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固體催化劑非均相催化合成生物柴油（脂肪酸甲酯）
目前生物柴油的制備方法一般是通過酯交換反應(yīng)生產(chǎn)。酯交換法主要有酸催化酯交換、堿催化酯交換、酶法催化酯交換、多相催化酯交換、均相體系催化酯交換和超臨界酯交換。傳統(tǒng)的化學(xué)法通常采用強(qiáng)酸（硫酸）或強(qiáng)堿（KOH 和 NaOH）作催化劑，是均相催化反應(yīng)過程，反應(yīng)條件相對溫和，反應(yīng)速率快，但這些催化劑具有強(qiáng)腐蝕性，反應(yīng)結(jié)束后需對它們進(jìn)行中和和分離等后續(xù)處理，工藝流程長，生產(chǎn)成本增加，還存在廢水和廢渣排放等環(huán)境污染問題，因此采用非均相催化技術(shù)制備生物柴油勢在必行。
江南大學(xué)
2021-04-13
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二甲雙胍治療KRAS突變型結(jié)直腸癌的研究
二甲雙胍已被報(bào)道是一種潛在的新型抗腫瘤藥物，但在結(jié)直腸癌臨床實(shí)驗(yàn)中其治療作用存在差異和爭議。本研究發(fā)現(xiàn)，對于接受標(biāo)準(zhǔn)抗腫瘤治療的合并糖尿病的KRAS突變型結(jié)直腸癌患者，服用二甲雙胍其中位生存時(shí)間比服用其他降糖藥物延長37.8個(gè)月；相反，二甲雙胍不能改善野生型KRAS結(jié)直腸癌患者的生存時(shí)間。有趣的是，與臨床分析一致，在細(xì)胞模型和PDX模型中，二甲雙胍主要在KRAS突變細(xì)胞和腫瘤中積累，但不在KRAS野生型細(xì)胞和腫瘤中蓄積。機(jī)制研究表明，突變的KRAS蛋白通過上調(diào)DNA甲基轉(zhuǎn)移酶1 (DNMT1)，導(dǎo)致二甲雙胍排出細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)泵分子 (MATE1) 高甲基化和表達(dá)下調(diào)。該研究結(jié)果為KRAS突變的結(jié)直腸癌患者受益于二甲雙胍治療提供了依據(jù)。該研究團(tuán)隊(duì)正在中山大學(xué)腫瘤防治中心進(jìn)行前瞻性臨床試驗(yàn)，將為二甲雙胍的使用提供更直接的證據(jù)。
中山大學(xué)
2021-04-13
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合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的綠色催化（技術(shù)）
成果簡介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有機(jī)化學(xué)品。丙二 醇在食品和醫(yī)藥工業(yè)有多種用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加劑、甲基化反應(yīng)試劑，以及用作合成醫(yī)藥、農(nóng)藥和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是無毒高效的有機(jī)溶劑，也可用于酯交換反應(yīng)制碳酸二甲酯。現(xiàn) 在的市場售價(jià)是: 丙二醇 11000- 13000 元/噸，碳酸二甲酯（醫(yī)藥級(jí)）9000-10000 元/噸，碳酸丙烯酯 6000元/噸。我們
北京理工大學(xué)
2021-04-14
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一種七甲川吲哚菁類有機(jī)染料作為線粒體熒光探針的應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種七甲川吲哚菁類有機(jī)染料作為線粒體熒光探針的應(yīng)用，所述七甲川吲哚菁類有機(jī)染料的結(jié)構(gòu)式如下：該熒光探針具有優(yōu)異的線粒體靶向能力，并在結(jié)合線粒體后發(fā)出反射波長為610nm左右的紅色熒光。同時(shí)，該探針還具有熒光量子產(chǎn)率高、成像時(shí)間長、信噪比高和細(xì)胞毒性低等優(yōu)點(diǎn)，可作為一種新型的線粒體成像試劑。
東南大學(xué)
2021-04-14
