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含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應(yīng)用
該項(xiàng)目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細(xì)胞（A549），人宮頸癌細(xì)胞（Hela）等的增殖、轉(zhuǎn)移過(guò)程中的應(yīng)用，以及它們的制備方法。實(shí)驗(yàn)表明，目標(biāo)化合物的抗腫瘤活性高于現(xiàn)有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。 項(xiàng)目特色：在目標(biāo)化合物的制備過(guò)程中，對(duì)儀器設(shè)備要求不高，原料來(lái)源豐富，產(chǎn)品制備成本較低，有國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)。 展望：進(jìn)一步研究，可望開發(fā)成一類新型的，未見報(bào)道的高效抗腫瘤新藥。不同濃度的目標(biāo)化合物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞線粒體膜電位的影響圖不同濃度的目標(biāo)化合物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞生長(zhǎng)形態(tài)的影響圖
遼寧大學(xué)
2021-04-10
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一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法
（專利號(hào)：ZL 201510212365.5） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開了一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法，屬于有機(jī)化工技術(shù)領(lǐng)域。該制備反應(yīng)中芳香胺、芳香醛和乙酰乙酸乙酯的摩爾比為2：2：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用乙酰乙酸乙酯的5～8％，反應(yīng)溶劑乙醇以毫升計(jì)的體積量為乙酰乙酸乙酯以毫摩爾計(jì)摩爾量的5～7倍，反應(yīng)壓力為一個(gè)大氣壓，回流反應(yīng)30～45min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣乙醇洗滌、真空干燥后得到純四氫吡啶衍生物。本發(fā)明與采用其它催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、使用量少以及整個(gè)制備過(guò)程原料利用率高、操作簡(jiǎn)單方便等特點(diǎn)，便于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應(yīng)用
該項(xiàng)目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細(xì)胞（A549），人宮頸癌細(xì)胞（Hela）等的增殖、轉(zhuǎn)移過(guò)程中的應(yīng)用，以及它們的制備方法。實(shí)驗(yàn)表明，目標(biāo)化合物的抗腫瘤活性高于現(xiàn)有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。
項(xiàng)目特色：在目標(biāo)化合物的制備過(guò)程中，對(duì)儀器設(shè)備要求不高，原料來(lái)源豐富，產(chǎn)品制備成本較低，有國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)。
展望：進(jìn)一步研究，可望開發(fā)成一類新型的，未見報(bào)道的高效抗腫瘤新藥。
不同濃度的目標(biāo)化合物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞線粒體膜電位的影響圖
不同濃度的目標(biāo)化合物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞生長(zhǎng)形態(tài)的影響圖
北京師范大學(xué)
2021-05-09
農(nóng)業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一系列新型二氫赤霉素衍生物及其制備方法與應(yīng)用
本發(fā)明提供一系列新的二氫赤霉素衍生物，其結(jié)構(gòu)式如式Ⅰ所示。R可為：C1?C6烷基，C3?C6環(huán)烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氫赤霉素衍生物作為植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用也屬于本發(fā)明的保護(hù)范圍。本發(fā)明以便宜易得的赤霉酸為原料構(gòu)建二氫赤霉素骨架，得到了一系列二氫赤霉素衍生物，并對(duì)這些化合物進(jìn)行了初步的生測(cè)研究，篩選出了一些活性較好的化合物。
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法
