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共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

? 氨式法HCN固定床反應器是當前應用較多的由天然氣生成HCN的生成裝置，利用金屬鉑作催化劑，在1600℃高溫下反應合成HCN。該反應器對反應溫度、氣體純度、氣體配比和流速等都有很高的要求。國際上先進的氨式法反應器的收率一般都在78~82％，而國內該種反應器在2000年之前的收率基本都只有45％左右，操作穩定性差，存在一定的安全隱患。低收率造成該種反應器在當時使用普及度不高，也同時使HCN產品鏈主要依靠石化副產物的HCN，從而對產能有很大的約束。氨式法HCN固定床反應器計算機優化控制技術通

項目研究的背景及用途:在工業循環水中需要使用大量的阻垢分散劑。 主要目的是阻止結垢。目前，工業上主要使用有機酸聚合物(聚丙烯酸、聚馬來 146天津大學科技成果選編 147 酸、二元或三元共聚物等)。實踐證明，現在使用的有機酸聚合物的降解率很低， 這些化合物最終將作為廢物排放，對環境造成污染。 聚環氧琥珀酸(PESA) 是一種綠色阻垢分散劑，無磷無氮、生物降解性 能好并適用于高堿、高金屬含量水系。美國 90 年代初就開發了這種藥劑。日本 及其他發達國家也相繼對 PESA 及其衍生物進行了研究。在我國，該項目作為國 家“十五”科技攻關項目于 2002 年立項。聚環氧琥珀酸是我國國家經濟貿易委 員會制定的當前國家鼓勵發展的節水設備(產品)之一。 技術原理及流程:天津大學自 1998 年開始進行該項目的研究。目前，已 經具備了進行工業化生產的技術。合成的工藝條件溫和(<100℃，1 大氣壓)，工 藝路線短。整個生產工藝中無任何污染物產生。該產品可以取代工業循環水領域 正在使用的聚丙烯酸、聚馬來酸、二元或三元共聚物等。特別適合于需要同膦酸 酯、有機磷酸等含磷緩蝕劑進行復配。例如，海上石油、天然氣開采，工業循環 水等。 成果水平及主要技術指標:國際先進水平，已經申請了國家發明專利。 主要設備:搪瓷釜、加料罐、儲罐、泵等。建設 1200 噸(30%固含量)的 生產裝置，主要設備投資 40 萬元。此外，還需要蒸汽(4 kg 壓力)、循環冷卻水。 市場分析及效益預測:按每噸(30%固含量)產品計，原料成本:2150 元/噸。 綜合成本:3400 元/噸。預計售價 7000 元/噸，利稅:3600 元/噸。 

成果描述：四川大學的高聚合度APP采用常壓新工藝，聚合度可達1000以上，產品性能與德國科萊恩無鹵阻燃劑Exolit AP422APP。市場前景分析：每噸生產成本為10000元。售價為16000元。具有較好的稅利空間。可先建設一個年產200噸規模，需投資200萬元，進行試生產，再根據市場行情擴大規模。與同類成果相比的優勢分析：平均聚合度1208。國際先進。

混凝土減水劑是混凝土配制中核心的材料之一，研制出性能良好的混凝土減水劑是高性能混凝土技術 光學純的聯萘二甲酸及其衍生物是不對稱催化反應的重要催化劑和合成中間體。目前國內價格都在 的關鍵。聚羧酸高效減水劑是當前混凝土行業的第三代高效減水劑，我國自2003年開始研究推廣至今，其 1000元人民幣/克以上，且并非商業可得，其合成研究具有一定的應用前景和商業價值。現有大規模制備 應用已經日益普及且市場競爭日漸激烈。現有國內常規方法生產的聚羧酸減水劑與水泥、摻和料、砂石等 手性聯萘二甲酸主要通過手性拆分，不足之處是拆分劑用量大，成本較高，有些拆分劑還有毒性。從手性 地材存在著適應性的問題。針對以上問題，我們開發出室溫合成生產第三代聚羧酸高效減水劑。 聯萘原料出發制備聯萘酸，路線簡潔，但反應條件控制嚴格，有時還使用到高毒性的CO氣體。

