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具有植物生長調節活性的化合物及其制備
可以量產/n該項目公開了一種具有植物生長調節活性的化合物，該化合物具有通式（Ⅰ）的結構，通式（Ⅰ）中，R、R1為苯環上的各種取代基，R代表氫原子、烷基、氟原子，氯原子、硝基、三氟甲基，R1代表氫原子、氟原子，該化合物是通過將鹽酸β—胍乙醇與取代苯異腈酸酯反應制備得到的。本發明還提供了化合物作為植物生長調節劑有效成分的應用
華中農業大學
2021-01-12
天然活性同系物的分子辨識分離新技術及應用
從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
該成果從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術，在國際上率先實現24-去氫膽固醇的工業制備，形成了由分子辨識分離的理論基礎，到核心技術創建和工業應用突破的完整體系。
浙江大學
2022-07-22
具抗癌活性的昆布氨酸希夫堿同雙核配合物的合成及其藥物組合物
本發明涉及一種具抗癌活性的昆布氨酸希夫堿同雙核配合物的合成及其藥物組合物，包括：(1)疊氮橋聯昆布氨酸縮2?吡啶甲醛希夫堿銅同雙核配合物的合成；(2)疊氮橋聯昆布氨酸縮2?吡啶甲醛希夫堿鋅同雙核配合物的合成；(3)硫氰酸根橋聯昆布氨酸縮2?吡啶甲醛希夫堿鉑同雙核配合物的合成；(4)疊氮橋聯昆布氨酸縮3，5?二溴水楊醛希夫堿銅同雙核配合物的合成；(5)草酸根橋聯昆布氨酸縮3，5?二溴水楊醛希夫堿鉑同雙核配合物的合成，并針對上述化合物進行藥理學分析研究。本發明化合物具抗癌活性作用，適合在抗癌領域中使用，具有較大的醫學和藥學價值，為抗癌藥物的研究開發和應用推廣提供了一條重要的依據。該發明的有益效果在于：本發明提供了一種具抗癌活性的昆布氨酸希夫堿同雙核配合物的合成及其藥物組合物的合成方法，并進行了藥理學分析，證明該化合物的具抗癌活性作用，適合在抗癌領域中使用。本發明方法找到了一種新的藥物合成方法，具有較大的醫學和藥學價值，為抗癌藥物的研究開發和應用推廣提供了一條重要的依據
青島大學
2021-04-13
超高精度分子辨識天然活性同系物的萃取分離技術
近三十年間，全球有1000余種新藥研制成功并獲批生產，其中一半以上藥物來源可追溯至天然活性物質。然而，中國的天然活性物質分離制造技術長期以來受到專利與技術封鎖，90％以上的高純活性物質依賴進口，高端產品市場份額僅占全球的3%。活性維生素D3是肝功能不全患者治療骨質疏松類疾病的主要有效藥物。但制備活性維生素D3的核心原料笛醇長期受到外國企業壟斷。該原料的制備工藝路線長、生產成本高、完全沒有自主產權。
浙江大學團隊在深入研究羊毛脂的加工利用過程中發現，一種名為2,4－去氫膽固醇的物質，可作為制備活性維生素D3的新原料。但是，2,4－去氫膽固醇與十余種笛類同系物共存，它們之間分子結構相似，要將兩者分離非常困難。經過科研攻關和潛心研究，最終團隊研發了一系列針對天然活性同系物提取、辨識、分離新技術，采用弱極性邕類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、低乳化分子辨識分離關鍵技術、萃取劑多位點協同技術，突破了原的技術落后，走出了一條國產自主創新的道路。
浙江大學
2023-05-10
環境水中非揮發性有機物雌激素活性檢測方法
環境水中非揮發性有機物雌激素活性檢測方法。本發明提供了一種檢測環境水中非揮發性有機物雌激素活性的方法，用以評價環境水體中綜合雌激素活性強度。本發明是通過固相萃取的方法，提取定量水樣中的有機物，將所提取的有機物與重組酵母菌共同培養后，檢測并評價水樣中有機物的雌激素活性。本發明所用重組酵母菌的 DNA序列整合有人的雌激素受體 hER 基因，當具有雌激素活性的物質與雌激素受體結合，可以分泌β-半乳糖苷酶，它能分解底物β-D 半乳糖苷氯酚紅，使其由黃色變為紅色。
華中科技大學
2021-04-14
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制備方法與用途
本發明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。將藥材經乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結構鑒定。本發明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-11
