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由于其良好的生物活性，吲唑類化合物日益引起藥物研究者的重視。很多具有生物活性的吲唑衍生物相繼被合成，并應(yīng)用于臨床，如：KP1019 已經(jīng)順利通過了結(jié)直腸癌的一期臨床試驗(yàn)；lonidamine 是一種窄譜抗腫瘤藥，臨床用于各種腫瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和腦瘤的治療；AF-2785 是一種處在試驗(yàn)階段的男性口服避孕藥；根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表現(xiàn)出了很好的抗血管生成活性；granisetron 臨床上用于細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐以及預(yù)防治療手術(shù)后的惡性嘔吐；

―疼痛‖是指病人身體內(nèi)部的傷害性感覺，它包括傷害性刺激作用于機(jī)體所引起的痛感覺，以及機(jī)體對(duì)傷害性刺激的痛反應(yīng)。長(zhǎng)期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。因此，疼痛藥物的研發(fā)一直是全球性的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。目前臨床上使用的鎮(zhèn)痛藥物主要包括非甾體抗炎類藥物（解熱鎮(zhèn)痛藥），阿片類鎮(zhèn)痛藥物和輔助鎮(zhèn)痛藥物。其中，阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結(jié)合發(fā)揮其鎮(zhèn)痛作用，不論是創(chuàng)傷痛、術(shù)后痛等急性痛，還是癌痛等慢性疼痛，阿片類鎮(zhèn)痛藥物都發(fā)揮著非常重要的作用，尤其在治療中度

本發(fā)明公布了一種含吡啶單元的化合物的合成方法，以硝基取代的苯乙酸，甲基吡啶或甲基喹啉為反應(yīng)物，CuBr為催化劑，反應(yīng)溫度為120℃，氧氣氛圍下反應(yīng)24-36小時(shí)。反應(yīng)完畢，對(duì)反應(yīng)液進(jìn)行萃取，合并有機(jī)相，柱色譜分離，獲得含吡啶單元的產(chǎn)物。本發(fā)明制備方法用羧酸類化合物代替?zhèn)鹘y(tǒng)的醛類化合物參與反應(yīng)，具有很好的應(yīng)用前景。

