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成果簡(jiǎn)介：  埃索美拉唑鈉是胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。在胃壁細(xì)胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對(duì)胃酸分泌最后一步實(shí)現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。 通過(guò)文獻(xiàn)對(duì)比，我們以4-甲氧基苯胺為

埃索美拉唑鈉是胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構(gòu)體，同時(shí)是質(zhì)子泵抑制劑家族中首個(gè)單一的光學(xué)異構(gòu)體。在胃壁細(xì)胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對(duì)胃酸分泌最后一步實(shí)現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關(guān)，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國(guó)內(nèi)外研究進(jìn)展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發(fā)。2007年其全球銷售額達(dá)到52.16億美元，2008年達(dá)到52億美元，2009年達(dá)到49.59億美元。目前，美國(guó)已于2001年批準(zhǔn)口服緩釋膠囊劑，2005年批準(zhǔn)靜脈注射劑。同時(shí)，國(guó)內(nèi)于2003年批準(zhǔn)阿斯利康制藥進(jìn)口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準(zhǔn)阿斯利康制藥進(jìn)口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國(guó)市場(chǎng)5ml/支(40mg)的銷售價(jià)格為29.9美元；在中國(guó)市場(chǎng)40mg（以埃索美拉唑鈉計(jì)）為150元/支，銷售價(jià)格非常昂貴。2、本課題組的技術(shù)優(yōu)勢(shì)（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經(jīng)過(guò)酰化、硝化、水解、還原、環(huán)化、不對(duì)稱氧化和成鹽反應(yīng)最終合成終產(chǎn)物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計(jì)，總收率為28.3%；  （2）攻克了終產(chǎn)物純化等系列難題，最終產(chǎn)物純度優(yōu)于美國(guó)FDA標(biāo)準(zhǔn)；（3）對(duì)中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、反應(yīng)物料摩爾比、溶劑等因素進(jìn)行優(yōu)化，中間體產(chǎn)率達(dá)90%以上。（4）對(duì)自行合成埃索美拉唑鈉進(jìn)行多種波譜技術(shù)分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結(jié)合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結(jié)構(gòu)，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結(jié)構(gòu)完全一致。

噁唑啉化合物含氮和氧的五元雜環(huán)化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可與羧基、酸酐、氨基、環(huán)氧基、巰基、羥基、異氰酸根等基團(tuán)進(jìn)行陽(yáng)離子或自由基開環(huán)聚合反應(yīng)。噁唑啉化合物在熱塑性高分子材料的應(yīng)用主要表現(xiàn)在反應(yīng)性增容和對(duì)填料及纖維的表面處理兩個(gè)方面。 采用噁唑啉化合物擴(kuò)鏈PET或PBT，也都得到較好的增粘效果。噁唑啉化合物還可用于塑料回收等方面，通過(guò)提高大分子鏈的分子量來(lái)抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混體系的相容性，使物性顯著提高。這是近年來(lái)的研究熱門。一方面

Tegaserod是瑞士諾華公司開發(fā)的新一類選擇性5-HT4受體部分激動(dòng)劑中的第一個(gè)藥物，其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國(guó)和加拿大的一個(gè)包括799例病人Ⅲ期臨床試驗(yàn)已報(bào)告了初步結(jié)果：12mg/天與安慰劑對(duì)照，能明顯改善腹痛和腹部不適，腫脹及腸功能；且本藥具有良好的耐受性，無(wú)任何顯著的不安全性問(wèn)題。治療組中副作用約5%，主要為腹痛，腹瀉，頭痛，而這些癥狀與IBS本身疾病癥狀也是相似的。

Tegaserod是瑞士諾華公司開發(fā)的新一類選擇性5-HT4受體部分激動(dòng)劑中的第一個(gè)藥物，其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國(guó)和加拿大的一個(gè)包括799例病人Ⅲ期臨床試驗(yàn)已報(bào)告了初步結(jié)果：12mg/天與安慰劑對(duì)照，能明顯改善腹痛和腹部不適，腫脹及腸功能；且本藥具有良好的耐受性，無(wú)任何顯著的不安全性問(wèn)題。治療組中副作用約5%，主要為腹痛，腹瀉，頭痛，

本發(fā)明屬于鈣鈦礦結(jié)構(gòu)環(huán)境協(xié)調(diào)性壓電陶瓷領(lǐng)域，特別涉及一種鈮酸鉀鈉-鋯鈦酸鉍鈉系無(wú)鉛壓電陶瓷，該無(wú)鉛壓電陶瓷由通式(1-x)(KuNav)NbO3-xBi0.5Na0.5Zr1-yTiyO3表示，式中，0＜x≤0.05, ?0≤y≤0.3，0.40≤u≤0.55，0.45≤v≤0.60，且u+?v=1。本發(fā)明提供的無(wú)鉛壓電陶瓷具有較高的壓電性能，所用原料價(jià)格低廉，節(jié)約成本，有利于促進(jìn)實(shí)用化進(jìn)程，在工業(yè)生產(chǎn)中應(yīng)用。

