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取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發明提供的化合物及其鹽，經藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關。本發明設計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明結構通式為：。
浙江大學
2021-04-13
一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學合成技術領域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應溫度為40-60℃，反應時間為20-120min，反應溶劑水的用量為物料總質量的50-90%，反應壓力為1個大氣壓，反應后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結
安徽工業大學
2021-01-12
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
西北農林科技大學化藥學院常明欣教授團隊在合成手性二氫喹喔啉酮方面取得新進展
該研究利用二胺作為不對稱還原胺化的胺源，與酮酯在手性銠催化劑作用下高效合成手性3,4-二氫喹喔啉酮。
西北農林科技大學
2022-10-13
一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學 結 構 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學反 應 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學
2021-01-12
3-甲基喹噁啉-2-羧酸殘留檢測方法及試劑盒研究
研發階段/n本成果在國內率先合成了喹乙醇殘留標示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成標準對照品，建立起MQCA在動物可食性組織中殘留檢測的高效液相色譜分析方法(HPLC)并提交國家標準。通過合成MQCA的人工抗原，制備出高效價、特異的抗體，建立起豬可食組織中MQCA殘留酶聯免疫吸附分析法(ELISA)。研制開發出MQCA殘留ELISA檢測試劑盒。通過HPLC法進行比對、動物殘留試驗、經有資質檢測機構和研究單位的復核與應用等考核，該試劑盒的靈敏度、準確度、重現性、穩定性均達到國際殘留分析的
華中農業大學
2021-01-12
2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應用
本發明提供一種F-18標記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應生產18F，通過放射合成模塊進行自動化合成，也可以通過現有的國產F-18多功能合成裝置經流程改造后進行生產。本發明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結構，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環上進行修飾。本發明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達腫瘤。制備方法設計合理，標記方法簡單，可以實現自動化生產，適于實用。本發明結構通式如下：。
浙江大學
2021-04-13
喹噁啉類三種獸藥的食品安全性評價與風險管控技術
該項目2016年獲得湖北省科技進步一等獎。由于乙酰甲喹和喹烯酮尚未確定每日允許攝入量(ADI)、殘留標識物(MR)和靶組織(TT)，未能制訂最高殘留限量(MRLs)和休藥期(WP)，喹乙醇僅有豬肌肉暫定MR及MRL，這三種藥物一直沒有科學的食品安全標準和風險管控技術，消費者健康受到威脅。
該項目主要創新如下：
1、針對代謝資料缺乏、無MR等問題，在豬、雞和鯉開展放射示蹤研究，鑒定出代謝物33種，發現殘留物20種，闡明了代謝機制、殘留消除規律及種屬差異，確定了MR及TT，為有害殘留的風險評估與管控提供了翔實、科學的基礎數據。
2、針對毒理資料缺乏、無MRLs等問題，開展全面、系統、深入的毒理和暴露評估研究，揭示藥物的毒性和毒作用特點，闡明量-效、時-效關系，確定了ADI，制訂MRLs 18個、休藥期6個，為有害殘留的風險管控與交流提供了理論依據。
3、針對缺乏新型、高效檢測技術的問題，自主研制殘留物的標準品17種，建立定量/確證分析方法9種，發明快速檢測的核心試劑22種，創制基于抗體的高效檢測試劑盒6個，為有害殘留的風險管控提供了技術支撐。
發現的代謝物和殘留物，自主研制的標準品、檢測方法及其標準，發明的快速檢測核心試劑及試劑盒，填補了國內外空白，提升了獸醫獸藥科技的自主創新能力。喹乙醇新MR的發現改正了國際食品法典委員會以往推薦的錯誤標準。
成果完成時間：2012年
華中農業大學
2021-01-12
硫酸頭孢喹肟的合成
頭孢喹肟 是目前唯一一個動物專用第四代頭孢類抗生素，具有抗菌譜廣， 抗菌活性強的特點，適用于非腸道用藥。 頭孢喹肟對 β-內酰胺酶高度穩定。其內在抗菌活性強于第三代頭孢菌素頭 孢噻呋。與第三代頭孢相比，四代頭孢的血漿半衰期長，無腎毒性。該產品有 很強的抗菌活性，其對金葡菌、鏈球菌、銅綠假單孢菌、腸細菌科（大腸桿菌、 沙門氏菌、克雷伯氏菌、檸檬酸菌、粘質沙雷菌）都有極強的殺滅作用，對許 多耐甲氧西林的葡萄球菌及腸桿菌也有良好的殺滅作用。抗菌譜廣，抗菌活性 強，適于非腸道給藥。 在臨床應用中，頭孢喹肟主要應用于敏感細菌引起的豬、牛的呼吸系統感 染及奶牛乳房炎及母豬的無乳綜合癥的臨床治療。
山東大學
2021-04-13
扁桃酸喹諾酮類鹽
扁桃酸是從桃樹葉中提取的一種具有殺精子和滅滴蟲的有機強酸。水溶性較好。95年獲兩個新藥證書。 但對淋病的治療無效。喹諾酮類為第三代抗菌消炎藥，主要用于呼吸系統及泌尿系統的感染，特別是淋病的治療有較好的療效，但水溶性較差。 因此扁桃酸和喹諾酮類結合在一起的新藥―扁桃酸喹諾酮類鹽，既可改變喹諾酮類的水溶性，增大生物利用率，同時在同一給藥途徑下，達到既
西安交通大學
2021-01-12