高效脂肪酶催化制備脂溶性維生素關(guān)鍵技術(shù)及產(chǎn)業(yè)化

羥喜樹堿 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中國(guó)特有珙桐科旱蓮屬落葉植物喜樹( Camptotheca acuminata) 中含有的一種生物堿，在同類抗腫瘤單體中抗癌作用最強(qiáng)。HCPT 可以選擇抑制 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 的活性，干擾拓?fù)洚悩?gòu)酶催化的 DNA 切斷鏈接反應(yīng)，使酶與 DNA 斷鏈復(fù)合物穩(wěn)定，并抑制切口處的重新接合，因此具有導(dǎo)致 DNA 斷鏈、干擾 DNA 復(fù)制的作用，即具有抗腫瘤的作用。臨床主要用于肝癌、頭頸部腫瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羥基喜樹堿特殊的理化性質(zhì)：水不溶，脂難溶，內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定等因素，使得目前臨床應(yīng)用 HCPT 的半衰期短，療效不夠理想。已上市使用的 HCPT 水針劑及粉針劑，均是將其在堿性 pH 下水解開環(huán)制備成鹽來增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜樹堿類藥物的內(nèi)酯結(jié)構(gòu)是它們作用于靶酶的必要結(jié)構(gòu)，所以 HCPT 羧酸鹽型與內(nèi)酯型相比，活性顯著降低，毒性增大。另一方面，生物藥劑學(xué)研究表明，HCPT 半衰期短，作用維持時(shí)間較短，而增加劑量勢(shì)必會(huì)增加與劑量成正比的毒性反應(yīng)。此外，與其他抗癌藥物相似，HCPT 對(duì)腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞的殺傷力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型給藥系統(tǒng)具有重要的意義。 脂質(zhì)納米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成類脂如三酰甘油等為載體材料, 將藥物包裹或內(nèi)嵌于類脂核中, 制成粒徑約為50—1000nm 的膠粒給藥系統(tǒng)。除一般微粒載體的靶向特性外，LN還有其它特點(diǎn)：一是采用生理相容性好、毒性低的類脂材料為載體，其對(duì)人體的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工藝的高壓均質(zhì)法進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)。LN 的水分散系統(tǒng)可以進(jìn)行高壓滅菌，具有長(zhǎng)期的物理化學(xué)穩(wěn)定性。因此，LN很適合作為抗癌藥物的靶向給藥載體。 本項(xiàng)目利用磷脂與羥喜樹堿有較好親和性、可形成復(fù)合物的性質(zhì)，以適量磷脂和大豆油為載體材料，制備載藥量高、穩(wěn)定性好的羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒，希望通過納米粒的被動(dòng)靶向性聚集于肝臟，提高對(duì)肝腫瘤的治療效果。目前已經(jīng)完成制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、穩(wěn)定性研究、藥效學(xué)研究、非臨床藥代動(dòng)力學(xué)和體內(nèi)分布研究和安全性評(píng)價(jià)，整理撰寫好申報(bào)資料，即將申報(bào)。 通過多批樣品放大試驗(yàn)結(jié)果表明，羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒的制備工藝簡(jiǎn)便易行，在現(xiàn)有的脂肪乳生產(chǎn)線上再增加部分設(shè)備就完全可以生產(chǎn)出來。其生產(chǎn)成本遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于脂質(zhì)體的制備。 動(dòng)物藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)表明：注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有劑量依賴性的抗腫瘤作用。在3.0 mg/kg相同劑量下，注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒的抗腫瘤作用明顯強(qiáng)于羥喜樹堿注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒組的抑瘤率與3.0 mg/kg羥喜樹堿注射液組沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P >0.05）。同時(shí)，病理組織學(xué)檢查顯示，羥喜樹堿納米脂質(zhì)體組的腫瘤組織以中度壞死為主，其壞死率顯著大于羥喜樹堿注射液組。其結(jié)果提示，羥喜樹堿納米脂質(zhì)體的抗腫瘤活性較羥喜樹堿注射液有顯著提高。 靶向性試驗(yàn)結(jié)果表明，與羥喜樹堿注射液比較，注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒對(duì)肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位腫瘤靶向性。

本發(fā)明公開了基于同時(shí)封裝靶物質(zhì)并合成具有氧化還原活性MOFs的制法，選用亞甲基藍(lán)作為有機(jī)靶分子，通過一鍋法在合成MOFs的同時(shí)將亞甲基藍(lán)封裝在內(nèi)，得到亞甲基藍(lán)修飾的ZIF-8，克服上述MOFs材料不具有電傳導(dǎo)能力的缺陷，本發(fā)明方法簡(jiǎn)單，快速、成本低，制備產(chǎn)物可對(duì)多巴胺進(jìn)行準(zhǔn)確、靈敏、簡(jiǎn)便、快捷的探測(cè)，為生物檢測(cè)、化學(xué)分析等領(lǐng)域的研究提供了一種新的發(fā)展方向。金屬有機(jī)框架材料（MOFs）是一類由金屬離子(簇)與有機(jī)橋聯(lián)配體連接而成的具有納米孔穴的超分子晶體材料。有著很多優(yōu)異特點(diǎn)：比表面積超大，孔徑和拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)可以調(diào)控，熱穩(wěn)定性、化學(xué)穩(wěn)定性很好，因此，金屬有機(jī)框架材料比其他材料有著廣闊的發(fā)展前景。可以調(diào)控的孔徑以及拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)使得金屬有機(jī)框架材料在生物、化學(xué)傳感方面有著廣闊的應(yīng)用前景，此外，人們已經(jīng)研究了金屬有機(jī)框架材料在催化劑、氣體儲(chǔ)存、吸附與分離、藥物緩釋等諸多方面的應(yīng)用。

本發(fā)明公開了一種含吲哚類化合物的制備方法。本發(fā)明以乙基苯類化合物與吲哚類化合物為原料，在加熱條件下反應(yīng)生成含有吲哚類化合物的產(chǎn)物。本發(fā)明制備方法原料易得，操作方便安全，反應(yīng)收率較好。本發(fā)明具有很高的實(shí)用價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。

