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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺
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酶法立體選擇性水解生產(chǎn)（R）-扁桃酸
扁桃酸作為一種手性羥基酸，是重要的合成中間體。而光學(xué)活性的扁桃酸不僅是重要的醫(yī)藥中間體，也是化學(xué)手性拆分中常用的拆分劑。 本項目中，我們使用固定化的含重組腈水解酶的大腸桿菌整細(xì)胞催化消旋扁桃腈的立體選擇性水解，（R）-扁桃腈水解產(chǎn)生相應(yīng)的（R）-扁桃酸，而未水解的（S）-扁桃腈在偏堿性的反應(yīng)環(huán)境中會發(fā)生自發(fā)消旋化，從而可以接近 00%的轉(zhuǎn)化率直接得到（R）-扁桃酸，工藝簡單，收率高。 本項目已在實驗室中進行了公斤級規(guī)模的小試制備，固定化酶可以重復(fù)使用幾十次，底物濃度達到0.5 M，產(chǎn)品光學(xué)純度高于98%。
華東理工大學(xué)
2021-02-01
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影響精子功能的唾液酸酶檢測方法
本發(fā)明提出了一種影響精子功能的唾液酸酶檢測方法。該方法是一種新的評估精子質(zhì)量與功能的實驗室檢測方法，可為臨床原因不明的男性不育患者提供檢測及臨床咨詢。首次報道精子唾液酸酶的表達與受孕能力的影響（7年原創(chuàng)研究歷史），國際與國內(nèi)領(lǐng)先地位。已新近申請4項中國相關(guān)專利和2項國際專利協(xié)定（ PCT）。
四川大學(xué)
2016-06-15
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L-2-氨基丁酸的酶法合成
已有樣品/n項目以L-蘇氨酸作為原料通過“一鍋法”酶法生產(chǎn)L-2-氨基丁酸，反應(yīng)時間為7-8h，已實現(xiàn)L-2-氨基丁酸轉(zhuǎn)化率超過97%，產(chǎn)物濃度80g/L，ee>99%。整個反應(yīng)過程不需要復(fù)雜的反應(yīng)器，完全在常壓、常溫（30℃）下進行。此外，該工藝耦合了輔酶再生體系，在一株工程菌中同時表達反應(yīng)所需的所有酶，并利用全細(xì)胞進行催化，使得在轉(zhuǎn)化體系內(nèi)不需要額外添加輔酶，從而降低了生產(chǎn)成本。醫(yī)藥級的L-2-氨基丁酸的售價約11-12萬元/噸，本項目L-2-氨基丁酸的生產(chǎn)成本約5-5.5萬元/噸(不計分
中國科學(xué)院大學(xué)
2021-01-12
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植酸酶熱穩(wěn)定性研究及其高溫劑型開發(fā)
技術(shù)原理 ：顆粒高溫植酸酶制劑是一種新型的飼料添加劑 ,具有催化植酸 及植酸鹽水解成肌醇或磷酸鹽，提高飼料中有機磷的利用率，減少環(huán)境的磷 污染和解除植酸的抗?fàn)I養(yǎng)作用等功能，是一種高效環(huán)保型生物飼料添加劑。 技術(shù)原理主要通過強化酶和載體的多點結(jié)合， 使酶蛋白的構(gòu)象更加穩(wěn)定 .應(yīng)用 天然的多羥基化合物顆粒化材料還原末端含有許多的游離羥基， 結(jié)合酶蛋白 分子側(cè)鏈氨基酸殘基中的自由氨基提高酶結(jié)構(gòu)的剛性和熱穩(wěn)定性
南昌大學(xué)
2021-04-14
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決明酮苷在制備黃嘌呤氧化酶抑制劑中的應(yīng)用
虎杖入藥始載于《雷公炮制倫》列為上品，源于蓼科蓼屬植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根莖，為中國藥典2010年版一部所收載。具有祛風(fēng)利濕，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于關(guān)節(jié)痹痛，濕熱黃疸，經(jīng)閉，癥瘕，水火燙傷，跌撲損傷，癰腫瘡毒，咳嗽痰多。高尿酸血癥是嘌呤代謝紊亂或（和）尿酸排泄減少所引起的一組異質(zhì)性疾病，是引發(fā)痛風(fēng)的重要生化基礎(chǔ)，與心血管疾病、慢性腎臟病及代謝綜合征，如糖尿病、肥胖等密切相關(guān)，是一種嚴(yán)重影響公共健康的疾病。流行病學(xué)調(diào)查顯示高尿酸血癥的發(fā)病率呈急速上升趨勢，被世界衛(wèi)生組織列為二十世紀(jì)人類十大頑癥之一。因此，研制高效、低毒、作用機制明確的抗高尿酸血癥藥物已成為國內(nèi)外研究的熱點和難點。 高尿酸血癥主要通過降低尿酸生成和促進尿酸排泄來控制，尿酸生成關(guān)鍵酶和負(fù)責(zé)尿酸轉(zhuǎn)運的各種轉(zhuǎn)運蛋白是抗高尿酸血癥藥物作用的主要靶點。黃嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作為尿酸生成關(guān)鍵酶是降低尿酸藥物的作用靶點。別嘌呤醇和非布索坦是在臨床上使用的黃嘌呤氧化酶抑制劑，但皮膚過敏、肝炎、超敏反應(yīng)綜合征等不良反應(yīng)在一定程度上限制了其使用從療效確切、毒副作用小的天然產(chǎn)物中探索發(fā)現(xiàn)具有多靶點作用特征的活性組合物是抗尿酸血癥藥物研發(fā)的重要途徑。