光電晶體及其器件作為激光技術(shù)的關(guān)鍵材料和器件，被諸多國(guó)家 列為優(yōu)先發(fā)展的技術(shù)領(lǐng)域。本項(xiàng)目在國(guó)家 863 計(jì)劃、天津市重大科技 攻關(guān)、國(guó)防科工局民口配套等項(xiàng)目支持下，瞄準(zhǔn)國(guó)家需求，圍繞產(chǎn)品 化關(guān)鍵技術(shù)攻關(guān)，取得了以下主要科技創(chuàng)新： （1）自主設(shè)計(jì)基于經(jīng)驗(yàn)數(shù)據(jù)庫(kù)的智能計(jì)算機(jī)晶體生長(zhǎng)自動(dòng)控制 系統(tǒng)，并開發(fā)了晶體生長(zhǎng)成套裝備，應(yīng)用于多種晶體生長(zhǎng)，得到批量 推廣應(yīng)用。 （2）發(fā)展了兩種非固液同成分共熔配比晶體的制備方法，實(shí)現(xiàn) 了 SLN 晶體和 SLT 晶體的批量、廉價(jià)制備。 （3）開發(fā)了寬溫度范圍工作鈮酸鋰電光調(diào) Q 晶體及電光調(diào) Q 開 關(guān)，在-55℃～70℃溫度區(qū)間穩(wěn)定工作，大幅提高了軍用激光系統(tǒng)的溫 度穩(wěn)定性。（4）以高溫度穩(wěn)定性電光調(diào) Q 開關(guān)為核心技術(shù)自主研發(fā)的系列 高溫度穩(wěn)定性鈮酸鋰電光調(diào) Q 激光系統(tǒng)，實(shí)現(xiàn)了批量生產(chǎn)和應(yīng)用。 （5）開發(fā)了滿足激光雷達(dá)等長(zhǎng)期在線工作的低內(nèi)電場(chǎng)鈮酸鋰電 光調(diào) Q 晶體和電光調(diào) Q 開關(guān)。 （6）開發(fā)了高抗光損傷閾值的鉭酸鋰電光調(diào) Q 晶體和電光調(diào) Q 開關(guān)，典型 1064nm 波段的激光損傷閾值比鈮酸鋰晶體提高兩個(gè)數(shù)量 級(jí)以上，且能夠滿足軍工寬溫度范圍要求。

巨大芽孢桿菌Bacillus megaterium PP84，保藏單位：中國(guó)微生物菌種保藏管理委員會(huì)普通微生物中心(CGMCC)，地址：北京市朝陽(yáng)區(qū)北辰西路1號(hào)院3號(hào)，中國(guó)科學(xué)院微生物研究所，保藏日期：2016年7月20日，保藏編號(hào)為CGMCC No.12798。具有利用草甘膦作為碳、氮源的能力，以及對(duì)重金屬具有抗性的能力，可在快速將草甘膦分解同化的同時(shí)吸附重金屬，達(dá)

可以量產(chǎn)/n選用溶于水而成半透明狀溶液的十二烷基苯磺酸鈉作為滴定劑，靛酚藍(lán)做指示劑，二氯甲烷用作有機(jī)相。溶解在二氯甲烷中的抑霉唑經(jīng)過(guò)酸化處理成無(wú)色的水溶狀態(tài)，水溶狀態(tài)的抑霉唑與滴定劑可以形成溶于有機(jī)相中的無(wú)色離子對(duì)配位化合物，存在于有機(jī)相中的指示劑與過(guò)量的滴定劑可以形成接近無(wú)色的離子對(duì)配位化合物。因此這種陰離子表面活性劑雙相滴定法可以用來(lái)檢測(cè)抑霉唑的含量。這是首次運(yùn)用滴定方法來(lái)檢測(cè)柑橘商品化處理生產(chǎn)線上殺菌體系中抑霉唑的含量。在滴定劑濃度為0.01mol/L 時(shí)，抑霉唑濃度低至50mg/L 仍能被檢

本發(fā)明屬于鈣鈦礦結(jié)構(gòu)環(huán)境協(xié)調(diào)性壓電陶瓷領(lǐng)域，特別涉及一種鈮酸鉀鈉-鋯鈦酸鉍鉀/鋰系無(wú)鉛壓電陶瓷，該無(wú)鉛壓電陶瓷由通式(1-x)K0.5Na0.5NbO3-xBi0.5M0.5Zr1-yTiyO3表示，式中，0＜x≤0.05，0≤y≤0.3，M為K或Li。本發(fā)明所述無(wú)鉛壓電陶瓷具有良好的壓電和介電性能，所用原料價(jià)格相對(duì)低廉，不含貴金屬或有毒金屬原料。