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具有新穎的結構，可上調脂代謝相關蛋白ABCA1，是PDE5的強效抑制劑，具有開發成為抗心血管疾病如 本技術成果是以人類NF-κB DNA結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗HBV復制抑制實驗， 發現其中一類高治療指數的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進一步開發為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現耐藥病 毒株，且出現交叉耐藥現象。

英示入選國家級專精特新“小巨人”企業名單

        深圳市聯特微電腦信息技術開發有限公司（以下簡稱“聯特微公司”）成立于2000年4月，是一家專業的教育系統集成商，具備豐富的教育信息化、智能化項目咨詢、設計、施工、維護、培訓服務經驗。公司專注于為教育行業客戶提供未來學校、人工智能及創新教育、實驗室共建、智慧校園、教學與科研儀器設備、專業共建、人才培養、校企合作等整體解決方案。         聯特微公司按照ISO9001標準，建立了科學、規范的質量管理體系，全面部署實施了CRM、ERP企業信息化。公司秉承人性化管理，倡導“創新、實干、包容、感恩”的理念，遵循客戶滿意、員工滿意、股東滿意、社會滿意的質量方針。         聯特微公司是大灣區產教聯盟副理事長單位、騰訊智慧校園戰略合作伙伴、華為全線產品合作伙伴、科大訊飛AI創新教育合作伙伴、商湯AI創新教育合作伙伴、大疆無人機/機器人實驗室合作伙伴、德國EOS 3D打印機戰略合作伙伴、天津鐳明金屬3D打印機戰略合作伙伴，并與其它一系列智慧校園優質廠商建立了長期戰略合作伙伴關系。         聯特微公司未來學校整體解決方案包括學校基礎設施、教學平臺、智慧功能場館、實驗室、智慧教學和管理等整體建設，涵蓋了智慧教室、理化生智慧實驗室、智慧體育、人工智能創新教育（3D打印機、3D掃描儀、無人機、機器人、自動駕駛、腦科學、人工智能課程）、智能制造（機器人、虛擬仿真實訓、IOA數字孿生虛實結合實訓等）、激光技術應用（激光雕刻機、激光切割機、激光打標機等）、金工實驗室、心理咨詢室、智慧圖書館、科學報告廳、科學館、科普教室（VR科普資源、AR互動沙盤、全息數字模型教育系統）、勞技館、校園電視臺、錄播教室、天文數字課堂、數字書法教室、智慧音樂教室、數字地理教室、數字歷史教室、數字美術教室、數字探究學習系統、AR教學系統、3D智能全景互動教學系統、實訓教學移動式視頻管理系統、智慧校園云平臺、走班教學排選課、網上閱卷、大數據精準教學系統、電教平臺、智能吊麥擴聲系統、智慧班牌、數字校園文化、地理園、生物園、標本館、生態館、教室護眼節能照明、校園物聯網、云系統（私有云、桌面云）、微模塊機房、校園一臉通、廣播系統、綜合安保系統、綜合布線系統、計算機網絡系統、網絡安全系統等，已經成功應用于深圳市各普校、高校、職校，涉及深圳市教育局直屬、深圳市人力資源和社會保障局直屬、福田區、羅湖區、鹽田區、南山區、寶安區、龍崗區、龍華區、坪山區、光明區、大鵬新區學校。            聯特微公司依托國家政策，引領技術潮流，立足5G技術、聚焦AI，賦能教、學、管、評。包含了5G賦能教學教研、AI賦能精準教學、AI賦能機器人伴學、AI賦能校園管評、AI賦能校園平安等系統。為學校精選推出人工智能+5G整體解決方案，從智能識別、無人機（機器人）、云計算、VR/AR、物聯網、大數據應用這六個方向進行課程的展開，培養學生的核心素養。并建設與課程相對應的人工智能實驗室、天文創客（VR）教室、編程無人機教室、編程機器人教室、VR實驗室等。         聯特微公司作為德國EOS 3D打印機戰略合作伙伴，促成其與深圳職業技術學院簽訂科研和教學合作框架協議，探索“企業學院科研合作”新培養模式，并成功中標深圳職業技術學院創客中心金屬3D打印機、激光焊接機和激光打標機項目。

利用等離子體炬高溫、高能量密度、低氧化氣氛等優勢，可在氣 化爐內高溫場，將廢棄物中的有機物質完全裂解氣化為可燃合成氣， 無機物質（含重金屬）高溫熔融為玻璃態物質，包封于Si02網狀結構 內，冷卻固化后形成耐久低瀝濾的熔巖，達到減容和無害化效果。等 離子體無害化處理裝備及相關技術已被納入《國家鼓勵發展的重大環 保技術裝備目錄》。但當前對廢棄物等離子體氣化技術的研究和應用深 度仍有待提升。本課題組基于平衡態理論，吉布斯

本發明為3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法，提供的制備方法以具有式II所示4-羥基香豆素、具有式III所示結構的芳香醛和具有式IV結構的2-烷基氮雜芳烴為原料，在有機溶劑中進行反應，得到具有式I所示結構的化合物。本發明采用“一鍋法”合成了具有式I所示結構的3-（1-芳基-2-（2-氮雜芳烴）乙基）-4-羥基香豆素，合成方法操作簡單，反應產率較高。而且，本發明提供

阿普斯特是由美國 FDA 批準的首個治療銀屑病性關節炎的選擇性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制劑。項 目擬以 3-乙氧基-4-羥基苯乙酮為原料，通過等多步化學反應制備高光學純度阿普斯特，研究內容包括工 藝優化、實驗室放大、公斤級放大及產品質量研究。

共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

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