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成果簡介： 沃替西汀(Vortioxetine)屬于新一代抗抑郁藥。該藥被認為通過2種作用機制的聯(lián)合發(fā)揮作用：受體活性調(diào)節(jié)和再攝取抑制（reuptake inhibition）。體外研究表明，vortioxetine是5-HT3和5-HT7受體拮抗劑、5-HT1B受體部分激動劑

比伐盧定，英文名 bivalirudin，是凝血酶特異性抑制劑，來源于 水蛭素衍生物，是一種合成的含 20 個氨基酸的多肽，序列為: D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro -Glu-Glu-Tyr-Leu-OH，分子式:C98H138N24O33，分子量:2178.99。 它能夠同時降低肝素臨時抗凝時帶來的出血和缺血并發(fā)癥幾率。本發(fā)明公開了一種片段縮合制

性狀 本品為白色或類白色粉末，在水、乙醇和甲醇中溶解，在乙酸乙酯中幾乎不溶。 應(yīng)用劑型 氟尼辛葡甲胺糊劑、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺顆粒劑 產(chǎn)品參數(shù)

氟替卡松是一種幫助預(yù)防出現(xiàn)哮喘癥狀和發(fā)作的藥物。氟替卡松的商標名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行臨床試驗和CFDA批文申請。

頭孢尼西藥物是目前普遍適用于抗感染的一線藥物，適用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染等，也用于手術(shù)預(yù)防感染。在外科手術(shù)前單劑量注射1g 頭孢尼西，可以減少由于手術(shù)過程中污染或潛在的污染而導(dǎo)致的術(shù)后感染發(fā)生率。在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用頭孢尼西（剪斷臍帶后）可以減少某些術(shù)后感染發(fā)生率。該藥應(yīng)用廣泛，市場需求量大。北京化工大學開發(fā)了頭孢尼西藥物的合成新工藝，希望和企業(yè)合作進行工業(yè)化開發(fā)。產(chǎn)品質(zhì)量可以達到相應(yīng)國家標準。應(yīng)用在醫(yī)藥領(lǐng)域和頭孢類藥物生產(chǎn)企業(yè)。市場前景廣闊。適合中型企業(yè)投資，主要設(shè)備為反應(yīng)和分離設(shè)備，總投資額100萬左右。合作方式可采用技術(shù)開發(fā)。 頭孢尼西為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素,通過抑制細菌細胞壁合成產(chǎn)生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌作用,對大多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。本技術(shù)對7-ACA為原料的兩條合成路線進行了比較,發(fā)現(xiàn)對7-ACA的3-位修飾比較適合工業(yè)化應(yīng)用。本技術(shù)通過對諸多縮合劑進行比較，然后對7-ACA的7-為位進行酰化反應(yīng),之后再經(jīng)過酸性水解,鹽析,與N,N-二環(huán)己亞乙基胺成鹽,再經(jīng)過強酸性陽離子交換樹脂交換,最后與甲醇鈉反應(yīng)生成目標產(chǎn)品頭孢尼西鈉。產(chǎn)品總的收率為53%。經(jīng)HPLC檢測產(chǎn)品純度可以達到99%.符合工業(yè)化生產(chǎn)的要求。并且最終產(chǎn)品也經(jīng)過核磁共振氫譜檢驗正確。以亞硫酸氫鈉、甲醛、氨水為起始原料,經(jīng)過縮合,環(huán)化等一系列步驟制得頭孢尼西的中間體1-磺酸甲基-5-巰基四唑雙鈉鹽(又名1-磺甲基四氮唑-5-硫醇雙鈉鹽)；產(chǎn)品顏色很好,收率達到30%左右。

項目成果/簡介: 氟苯尼考是一種新型獸醫(yī)專用的廣譜抗菌藥，是氯霉素的替代品，其在目前的獸藥市場中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一個缺點是它的水容性很差，幾乎不溶于水，影響其藥效的發(fā)揮以及給藥的方便性。目前國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品幾乎是物理助溶的，其溶解度非常低。現(xiàn)在沒有成熟的、水溶性好的國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品。 本項目提供一種新型高水溶性氟苯尼考前藥，該藥品在動物體內(nèi)代謝為氟苯尼考。溶解度約為56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了約46倍。這樣極大程度地發(fā)揮氟苯尼考藥效、提高給藥的方便性，是國內(nèi)氟苯尼考的更新?lián)Q代產(chǎn)品。保守預(yù)計這是一個數(shù)十億元的市場。效益分析: 該氟苯尼考前藥合成路線簡潔，轉(zhuǎn)化率高，適合企業(yè)生產(chǎn)。知識產(chǎn)權(quán)類型:其他技術(shù)先進程度:達到國內(nèi)先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:無

氟苯尼考是一種新型獸醫(yī)專用的廣譜抗菌藥，是氯霉素的替代品，其在目前的獸藥市場中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一個缺點是它的水容性很差，幾乎不溶于水，影響其藥效的發(fā)揮以及給藥的方便性。目前國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品幾乎是物理助溶的，其溶解度非常低。現(xiàn)在沒有成熟的、水溶性好的國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品。 本項目提供一種新型高水溶性氟苯尼考前藥，該藥品在動物體內(nèi)代謝為氟苯尼考。溶解度約為56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了約46倍。這樣極大程度地發(fā)揮氟苯尼考藥效、提高給藥的方便性，是國內(nèi)氟苯尼考的更新?lián)Q代產(chǎn)品。保守預(yù)計這是一個數(shù)十億元的市場。

一種微型皮拉尼計，屬于微機電系統(tǒng)的真空度測量器件，克服現(xiàn)有微型皮拉尼計體積大、靈敏度不夠高的問題。本發(fā)明在硅襯底上具有凹槽，凹槽表面架有隔熱層，隔熱層表面覆蓋絕緣層，絕緣層上濺射有加熱體，加熱體的兩端濺射有金屬電極；所述加熱體為形狀彎曲的鉑或鎳金屬；所述絕緣層材料為氮化硅或二氧化硅；所述隔熱層材料為二氧化硅、氮化硅中的一種或兩種。本發(fā)明體積小、重量輕而且性能穩(wěn)定，加熱體采用金屬鉑，它的線性度好、性能穩(wěn)定、靈敏度高、有良好的化學穩(wěn)定性；其制造工藝簡單、成本低、成品率高、可靠性高。適用于各種大小真空封裝

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