具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物及其應用
【發 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發明公開了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發明提供的西松烷型二萜化合物對多種腫瘤細胞，包括胃癌、結腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強的抗腫瘤活性，且經過毒性實驗研究表明，本發明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開發成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
用于二氫睪酮活性過高所致疾病的一類中藥提取物
1）成果主要功能及用途：用于治療二氫睪酮活性過高所致疾病，如前列腺肥大、男性脂溢性脫發、痤瘡等。 2）主要技術性能指標：本藥物是從一味中藥中提取的一類化合物，能夠有效抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體，從而減少二氫睪酮的生成量以及二氫睪酮與受體的結合。體外實驗結果顯示：和從大鼠前列腺中提取的5α-還原酶及二氫睪酮受體一起孵育一段時間后，測定5α-還原酶和二氫睪酮受體的活性，結果對5α-還原酶的抑制率為80%以上，對二氫睪酮受體的抑制為60%-99.8%。 對大鼠前列腺肥大的治療作用：取36只大鼠隨機分為4組，每組9只，分別為模型組、治療組、陰性對照組和正常組。將前3組27只動物全部去勢，正常組不作處理。等傷口愈合后，模型組給予丙酸睪丸酮，肌肉注射；治療組同時以同樣的方法給予等劑量的丙酸睪丸酮，并給予該提取物口服治療；陰性對照組和正常組不作處理。兩周后將全部動物稱取體重，處死后摘取前列腺稱重。計算各組動物的前列腺重量與體重之比。 模型組 206.57±57.92（mg前列腺重/g體重）； 治療組 148.61±52.91（mg前列腺重/g體重）； 陰性對照組 22.31±11.49（mg前列腺重/g體重）； 正常組 199.64±22.24（mg前列腺重/g體重）。 以上結果表明，該提取物能有效抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體的活性，并對大鼠的前列腺肥大有治療作用。 3）經濟效益及市場前景預測。目前國內還沒有提取自單味中藥的，明確抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體的，化學性質清楚的，治療前列腺肥大的藥物。
西南交通大學
2021-04-13
一種淡菜甾體活性組分提取物及其制備方法和應用
本發明公開了一種淡菜甾體活性組分提取物及其制備方法和應用。以重量百分數計，所述淡菜甾體活性組分提取物包括：25～39％的膽固醇，19～27％的菜子固醇，12～25％的(22E,24S)-麥角甾-5,22-二烯-3β-醇，12～25％的24-亞甲基膽固醇。在酵母衰老模型K6001啤酒酵母細胞中，本發明的淡菜甾體活性組分提取物能夠顯著延長酵母細胞的復制性壽命，該組合物的抗衰老活性均高于膽固醇、菜子固醇、crinosterol和24-亞甲基膽固醇這四種甾醇化合物單獨的抗衰老活性；本發明對延緩衰老及治療衰老性疾病方面的新藥研發進行基礎性研究，具有重要的現實意義。
浙江大學
2021-04-13
一種具有抗腫瘤活性的化合物及其制備方法和應用
本發明公開了一種具有抗腫瘤活性的化合物，為式I結構的化合物，不但可應用于制備抗腫瘤藥物，而且還可以用于制備預防腫瘤的藥物。本發明還公開了一種具有抗腫瘤活性的化合物的制備方法，包括：將毛酸漿宿萼用提取溶劑回流提取，得到提取液；將提取液濃縮，用水稀釋后用有機溶劑萃取，所述的有機溶劑至少包括二氯甲烷，得到二氯甲烷萃取液；將二氯甲烷萃取液經濃縮后過色譜柱，經過洗脫體系洗脫后重結晶得到具有抗腫瘤活性的化合物。該制備方法簡單可靠，可操作性強，效率高，可進行工業化大生產，有利于推廣應用，具有良好的應用前景。
浙江大學
2021-04-13