本發(fā)明公開了一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法，首先殼聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷凍至溶液完全結(jié)冰，再在室溫下攪拌 解凍，得到殼聚糖溶液;向殼聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羥丙基三甲基氯化銨水溶液，于 0?oC?~?50?oC 機(jī)械攪拌反應(yīng)，得到季銨化殼聚糖衍生物。所用的殼聚糖溶劑無(wú)毒、無(wú)污染、價(jià)格低廉;整個(gè)合成方法 操作簡(jiǎn)便、反應(yīng)條件溫和、速度快且不需要加入有機(jī)溶劑作稀釋劑。所
武漢大學(xué)
2021-04-14
一種綠色催化制備噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法
（專利號(hào)：ZL 201410181835.1） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開了一種綠色催化制備噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法，屬于有機(jī)化工技術(shù)領(lǐng)域。該制備反應(yīng)中芳香醛、丙二腈和巰基乙酸甲酯的摩爾比為2：2～4：1，布朗斯特堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用巰基乙酸甲酯的3～5％，室溫下反應(yīng)20～65min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用無(wú)水乙醇重結(jié)晶，真空干燥后得到純噻唑并[3，2-α]吡啶衍生
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié) 構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡(luò)合會(huì)形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場(chǎng)發(fā)展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對(duì)環(huán)境有害的過(guò)渡金屬催化 下反應(yīng)合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過(guò)渡金屬催化下偶聯(lián);再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法
本發(fā)明屬于催化方法及催化劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通過(guò)協(xié)同催化體系，以三氟甲烷磺酸類化合物為催化劑，通過(guò)1,4?吡啶硫內(nèi)鎓鹽和氨基丙二腈發(fā)生分子間串聯(lián)環(huán)化反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了二氫喹啉并吡咯衍生物的高效制備，具有條件溫和、選擇性高等顯著優(yōu)勢(shì)，所述的方法采用簡(jiǎn)單易得的原料，避免了傳統(tǒng)復(fù)雜底物的使用，并展現(xiàn)出優(yōu)異的官能團(tuán)兼容性，可耐受硝基、鹵素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多種取代基，為二氫喹啉并吡咯衍生物骨架的構(gòu)建提供了新策略，其操作簡(jiǎn)便、產(chǎn)率高和化學(xué)選擇性好的特點(diǎn)，為該類化合物的工業(yè)化生產(chǎn)提供了重要參考。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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一種雷公藤內(nèi)酯醇衍生物的制備方法及其產(chǎn)物和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種雷公藤內(nèi)酯醇衍生物的制備方法及其產(chǎn)物和應(yīng)用,該制備方法以雷公藤內(nèi)酯醇為微生物代謝藥物,通過(guò)特殊誘導(dǎo)子對(duì)微生物代謝雷公藤內(nèi)酯醇,同時(shí)得到多種,高產(chǎn)率的基于雷公藤內(nèi)酯醇的羥基和或甲基化修飾的雷公藤內(nèi)酯醇衍生物,這些雷公藤內(nèi)酯醇衍生物具有抑制腫瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本發(fā)明方法綠色環(huán)保,選擇性強(qiáng),產(chǎn)率高,能夠大規(guī)模利用微生物制備雷公藤內(nèi)酯醇衍生物.
華僑大學(xué)
2021-04-29
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低聚多糖硫酸化衍生物的抗病毒作用及臨床應(yīng)用研究
研發(fā)階段/n內(nèi)容簡(jiǎn)介：本項(xiàng)目主要研究：HIV感染細(xì)胞CD4的HIV-1整合酶抑制劑低聚硫酸化魔芋多糖4組分衍生物分子作用機(jī)制；干擾病毒包膜上的糖蛋白gp120與受體CD4之間的相互作用，硫酸聚多糖的聚陰離子的分布和在特定環(huán)境中適應(yīng)特定形狀、骨架影響多糖的抗病毒作用，硫酸化多糖病毒復(fù)合體形成結(jié)構(gòu)區(qū)構(gòu)象的柔性在抗病毒活性機(jī)理，并了解波蘭雅蓋隆大學(xué)研究多糖藥物，高劑量刺激增強(qiáng)AIDS病人的免疫能力；開展評(píng)價(jià)硫酸化多糖藥劑在HIV治療中動(dòng)物模型試驗(yàn)，探討其對(duì)臨床HIV潛伏期的復(fù)制是否起到抑制作用，為改進(jìn)劑型
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12