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醫(yī)藥中間體 3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的制備
3，4，5-三甲氧基苯甲醛(簡稱 TMB)，外觀為白色至淺黃色結(jié)晶， 易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有機(jī)溶劑中。是一種重要的醫(yī)藥中間 體，是合成磺胺類增效劑三甲氧基芐胺嘧啶（TMP）的重要中間體。 目前市場銷售量每年數(shù)千噸，單價(jià)在 15 萬元/噸左右。目前 TMB 的 合成方法主要有三條，一是以五倍子酸為原料，經(jīng)甲基化、酯化、還 原等步驟合成；二是以香草醛為原料，經(jīng)溴代、甲氧基化、甲基化等 步驟合成；三是以對羥基苯甲醛為原料，經(jīng)溴代、甲氧基化、甲基化 等步驟合成。以對羥基苯甲醛為原料是目前工業(yè)化的主要途徑，但該 方法中也存在致命的不足，如甲氧基化步驟中，以 DMF 作溶劑，甲 基化原料為甲醇鈉/甲醇溶液，但 DMF 在在堿性中容易分解，產(chǎn)生二 甲胺，造成 DMF 回收困難，使用成本過高；甲基化使用劇毒的硫酸 二甲酯，對操作人員和環(huán)境產(chǎn)生強(qiáng)烈的影響。雖然文獻(xiàn)中也報(bào)道了避 免使用 DMF 為溶劑的工藝，但還存在操作復(fù)雜、反應(yīng)體系壓力過大 等缺陷。甲基化步驟中尚沒有合適的硫酸二甲酯替代物。 本項(xiàng)目旨在優(yōu)化對羥基苯甲醛的工藝，主要改進(jìn)點(diǎn)是甲氧基化和 甲基化方法，甲氧基化以價(jià)格便宜且廣泛使用的碳酸二甲酯（DMC）作為輔助催化劑，甲醇/甲醇鈉為溶劑和甲氧基化原料，避免使用容易 分解的 DMF，且反應(yīng)后產(chǎn)物無需進(jìn)行酸化；甲基化以價(jià)格便宜且毒 性小的氯甲烷氣體代替劇毒的硫酸二甲酯。該項(xiàng)目目前已經(jīng)完成實(shí)驗(yàn) 室的小試工藝，通過優(yōu)化的實(shí)驗(yàn)條件，以三步總收率約 70%合成 TMB， 正在進(jìn)行中試放大。
南開大學(xué)
2021-04-13
甲型流感病毒核酸檢測試劑盒（PCR-熒光探針法）CFDA
臨床癥狀
流感病毒包括甲、乙、丙三型，甲型最容易引起流行。臨床表現(xiàn)為起病急、高熱、肌痛、頭痛伴有嚴(yán)重不適、干咳、咽喉痛或鼻炎，多數(shù)患者可在一到兩周內(nèi)恢復(fù)。對于兒童、老年人和有心肺疾病、糖尿病、癌癥等慢性病患者，會(huì)造成嚴(yán)重后果，甚至死亡。
臨床檢測意義
1、 用于甲型流感病毒感染的早期診斷，為感染者選擇最佳的治療方案提供診斷依據(jù)；
2、 為流感樣癥狀的患者提供實(shí)驗(yàn)診斷的依據(jù)，臨床指導(dǎo)用藥，避免濫用抗生素；
3、 減少患者的痛苦和經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。及時(shí)檢測，能夠有效防止擴(kuò)散，減少疾病的傳播；
4、 流行病學(xué)調(diào)查；
5、 有助于疫情爆發(fā)流行的控制。
產(chǎn)品特點(diǎn)
1、產(chǎn)品配備即開即用型核酸提取試劑。從核酸提取到獲得結(jié)果，全程耗時(shí)少于2小時(shí)。
2、擴(kuò)增曲線平臺(tái)明顯，斜率大
3、RT-PCR反應(yīng)在同一管內(nèi)連續(xù)進(jìn)行，并能有效防止污染
4、無需多通道PCR儀，適用于多種熒光PCR儀器。
5、通過國家食品藥品監(jiān)督管理局生產(chǎn)質(zhì)量管理體系考核，通過德國TÜV SÜD ISO 13485國際認(rèn)證，確保生產(chǎn)、存儲(chǔ)等環(huán)節(jié)中產(chǎn)品質(zhì)量的嚴(yán)格控制。
6、RNase P作為本試劑盒的內(nèi)部參照，對反應(yīng)結(jié)果進(jìn)行控制，避免假陰性。
廣東華銀醫(yī)藥科技有限公司
2021-10-28
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一步法檢測甲萘威殘留的ELISA試劑盒及其應(yīng)用