項(xiàng)目簡(jiǎn)介： 合成香料也稱人工合成香料，是利用有機(jī)合成方法合成的天然香 料或者天然香料類似物。運(yùn)用不同的原料，經(jīng)過化學(xué)或生物合成的途 徑制備或創(chuàng)造出的某一“單一體”香料。目前世界上合成香料已達(dá) 5000 多種，屬于常用的產(chǎn)品有 400 多種。合成香料工業(yè)已成為精細(xì)有機(jī)化工的重要組成部分。 合成香料如按其化學(xué)結(jié)構(gòu)官能團(tuán)來區(qū)分，由烴類、醇類、酸類、 酯類、內(nèi)酯類、醛類、酮類、酚類、醚類、縮醛類、縮酮類、大環(huán)類、 多環(huán)類、雜環(huán)類（吡嗪、吡啶、呋喃呋噻唑等），硫化物類，鹵化物類 等。 項(xiàng)目特色： 利用有機(jī)合成的方法合成一系列市場(chǎng)緊缺的合成香料，目前已經(jīng) 研發(fā)成功的品種包括“12-甲基-十三醛”，“β-大馬烯酮”，“反-2-戊烯醛”， “反，反-2,4-己二烯醛”，“1-辛烯-三酮”等項(xiàng)目，生產(chǎn)工藝科學(xué)，環(huán)保 高效，生產(chǎn)過程簡(jiǎn)單，成產(chǎn)成本低。

D-泛酸鈣[N-(2,4-二羥基-3，3-二甲基丁酰)-β-氨基丙酸鈣]屬維生素類物質(zhì)，作為人體和動(dòng)物體內(nèi)輔酶A的構(gòu)成成分，主要作用是參與生物體內(nèi)蛋白質(zhì)、脂肪、糖類的代謝，廣泛用于醫(yī)藥、食品和詞料工業(yè)。 醫(yī)藥方面，D-泛酸鈣作為藥物，主要用于維生素B缺乏癥及神經(jīng)炎，手術(shù)后腸絞痛，輔助治療紅斑狼瘡，此外還用于制造其他藥物。食品方面，鑒于D-泛酸鈣具有補(bǔ)充生物體內(nèi)維生素B需求和增強(qiáng)食品風(fēng)味兩方面的功效，用作各種保健食品的營(yíng)養(yǎng)增補(bǔ)劑。詞料工業(yè)方面，D-泛酸鈣主要用作豬雞鴨、魚等畜禽詞料添加劑，防治動(dòng)物因缺乏泛酸所引起的皮膚粘膜病變、發(fā)炎，腸道和呼吸道疾病，生殖機(jī)能紊亂，耐緊張能力降低，豬患鵝步病，家禽產(chǎn)蛋量低、胚胎死亡率高等。由于國(guó)內(nèi)養(yǎng)殖業(yè)發(fā)展很快，加之D-泛酸鈣在體內(nèi)形成的活性代謝物泛酸是生物體自身成分，無毒性物質(zhì)殘留，是國(guó)際公認(rèn)的一種綠色詞料添加劑。工藝特點(diǎn)：工藝原料易得，來源廣泛，立足國(guó)內(nèi)； （1）本工藝反應(yīng)條件溫和，無高溫、低溫和高壓等苛刻要求，因而對(duì)設(shè)備無特殊要求； （2）本工藝回收利用較完全，故成本較低； （3）本工藝“三廢”主要是生產(chǎn)過程中產(chǎn)生的含氰廢水，但可利用蒸餾—生物接觸氧化塔處理工藝，使工藝廢水達(dá)到國(guó)家排放標(biāo)準(zhǔn)； （4）本工藝采取先拆分、后酰胺化方法，產(chǎn)品質(zhì)量較高，可達(dá)到出口標(biāo)準(zhǔn)，直接創(chuàng)匯。

本軟件針對(duì)以天然氣為原料的大型合成氨裝置開發(fā)的，能夠完成現(xiàn)有裝置的模擬分析、能量查定、故障診斷、操作條件調(diào)優(yōu)、以及提出過程和設(shè)備改造方案等方面工作。利用此軟件已對(duì)多套現(xiàn)有大型合成氨進(jìn)行了操作條件調(diào)優(yōu)、故障診斷、以及過程和設(shè)備改造任務(wù)，得到較滿意的結(jié)果，經(jīng)濟(jì)效益顯著。