐng)域具有良好的應(yīng)用前景。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
一種釔酸鍶納米針的制備方法
（專利號(hào)：ZL 201510972807.6） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開了一種釔酸鍶納米針及其制備方法，所述釔酸鍶納米針由BaGd2O4單相構(gòu)成，長(zhǎng)度為2~4μm，納米針尖端直徑為40~60nm。所述釔酸鍶納米針及其制備方法是：首先將水溶性鋇鹽與水溶性釓鹽加入水中溶解，恒溫后進(jìn)行超聲攪拌；其次將羧酸、聚二醇和表面活性劑添加到前述所得混合物之中進(jìn)行反應(yīng)；然后將反應(yīng)后所得混合物置于反應(yīng)釜內(nèi)并密封，進(jìn)行加熱保溫；最后將前述所得混合物冷卻、離心分離、清洗、烘干后即得產(chǎn)物。本發(fā)明在制備過程中無需模版，需要的工藝條件簡(jiǎn)單，易于控制，加熱不需要超過200oC，能大大降低能耗和生產(chǎn)成本。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
中藥創(chuàng)新藥物一類新藥菊苣酸氣霧劑
技術(shù)分析（創(chuàng)新性、先進(jìn)性、獨(dú)占性）
呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus,RSV）主要引起呼吸系統(tǒng)疾病，該病毒傳染性強(qiáng)，秋冬季流行，易感嬰幼兒，占呼吸系統(tǒng)感染患兒中70%以上，嚴(yán)重威脅嬰幼兒健康和發(fā)育。也是老年性肺炎、哮喘、肺纖維化的元兇。目前臨床缺乏有效治療藥物，也無成功疫苗。尋找一種安全有效抗RSV藥物成為全世界亟待解決的問題。
菊苣酸氣霧劑中試產(chǎn)品
該科技成果源自國(guó)家重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)“菊苣酸抗呼吸道合胞病毒氣霧劑新藥創(chuàng)制研究（2017ZX09301058）”：
（1）研發(fā)了一種抗RSV呼吸道感染疾病的有效治療藥物（按照新的中藥注冊(cè)分類，屬于一類中藥創(chuàng)新藥）。
（2）首次發(fā)現(xiàn)抗RSV單體化合物-菊苣酸。
（3）抗RSV療效顯著，優(yōu)于化藥。
（4）該創(chuàng)新藥物安全性較高，市場(chǎng)前景可觀，具有獨(dú)占性。
山東中醫(yī)藥大學(xué)
2021-05-11