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苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應(yīng)用
本技術(shù)成果是以人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對(duì)篩選獲得的化合物進(jìn)行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制，且只有很低的 細(xì)胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對(duì)此類化合物進(jìn)行細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，證實(shí)此類化合物對(duì)EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓?fù)涿腹δ芤种茖?shí)驗(yàn)證實(shí)其中部分化合物明確具有人 類拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病，如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時(shí)亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細(xì)胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學(xué)
2021-04-10
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表面施膠劑是一種通過浸潤(rùn)表面施膠工藝，以滿足規(guī)定的紙張抗水
可以量產(chǎn)/n表面施膠劑是一種通過浸潤(rùn)表面施膠工藝，以滿足規(guī)定的紙張抗水 防滲能力效果的一種新型造紙化學(xué)品助劑。該產(chǎn)品是采用特殊的聚合工 藝制備的陽(yáng)離子型納米聚合物乳液，經(jīng)應(yīng)用實(shí)驗(yàn)證明：其性能已達(dá)到了 國(guó)際先進(jìn)水平，與國(guó)內(nèi)外同類產(chǎn)品相比具有明顯的性能優(yōu)勢(shì)：（1）低粘 度，粘度值（25℃）10-20mPa·S，固含量 30±1%；（2）乳膠粒粒徑小， 平均粒徑：80-120nm；（3）良好的儲(chǔ)存穩(wěn)定性；在(-5～+55℃)保持 6 個(gè)月不分層、不渾濁；（4）具有優(yōu)良的抗水性能；（5）低成本。 該項(xiàng)目于 2009 年通過省級(jí)鑒定，項(xiàng)目具有技術(shù)先進(jìn)、投產(chǎn)迅速、需 求量大且環(huán)保等優(yōu)勢(shì)，屬“綠色造紙化學(xué)助劑”產(chǎn)品。 按目前市場(chǎng)同類產(chǎn)品的銷售價(jià)格為 5000 元/噸，原料成本 3200 元/ 噸，以 10 個(gè)年產(chǎn) 10 萬(wàn)噸規(guī)模的小型造紙廠為例，紙產(chǎn)量為 100 萬(wàn)噸， 以每噸紙需用產(chǎn)品量為 2.5kg 計(jì)（140g 瓦楞紙），該產(chǎn)品年需求量為 2500 噸，年產(chǎn)值達(dá) 1250 萬(wàn)元，銷售毛利潤(rùn)為 450 萬(wàn)元。
華中科技大學(xué)
2021-04-11
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
一種選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發(fā) 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發(fā)明涉及一種非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發(fā)明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環(huán)加成反應(yīng)合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡(jiǎn)單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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一種無側(cè)向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗(yàn)裝置及方法
本發(fā)明公開了一種無側(cè)向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗(yàn)裝置及方法，用于對(duì)新舊混凝土接縫部位試塊進(jìn)行抗水滲透性能測(cè)試，具有用于放置新舊混凝土接縫抗?jié)B試塊5的雙層方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸緣14，方筒下部設(shè)置有具有中間開口10的內(nèi)凸緣9，內(nèi)凸緣將方筒分隔為試塊艙6和進(jìn)水艙13兩部分；內(nèi)凸緣上設(shè)置有彈性密封墊圈8；左蓋板1和右蓋板2由緊固螺栓3壓緊固定在方筒的外凸緣上；方筒下部的進(jìn)水艙連接水壓裝置11及進(jìn)水，并連接水壓表12；左蓋板和右蓋板之間根據(jù)混凝土接縫的形狀和區(qū)域設(shè)置有便于觀察滲水情況的觀察口。本發(fā)明能實(shí)現(xiàn)在無側(cè)向約束力作用下新舊混凝土接縫部位的抗水滲透性能試驗(yàn)。