水是生命是源泉，是人類生存和發展的條件之一。我國是一個貧水國家，水的供需矛盾就成為我國工農業生產發展的制約因素之一，保護水資源、合理使用水資源和節約水資源成為我國水法的主要目的，也是關系到我國經濟可持續發展的關鍵之一。在我國2000年工業用水占總用水量的18.6%，而在工業用水中80%是循環冷卻水，因此節約工業循環冷卻水是合理利用水資源的關鍵之一。各國逐漸認識到提高工業循環冷卻水的濃縮倍數是降低工業用水量和污染排放的最好途徑，要解決有關問題就是開發和使用水處理藥劑，也就是水質穩定劑。我國七十年代后期開始較大規模研究和使用水質穩定劑，逐步在石化、化工、冶金、電力等工業得到了廣泛的使用。 我國水處理技術起步較晚，雖然經過“八五”、“九五”攻關在水處理藥劑，在水處理劑開發方面達到了較高水平，但是目前在阻垢分散劑方面較好的品種主要有有機膦酸、聚丙烯酸及含膦酸基、磺酸基的二元、多元共聚物等，這些含膦酸基的水處理劑在使用和排放中會產生正磷酸鹽影響水體，隨著環保和節水意識的加強，“綠色阻垢劑”的概念已經被提出，并成為21世紀水處理劑的發展方向，但是真正“綠色阻垢劑”還在開發之中。因此，在水處理藥劑的低磷化、無磷化、環保化方面，在水處理藥劑生產的連續化、自動化、標準化方面，水處理藥劑生產過程中的監測和控制技術方面相對滯后，影響了我國水處理技術的整體水平，與國際水平存在一定差距，難以適應工業生產和保護水資源日益提高的要求。本專題以我們自主開發的新型無磷水處理劑聚環氧磺羧酸 (PECS)的工業化生產為目標，產品無磷，含有羧酸基、磺酸基和聚醚等多種官能團，產品的阻垢、分散性能優良，所研究建立一套1000T/a的示范工程裝置及相應的軟件包，可操作性強，對水處理藥劑的生產有示范作用，能夠提供成套生產技術對國內外進行技術轉讓。本專題的成功開發，可大大縮短在水處理劑的研究開發、生產方面我國與國外先進水平的差距，極大地提高我國水處理技術的技術水平和技術含量，為保護水資源、節約水資源方面作出一定的貢獻。因此本專題具有較大的經濟效益和社會效益。4. 設備或產品的應用范圍新型無磷水處理劑聚環氧磺羧酸 (PECS)是一新型的水處理藥劑，該化合物分子中同時含有磺酸基、羧酸基和醚鍵等官能團，這些官能團是目前一般水處理劑的活性官能團，該化合物將這些官能團集于一體，利用它們之間的協同作用，使得它具有更好的阻垢、分散性能；同時該產品的無磷和氮，對保護環境有利；并且本產品原材料簡單易得，生產成本少，價格低，易被客戶接受，容易推廣。因此，本產品是一新型的水處理劑，是目前使用的有機膦酸、磺酸等水處理劑的更新換代產品，可在在石化、化工、冶金、電力等行業的工業循環冷卻水處理中廣泛使用，具有非常好的推廣應用前景。

1. 產品的技術指標、參數(a) 產品外觀： 淡黃色透明液體

研究方向：高比能二次金屬空氣電池和固態離子輸運及存儲。研發內容：聚環氧乙烷、鋰鑭鋯氧復合的固體電解質。主要性能：24Ah 級的固態鋰離子電池

本發明公開了一種聚簇圖集合中的子圖檢索方法，包括：索引 建立步驟，根據聚簇圖的結構信息和結點屬性計算聚簇圖集合中各聚 簇圖之間的相似性，根據各聚簇圖之間的相似性采用層次聚類算法將 相近的聚簇圖聚類，直到剩下一個聚簇圖；子圖檢索步驟；根據用戶 發起查詢圖的結構以及頂點屬性，對聚簇圖索引樹采用樹的自頂向下 的方式進行查詢圖的同構匹配。本發明通過在數據集合中建立樹形索 引，盡早過濾不包含查詢圖的數據項，進行加快查詢速度，提

微生物合成的γ-聚谷氨酸為均聚氨基酸化合物，分子量在100－1000kDa之間，相當于500－5000個左右的谷氨酸單體，具有優良的成膜性、成纖維性、阻氧性、可塑性、粘結性和極其強的吸水性，從而在高分子材料工程中具有增稠、乳化、凝膠、成膜、保溫、緩釋、助溶、粘結和強吸水等功能。作為一種生物材料，γ-PGA又具有生物可降解性好、可食、對人體和環境無毒害等優點，因而在食品、化妝品、醫藥、農業和水處理等領域具有廣泛的應用前景。南開大學專利技術：一種提高水溶性高聚物發酵產率的方法（公開號： CN1