本發(fā)明公開了一步法檢測甲萘威殘留的ELISA試劑盒及其應(yīng)用，所述試劑盒包括盒體、設(shè)在盒體內(nèi)的酶標(biāo)板以及試劑；其中，酶標(biāo)板的每個(gè)孔包被有甲萘威包被抗原，所述試劑包括抗甲萘威VHH?AP基因工程抗體、甲萘威標(biāo)準(zhǔn)溶液、緩沖液PBS、洗滌液PBST、顯色液和反應(yīng)終止液等。檢測過程中，酶標(biāo)板孔壁上吸附的包被抗原和待測甲萘威相互競爭與抗體反應(yīng)，通過顯色反應(yīng)觀察結(jié)果。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是能一步準(zhǔn)確靈敏地檢測出水、土壤和蔬菜中甲萘威的殘留，樣品前處理過程簡單，耗時(shí)少，能同時(shí)檢測大量樣品，樣品檢測成本遠(yuǎn)低于現(xiàn)有檢測方法，與傳統(tǒng)ELISA試劑盒相比，樣品檢測所需時(shí)間大大縮短。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
大學(xué).jpg){kind=logo}
一種新型2,4-二羥基二苯甲酮綠色合成催化工藝
Friedel-Crafts反應(yīng)是有機(jī)合成中經(jīng)典的對芳環(huán)上進(jìn)行衍生的反應(yīng)，包括烷基化和酰基化反應(yīng)。通常，F(xiàn)riedel-Crafts烷基化反應(yīng)所用溶劑為石油醚、苯、氯苯等有機(jī)溶劑，在Lewis酸或Br?nsted酸的催化下進(jìn)行反應(yīng)。目前工業(yè)上仍普遍使用AlC13等傳統(tǒng)均相催化劑。但傳統(tǒng)的烷基化反應(yīng)，無論從催化劑還是到終產(chǎn)物都會(huì)產(chǎn)生酸性氣體HCl，不僅使得反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性低，而且嚴(yán)重腐蝕設(shè)備、污染環(huán)境，催化劑也會(huì)大量消耗、難以回收。從根源上使烷基化反應(yīng)綠色化的工藝開發(fā)具有重要的理
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【發(fā) 明 人】李祥；陳勇；陳建偉；王玉；苗筠杰；邱海龍；袁斐【摘要】本發(fā)明公開了一種具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本發(fā)明以番荔枝種子為原料，采用有機(jī)溶劑提取，柱層析法分離及有機(jī)溶劑萃取分離等方法，并且結(jié)合藥理實(shí)驗(yàn)篩選，優(yōu)化制備得到具有很好抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本發(fā)明變廢為寶，以現(xiàn)有資源開發(fā)出番荔枝種子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗腫瘤新用途，為番荔枝種子中的脂肪油提供了新的臨床用途，且番荔枝資源廣泛，可形成產(chǎn)業(yè)化，具有重要的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效應(yīng)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級(jí)藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度好、環(huán)境污 染小等顯著優(yōu)點(diǎn)。 本項(xiàng)目我們通過廣泛篩選，獲得一個(gè)高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達(dá)于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細(xì)胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價(jià)的葡萄糖作為輔底物，反應(yīng)體系中無需額外添加價(jià)格昂貴的輔酶， 反應(yīng)體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學(xué)純度高于99.9%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
華東理工大學(xué)
2021-04-13