青島大學(xué)
2021-04-13
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高值化手性氨基酸生物合成技術(shù)
進入21世紀(jì)以來，手性氨基酸作為最重要的原料和中間體，市場規(guī)模也越來越大。本項目目前研發(fā)的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-蘇氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。
創(chuàng)新點：
1）本項目采用一鍋化反應(yīng)，以廉價的L-蘇氨酸為原料，經(jīng)過工程菌催化合成2-氨基丁酸，反應(yīng)時間10-12 h，原料的轉(zhuǎn)化率達到99%以上，2-氨基丁酸的產(chǎn)量達到100 g/L以上。
2）以消旋化蘇氨酸為原料，進行酶法拆分制備D-蘇氨酸。底物添加量達到2.5 M,反應(yīng)10 h內(nèi)達到完全拆分，D-蘇氨酸ee值為99%。
3）以天冬氨酸為原料，采用工程菌催化反應(yīng)10-12 h，L-天冬氨酸轉(zhuǎn)化率達到了94.4 %，L-天冬酰胺產(chǎn)量可達120 g/L，生產(chǎn)強度達到12.4 g/(L•h)。
4）基于構(gòu)建的基因工程菌，采用偶聯(lián)輔酶再生技術(shù)，轉(zhuǎn)化廉價底物合成L-叔亮氨酸，反應(yīng)24 h，底物轉(zhuǎn)化率達95%，產(chǎn)量達到100 g/L以上水平。
5）其它手性氨基酸（L-色氨酸、D-氨基酸）發(fā)酵和生物合成正在陸續(xù)開展中。
6）多種高效酶制劑的工程菌株構(gòu)建、發(fā)酵產(chǎn)酶以及多種中間體的制備。如蘇氨酸脫氨酶、亮氨酸脫氫酶、甲酸脫氫酶、ω-轉(zhuǎn)氨酶等，以及利用這些酶制備的多種醫(yī)藥中間體。
江南大學(xué)
2021-05-11
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沒食子酸脂的微波合成方法
【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種沒食子酸酯的合成方法，具體涉及一種沒食子酸酯的微波合成方法。【摘要】本發(fā)明公開了一種沒食子酸酯的微波合成方法，該方法包括步驟為：(1)取沒食子酸和不同的醇或者酚，置于微波反應(yīng)器中，設(shè)定溫度為80至105℃，壓力150至200PSI，設(shè)定功率為150至250瓦，在酸的催化下密閉反應(yīng)5至30分鐘；(2)取步驟(1)反應(yīng)所得的產(chǎn)物，用堿液調(diào)pH值至中性，然后用有機溶劑萃取、濃縮、得濃縮物、重結(jié)晶，即得。本發(fā)明提供的沒食子酸酯的微波合成方法可減少反應(yīng)時間，提高合成效率，節(jié)省成本，且可操作性強、對環(huán)境具有一定的保護作用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工業(yè)上生產(chǎn)丙酮酸乙酯的工藝是以乳酸乙酯為原料，經(jīng)高錳酸鉀氧化合成丙酮酸乙酯。該工藝雖然反應(yīng)溫度溫和、成本低，但是該過程中高錳酸鉀的使用量很大，高錳酸鉀價格較貴，投加過量會引起出廠水色度升高，長期過量投加，反應(yīng)產(chǎn)物水含二氧化錳易使濾料板結(jié)。且高錳酸鉀與皮膚接觸可腐蝕皮膚產(chǎn)生棕色染色；粉末散布于空氣中有強烈
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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促進靈芝酸和靈芝多糖生物合成的發(fā)酵方法
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了一種促進靈芝酸或靈芝多糖生物合成的發(fā)酵方法。本發(fā)明對靈芝細(xì)胞生長階段和產(chǎn)物合成階段所需要的條件進行了考察，依據(jù)靈芝細(xì)胞生長和產(chǎn)物合成階段所需環(huán)境條件的不一致性，分別考察了ｐＨ兩階段、溶氧兩階段的控制策略對靈芝酸和靈芝多糖生物合成的影響，在此基礎(chǔ)上，結(jié)合中間補料策略，又分別考察了ｐＨ兩階段、溶氧兩階段控制策略或補料策略相互協(xié)同在一起后對靈芝酸和靈芝多糖生物合成的影響。試驗結(jié)果說明，無論是分別采用ｐＨ值兩階段控制策略、溶氧濃度兩階段控制策略或是將ｐＨ兩階段控制策略、溶氧濃度兩階段
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類天然產(chǎn)物，也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳?xì)滏I活化策略，通過AQ(或其他導(dǎo)向基團)導(dǎo)向的C(sp2)-H活化
南開大學(xué)
2021-04-10