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酰亞胺位或4-位取代的1，8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發(fā)明屬于醫(yī)藥化學領域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學
2021-04-29
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馬曦教授團隊在通過提高飼用免疫調節(jié)肽穩(wěn)定性抑制仔豬腹瀉研究中取得新進展
本項研究中，在天然免疫調節(jié)肽基礎上，通過對酶穩(wěn)定性的位點改造和復合優(yōu)化，篩選設計出以疏水區(qū)、正電荷區(qū)及聚乙二醇為核心的嵌合免疫調節(jié)肽，輔以C14烷基鏈啟動自組裝。試驗證實，該免疫調節(jié)肽在超過臨界膠束濃度后啟動自組裝，形成的抗菌粒子在有廣譜抗菌活性，同時消化酶穩(wěn)定性顯著提高。
中國農業(yè)大學
2022-06-01
HY5在光下可通過蛋白-蛋白直接互作增強BIN2的激酶活性，抑制幼苗下胚軸伸長的研究
南方科技大學生物系兼職教授、美國科學院院士鄧興旺聯(lián)合北京大學生命科學學院副研究員朱丹萌課題組，揭示了HY5(ELONGATED HYPOCOTYL 5)在光下可通過蛋白-蛋白直接互作增強BIN2 （BRASSINOSTEROID-INSENSITIVE 2）的激酶活性，抑制幼苗下胚軸伸長。相關論文以“Modulation of BIN2 kinase activity by HY5 controls hypocotyl elongation in the light”為題發(fā)表在《自然-通訊》（Nature Communications）上。這項研究發(fā)現(xiàn)了HY5調控下胚軸伸長的新方式，揭示了其介導的BR信號抑制機理，為GSK3β激酶活性調控研究提供了新視角，或可為今后HY5蛋白的定向改造提供氨基酸位點信息。這項研究是研究團隊繼發(fā)現(xiàn)光形態(tài)建成抑制因子COP1抑制BIN2活性來促進暗形態(tài)建成的非經典功能 (Ling et al., 2017, PNAS)之后的又一新發(fā)現(xiàn)，并再次揭示光信號途徑重要因子“技多不愁”的有趣現(xiàn)象。
南方科技大學
2021-04-11
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麥門冬湯與千金葦莖湯合方的正丁醇萃取物在制備抑制A549細胞增殖藥物中的應用
【發(fā) 明 人】唐于平；張旭；周宇輝；蔣明；馬健；段金廒；姜淼；王明艷；詹瑧；李文琳；李偉東；鄭璐玉；孫怡；熊飛；湯琳【技術領域】本發(fā)明涉及一種中藥提取物及其應用，具體涉及麥門冬湯與千金葦莖湯合方的正丁醇萃取物在制備抑制A549 細胞增殖藥物中的應用。【摘要】本發(fā)明公開了一種麥門冬湯與千金葦莖湯合方的正丁醇萃取物，在制備抑制肺腺癌細胞A549增殖藥物中的應用。本發(fā)明的麥門冬湯與千金葦莖湯合方的正丁醇萃取物能夠顯著抑制肺腺癌細胞A549的生長，并對人體正常細胞無顯著影響。提示該提取部位具有細胞毒作用，可以進一步分離篩選抑制肺腺癌細胞A549增殖的組分及單體化合物。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
漆樹酸作為棘球蚴甘油醛三磷酸脫氫酶的抑制劑和作為 治療包蟲病藥物的應用
包蟲病是由棘球絳蟲寄生于人體或宿主動物而引起的嚴重寄生蟲疾病。而我國是同時有囊型和泡狀兩種類型的包蟲病高發(fā)區(qū)。目前臨床應用最廣泛的抗包蟲病藥物是阿苯達唑，但是該藥的腸道吸收率很差，而且其一般只能抑制寄生蟲生長而不能徹底有效殺滅寄生蟲，導致患者必須長期大量服用該藥物才能達到治療效果。與此同時，大量的研究發(fā)現(xiàn)該藥可引起多系統(tǒng)的嚴重藥物不良反應。因此，尋找或開發(fā)療效顯著且副作用小的包蟲病治療新藥物具有重大的意義。 棘球絳蟲獲取能量的主要方式通過糖酵解過程。而甘油醛 3-
蘭州大學
2021-04-14
S140G 突變型 KCNQ1 蛋白及其在篩選離子通道抑制劑和 促進劑中的應用
本發(fā)明公開了一種突變型 KCNQ1，即 S140G-KCNQ1。還公開了利用 KCNQ1 來篩選心肌 KCNQ1 鉀離子通道的抑制劑的方法，它包括步驟：（a）將（i）表達 KCNQ1 表達載體和 (ii)KCNE1 表達載體或 KCNE2 表達載體轉入哺乳動物細胞；（b）在轉化的哺乳動物細胞 的培養(yǎng)基中，添加候選物質，并測定添加前后的電生理鉀離子流，其中，如果加入候選 物質后的電生理鉀離子流減小，則表明該物質是心肌 KCNQ1 鉀通道的抑制劑。該方法可 快速篩選治療房顫的候選藥物。
同濟大學
2021-04-13
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凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質體在抑制單增李斯特菌及其生物被膜中的應用
本發(fā)明公開了凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質體在抑制單增李斯特菌及其生物被膜中的應用，屬于食品微生物控制技術領域。本發(fā)明根據(jù)植物凝集素與被膜胞外多糖基質中糖單元的特異性親和力，制備凝集素修飾的鳀魚抗菌肽脂質體，建立單增李斯特菌生物被膜模型，通過殺菌曲線、菌落計數(shù)和結晶紫染色評價凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質體對單增李斯特菌及其生物被膜的抑制作用。結果表明凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質體對單增李斯特菌有殺菌作用，
青島農業(yè)大學
2021-01-12
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成都中醫(yī)藥大學學者發(fā)現(xiàn)一種天然小分子EGFR抑制劑并對其抗結腸癌作用進行探究
成都中醫(yī)藥大學藥學院、西南特色中藥資源國家重點實驗室學者于2022年8月25日在《PharmacologicalResearch》期刊（TOP期刊）發(fā)表了題為“VoacamineisanovelinhibitorofEGFRexertingoncogenicactivityagainstcolorectalcancerthroughthemitochondrialpathway”的研究性論文。
成都中醫(yī)藥大學
2022-09-21
哈爾濱工業(yè)大學生命學院黃志偉教授課題組揭示膽固醇抑制T細胞受體活性的分子機制
哈爾濱工業(yè)大學生命學院黃志偉教授課題組以“膽固醇通過直接限制TCR-CD3核心通道的構象變化抑制T細胞受體激活”為題，在《分子細胞》（MolecularCell）上發(fā)表研究論文，該研究揭示了膽固醇抑制T細胞受體活性的分子機制。
哈爾濱工業(yè)大學
2022-03-10
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上海中醫(yī)藥大學基礎醫(yī)學院王德恒在The Lancet子刊eBioMedicine發(fā)文揭示丙戊酸鈉抑制癲癇發(fā)作的神經機制
近日，柳葉刀The Lancet雜志子刊eBioMedicine以Articles形式發(fā)表了我校基礎醫(yī)學院王德恒副研究員和復旦大學附屬華山醫(yī)院、蘇州大學團隊合作的最新研究成果Neural excitatory rebound induced by valproic acid may predict its inadequate control of seizures。該文揭示了抗癲癇藥物丙戊酸鈉（VPA）的藥物治療效果不佳的原因可能是VPA對神經環(huán)路的興奮抑制平衡失調所介導的神經放電的異常回升而引起的。
上海中醫(yī)藥大學
2022-10-12