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多特異性鉑 (IV) 配合物抑制乳腺癌
南京大學化學化工學院郭子建院士與生命科學院王曉勇教授團隊開發了一系列具有免疫調節性能的鉑類藥物，其中一例多特異性鉑(IV)配合物DNP能夠通過同時調節炎癥和免疫抑制微環境來實現對乳腺癌生長的抑制。
一、項目分類
重大科學前沿創新、關鍵核心技術突破
二、成果簡介
大量的研究發現鉑類藥物除了直接殺傷腫瘤細胞外，還能夠通過調節免疫反應來對抗腫瘤。美國FDA已批準多項鉑類藥物與免疫檢查點抑制劑聯合的腫瘤治療方案，打開了鉑類藥物設計的新視角。通過合理的設計來增強傳統鉑類藥的免疫調節性能，為臨床腫瘤治療提供新的解決方案。
南京大學化學化工學院郭子建院士與生命科學院王曉勇教授團隊開發了一系列具有免疫調節性能的鉑類藥物，其中一例多特異性鉑(IV)配合物DNP能夠通過同時調節炎癥和免疫抑制微環境來實現對乳腺癌生長的抑制。DNP展現出顯著高于順鉑的體內外抗腫瘤活性，機理研究表明該化合物具有多個與乳腺癌、炎癥、轉移、免疫逃逸相關的靶點，包括環氧合酶2(COX-2)、程序性死亡受體(PD-L1)、乳腺癌相關蛋白BRD4以及胞外調節激酶Erk1/2和致癌基因c-Myc等。這種多特異性既拓寬了對金屬藥物作用機制的理解，又為化療免疫聯合治療提供了一個選擇策略。該研究成果發表于國際化學頂級期刊Angew. Chem. Int. Ed., 2020,59, 23313。
南京大學
2022-08-12
關節式電分相過電壓抑制系統研究
本成果來自有重大應用前景的橫向項目，現已結題，知識產權歸屬西南交通大學。該成果的創新性和先進性：基于小波分析理論及自適應治理原理，對關節式電分相過電壓產生機理進行系統研究，借助阻容單元、熱爆脫離器、非線性氧化鋅閥片單元，研制過電壓在線治理裝置。該裝置的成功研制，能夠有效抑制機車過分相時產生的暫時過電壓與瞬時過電壓，為關節式電分相過電壓治理及機車行駛安全提供保障。
西南交通大學
2016-06-27
新型凝血酶抑制劑的開發和產業化
阿加曲班是一種凝血酶抑制劑藥物，臨床用于治療腦卒中及血栓疾病，其在世界各國治療血栓等疾病的廣泛應用引起了醫學工作者對阿加曲班兩個非對映異構體21（S） 阿加曲班和21（R）阿加曲班的高度關注，主要涉及21（S）和21（R）阿加曲班的分離或立體選擇性合成及二者生物活性的差異。近年來，世界各國衛生組織對藥物成分的要求和規定越來越嚴格，除了規定各種雜質的總含量和單一雜質的最高含量之外，對藥物成分中允許的異構體或光學異構體逐一進行分離鑒定，并嚴格控制其含量。從降低治療用量和減少對人體不良反應的角度，高活性單一成分光學活體作為藥物代替消旋體是一個發展趨勢。 阿加曲班兩個非對映異構體21（S）和21（R）的分離工作吸引了眾多研究者。由于二者物化性質極為相似，因此分離難度很大。除我公司的研發成果以外，目前21(S)阿加曲班在國內外尚無任何文獻報道，國內外公司都是在進行阿加曲班消旋體原料和制劑的生產，該項目的研發成果屬于全球首創，我公司具有完全自主的知識產權，目前我們已經成功地打通產品的工藝，取得了8項國家發明專利授權及1項美國專利授權，發表論文5篇，其中SCI收錄3篇。 該項目屬于阿加曲班的產業化及其異構體21（S）阿加曲班的新藥研發，屬于國家一類新藥的臨床前研究，本項目通過研發，創制出用于新藥開發的化合物21(S)阿加曲班，并研究中間體、目標產物的合成新方法，通過手性拆分技術分離出21(S)阿加曲班，相關動物實驗結果表明21(S)阿加曲班的療效是R體功效的3-5倍，可減少用藥劑量，減輕副作用，該藥物的開發在高活性非對應異構體分離和選擇性合成技術取得重大突破。豐富了抗凝血臨床用藥選擇，為國內外的科研工作者在手性拆分技術領域的深入探索提供借鑒。
天津城建大學
2021-04-11
磁光雙控超分子納米纖維可抑制腫瘤侵襲轉移