西南交通大學(xué)
2018-09-18
科學(xué)技術(shù)大學(xué).jpg){kind=logo}
基于動(dòng)點(diǎn)馬達(dá)蛋白 CENP-E 抑制劑 Syntelin 的抗三陰性乳 腺癌的靶向治療
成果創(chuàng)新點(diǎn) 首個(gè) CENP-E 馬達(dá)驅(qū)動(dòng)域結(jié)合的有機(jī)小分子化合物 Syntelin，對(duì)實(shí)驗(yàn)性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于 制備抑制腫瘤細(xì)胞增殖藥物。對(duì)實(shí)驗(yàn)性乳腺癌的有較好的 治療作用，可用于制備抑制腫瘤細(xì)胞增殖藥物。 技術(shù)成熟度 關(guān)鍵技術(shù)研發(fā)階段 轉(zhuǎn)化計(jì)劃 轉(zhuǎn)讓 所需支持 預(yù)計(jì)所需資金 5000 萬(wàn)
中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)
2021-04-14
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具有抗耐藥性的含三唑結(jié)構(gòu)鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來，濫用抗生素產(chǎn)生的耐藥性問題日益嚴(yán)重，對(duì)人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物體經(jīng)誘導(dǎo)產(chǎn)生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強(qiáng)，水溶性好，快速的殺菌能力等特點(diǎn)（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌機(jī)制不同于普通抗生素，抗菌機(jī)制一般包括①
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種克服高頻點(diǎn)突變耐藥、高成藥性的抗EGFR西妥昔單抗突變體
EGFR（表皮生長(zhǎng)因子受體）是一種重要的腫瘤靶點(diǎn)，與多種惡性腫瘤的發(fā)生和發(fā)展有關(guān)。西妥昔單抗作為靶向EGFR的單克隆抗體藥物在轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的治療中具有重要地位，其安全性和有效性已在臨床上得到廣泛驗(yàn)證，已從三線治療藥物躍居至一線治療藥物。
然而，在用藥過程中EGFR胞外區(qū)耐藥點(diǎn)突變的產(chǎn)生大大限制了西妥昔單抗的療效，其中一些高頻點(diǎn)突變?nèi)鏢492R、G465R可使西妥昔單抗完全失去結(jié)合EGFR的能力，患者用藥后獲益大打折扣。當(dāng)前臨床上仍缺乏有效的抗體新藥應(yīng)對(duì)EGFR胞外區(qū)點(diǎn)突變介導(dǎo)的西妥昔單抗耐藥問題。
因此，探索高效率的抗體藥物開發(fā)策略用于開發(fā)能夠有效逆轉(zhuǎn)EGFR胞外區(qū)點(diǎn)突變耐藥的抗體新藥，并應(yīng)對(duì)臨床上越發(fā)頻現(xiàn)的因靶標(biāo)受體發(fā)生點(diǎn)突變而導(dǎo)致的耐藥是迫切需要解決的臨床問題。
研究團(tuán)隊(duì)針對(duì)行業(yè)痛點(diǎn)開發(fā)了計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)的抗體快速定向進(jìn)化技術(shù)，發(fā)現(xiàn)西妥昔單抗可變區(qū)上的一個(gè)或兩個(gè)點(diǎn)突變即可逆轉(zhuǎn)多種EGFR的獲得性點(diǎn)突變耐藥，西妥昔單抗突變體可完全恢復(fù)對(duì)耐藥點(diǎn)突變受體的結(jié)合能力，同時(shí)保留原有抗體的其他生物學(xué)功能（如CDC、ADCC），從而以最小改動(dòng)最大限度保留了抗體突變體的成藥性。該技術(shù)為臨床上獲得性點(diǎn)突變耐藥提供了高效率解決方案，可極大加快抗體新藥研發(fā)進(jìn)程。
浙江大學(xué)
2023-06-20
中山大學(xué)巢暉課題組在抗乏氧腫瘤光動(dòng)力治療研究取得重要進(jìn)展
光動(dòng)力治療（Photodynamic Therapy, PDT）是近年來興起的一種治療惡性腫瘤新模式，局部病灶選擇性攝取光敏劑并給予適當(dāng)波長(zhǎng)的光照，通過光敏劑介導(dǎo)產(chǎn)生自由基導(dǎo)致氧化損傷，引起靶細(xì)胞的凋亡和壞死。
中山大學(xué)
2022-05-30
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
豬骨骼肌生長(zhǎng)和脂肪發(fā)育及分布相關(guān)功能基因和調(diào)控元件的篩選、鑒定和育種價(jià)值評(píng)估
項(xiàng)目階段:在研
四川農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-10
豬骨骼肌生長(zhǎng)和脂肪發(fā)育及分布相關(guān)功能基因和調(diào)控元件的篩選、鑒定和育種價(jià)值評(píng)估
四川農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-02-01