利用修飾有線粒體靶向肽的氧化鐵磁納米粒子與修飾有β-環糊精的透明質酸構筑了一種超分子納米纖維。該超分子納米纖維可以經由光照或磁場（甚至包括很弱的地磁場）調控其形貌轉換。無論是體內還是體外條件下，由于透明質酸受體在腫瘤細胞表面過表達，該超分子納米纖維可以高效靶向腫瘤細胞，并且經過地磁場的導向聚集，誘導腫瘤細胞線粒體功能障礙和細胞間聚集，從而特異性抑制體內腫瘤細胞的侵襲和遷移。該超分子納米纖維可以作為一種方便的工具，不僅可以加深對動態或刺激響應性生物事件的理解，而且可以促進用于腫瘤治療的生物材料的設計和發展。
南開大學
2021-04-10
大型乙烯生產裝置高溫裂解爐結焦抑制技術及應用
我國乙烯裝置的平均綜合能耗比國際先進水平高出27%。裂解爐是乙烯生產的核心設備，其能耗占到整個乙烯裝置能耗的50-60%。裂解反應爐管的結焦導致裝置能耗增大、乙烯產量下降、爐管壽命大大縮短。本項目在上海市科委、市教委等科研項目的支持下，實現了大型乙烯裂解爐高溫裂解結焦抑制技術的工業化應用及推廣，填補了國內空白，整體技術水平達到國際先進。 項目創新性地提出了采用陶瓷梯度涂層來抑制裂解爐管內壁結焦、滲碳、氧化的新技術。發明了內表面帶有特殊陶瓷層及復合氧化物納米薄膜擴散障的裂解反應爐管制造技術，開發了工業化成套制造設備及陶瓷復合爐管的焊接技術。發明了可在裂解爐使用現場重復實施的抑制結焦在線預膜技術。自主設計、搭建了國內最大規模的高溫裂解結焦抑制技術中試放大及抑制結焦效果評價系統。開發了適合在大型裂解爐高速紊流、管內復雜表面狀態下在線制備陶瓷復合預膜層的工藝。優化了結焦抑制劑的添加工藝。實現了上述高溫裂解結焦抑制技術的工業化應用及推廣。 結焦抑制技術在大型乙烯裂解爐上的成功應用，解決了制約乙烯生產的瓶頸問題，實現了乙烯裝置的長周期、高效、安全可靠運行，且可大幅度提升我國乙烯生產的技術水平。可推廣應用于所有新建和在役乙烯裝置、催化、焦化等石化裝置、煤制油等煤化工裝置等。 近 年累計為企業創造經濟效益約6億元。
華東理工大學
2021-02-01
血管緊張素轉化酶抑制肽及其制備方法和應用
【發 明 人】劉睿;吳皓;朱蘊菡;程建;卞慧敏;王令充;王欣之【技術領域】本發明涉及一種活性多肽，具體涉及一種從四角蛤蜊軟體酶解物中分離得到的具有抑制ACE活性的多肽，屬于生物醫藥技術領域。【摘要】本發明公開了一種血管緊張素轉化酶抑制肽及其制備方法和應用，該抑制肽的氨基酸序列為：Leu-Ala-Ser-Pro-Thr-Met。本發明采用現代生化技術手段，對四角蛤蜊中的抑制血管緊張素轉化酶的活性成分進行跟蹤篩選和評價，通過酶解、超濾、反相高效液相色譜法等純化方法制備得到，實驗結果表明，該抑制肽具有很好的抑制血管緊張素轉化酶的作用，具有很好的抗高血壓的功效，并且安全性能好，具有很好的應用前景。
南京中醫藥大學
2021-04-13
基于片段的 YEATS 結構域抗腫瘤增殖抑制劑
成果創新點 首批針對 YEATS 的抗腫瘤增殖藥物先導化合物 技術成熟度 關鍵技術研發階段 市場情況 抗癌藥物市場巨大 轉化計劃 專利轉讓/技術入股 所需支持 1000 萬-5000 萬
中國科學技術大學
2021-04-14
輸電線路電磁環境預測、環境評價及抑制措施研究
隨著社會的發展和人們對生態環境的愈加重視，控制噪聲與電磁環境，已成為電網可持續發展和保障民生的重大問題。交流輸電線路的電磁環境主要包括工頻電場、工頻磁場、無線電干擾和可聽噪聲，直流輸電線路的電磁環境主要包括直流合成場、離子流、直流磁場、無線電干擾和可聽噪聲。項目開展復雜環境條件下，如濕度、降雨、沙塵、高海拔等多因素協同影響下，交、直流輸電線路電暈放電特性及放電機理研究，提出電暈效應計算模型。
華北電力大學
2022-07-04
高速離心泵進口空化抑制機理的研究及應用
針對高速離 心泵內流速高， 進口段容易引起回流璇渦、葉輪中存在二
西華大學
2021-04-14
基于片段的 YEATS 結構域抗腫瘤增殖抑制劑
首批針對 YEATS 的抗腫瘤增殖藥物先導化合物
中國科學技術大學
2023-05-22