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已有樣品/n西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場(chǎng)上的坦索羅辛比較，由于其對(duì)1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時(shí)，最小化藥物對(duì)血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準(zhǔn)上市，之后分別在美國(guó)和歐盟接受申請(qǐng)，估計(jì)年銷售額可達(dá)上億美元。。支持額度：。100。萬元。承接單位：。湖北省。項(xiàng)目進(jìn)展：。西洛多辛原料藥的合成工藝，已完成三批公斤級(jí)中試驗(yàn)證，成本約20000元/公斤，純度99%，ee98%，并且擁有西洛多辛鹽晶型專利。西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場(chǎng)上的坦索羅辛比較，由于其對(duì)1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時(shí)，最小化藥物對(duì)血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準(zhǔn)上市，之后分別在美國(guó)和歐盟接受申請(qǐng)，估計(jì)年銷售額可達(dá)上億美元。。項(xiàng)目基本內(nèi)容：。西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場(chǎng)上的坦索羅辛比較，由于其對(duì)1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時(shí)，最小化藥物對(duì)血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準(zhǔn)上市，之后分別在美國(guó)和歐盟接受申請(qǐng)，估計(jì)年銷售額可達(dá)上億美元。

天麻素是天麻的主要活性成分，具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥、抗炎及增 強(qiáng)機(jī)體免疫等作用，臨床上廣泛用于眩暈、頭疼（神經(jīng)衰弱及神經(jīng)衰弱綜合癥、 血管性頭疼、緊張性頭疼、腦外傷綜合癥、偏頭疼等）及癲癇的輔助治療。 目前，臨床應(yīng)用的天麻素原料藥主要來源于植物提取和化學(xué)合成。由于天 麻素在天麻中含量極低(約 0.1%)，因此采用植物提取法獲取天麻素存在著提取 成本高、工作量大、高純度樣品難于制備及不利于資源保護(hù)等問題，發(fā)展一種 可規(guī)模化制備天麻素的合成方法已勢(shì)在必行。目前工業(yè)化學(xué)合成制備天麻素的 方法存在：收率低、成本高、產(chǎn)品中易引入重金屬及環(huán)境污染嚴(yán)重等弊端。 本技術(shù)采用價(jià)廉易得、穩(wěn)定性好的全乙酰吡喃葡萄糖為糖基給體，對(duì)甲苯 酚為受體，經(jīng)糖苷化等 4 步反應(yīng)合成天麻素。該合成技術(shù)收率高（4 步反應(yīng)總收 率 50%），條件溫和，操作方便，環(huán)境污染輕，所得副產(chǎn)物可以回收利用，成本 低。按目前原材料和產(chǎn)品價(jià)格計(jì)算，該技術(shù)生產(chǎn)的天麻素利潤(rùn)為 500-700 元/公 斤。目前該技術(shù)已授權(quán)發(fā)明專利 2 項(xiàng)。 

項(xiàng)目簡(jiǎn)介甘油三油酸酯是一種應(yīng)用廣泛的化工產(chǎn)品，在食品、化妝品中用作乳化劑、乳化穩(wěn)定劑、濕潤(rùn)劑。在藥物生產(chǎn)中，作為生產(chǎn)克拉維酸的原料，隨著克拉維酸生產(chǎn)的不斷擴(kuò)大，對(duì)甘油三油酸酯的需求將越來越大。作為藥用原料，對(duì)其質(zhì)量要求甚高。因此，有必要開發(fā)適于藥用的甘油三油酸酯的生產(chǎn)工藝。二、市場(chǎng)前景克拉維酸為廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)抑制作用，與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，可大大減少這些藥物的劑量。常和頭孢菌素類藥物配制成復(fù)合制劑而供臨床使用。因此其用量將越來越大，進(jìn)而使甘油三油酸酯的需求也逐年增加。三、規(guī)模與投資按年產(chǎn)500噸建廠，需設(shè)備投資60萬元，總投資100萬元； 廠房面積200平方米。四、生產(chǎn)設(shè)備鍋爐， 搪瓷反應(yīng)釜， 蒸餾塔， 板框過濾機(jī)， 真空泵， 空壓機(jī)， 氮?dú)獾取Ｎ濉⑿б娣治鼋?jīng)濟(jì)效益： 按年產(chǎn)500噸計(jì)， 年利潤(rùn)達(dá)300萬元。六、合作方式技術(shù)轉(zhuǎn)讓。項(xiàng)目負(fù)責(zé)人：趙繼全、張?jiān)鲁陕?lián)系電話： 022-60202926，022-60204279

一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介烷基吡啶是重要的有機(jī)合成中間體，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(盧剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)廣泛用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、香料、工業(yè)產(chǎn)品等的合成。近年來，烷基吡啶的應(yīng)用領(lǐng)域不斷擴(kuò)大，需求增長(zhǎng)很快，已引起廣泛關(guān)注。國(guó)外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生產(chǎn)，生產(chǎn)集中在西歐、美國(guó)、日本。而國(guó)內(nèi)烷基吡啶的生產(chǎn)主要是從煤焦油中分餾制取，產(chǎn)率低，產(chǎn)品純度差。二、市場(chǎng)前景我國(guó)市場(chǎng)所需烷基吡啶，主要依靠進(jìn)口。因此，加快發(fā)展合成法吡啶生產(chǎn)已是大勢(shì)所趨。三、規(guī)模與投資根據(jù)不同產(chǎn)品的生產(chǎn)規(guī)模，投資大小差別較大，按年產(chǎn)100噸計(jì)算，總投資50萬元即可建廠。四、生產(chǎn)設(shè)備根據(jù)不同產(chǎn)品的不同生產(chǎn)方法，主要設(shè)備為固定床反應(yīng)器或高壓釜。五、效益分析按目前市場(chǎng)價(jià)格計(jì)算，每種產(chǎn)品的利潤(rùn)都在50%以上。六、合作方式技術(shù)轉(zhuǎn)讓或合作開發(fā)。

基于不同核苷酸參與合成反應(yīng)產(chǎn)生檢測(cè)分子均相同的原理，采用天然核苷酸為原料，按照二核苷酸同時(shí)合成獲取測(cè)序編碼信息，將待測(cè)序列進(jìn)行兩次循環(huán)測(cè)序，得到兩組編碼序列片段，最后解碼、并組裝出待測(cè)DNA模板的準(zhǔn)確堿基信息（Pu D, et al. Analytica Chimica Acta, 2014,852,274-283；肖鵬峰，等.“一種兩核苷酸合成DNA解碼測(cè)序方法”，中國(guó)發(fā)明專利，ZL 2012 1012 8597.9）。該測(cè)序技術(shù)的兩次循環(huán)測(cè)序可用于未知模板的高通量DNA測(cè)序，一次循環(huán)測(cè)序可用于低通量PCR產(chǎn)物的測(cè)序；可以獲得更長(zhǎng)的DNA測(cè)序長(zhǎng)度、且提高檢測(cè)靈敏度。

金屬醇鹽是制備納米材料的前驅(qū)體，主要用于Sol-Gel工藝和VCD工藝制備鐵電陶瓷薄膜、傳感器材料、電容器材料、高溫超導(dǎo)材料、納米材料特種玻璃材料、計(jì)算機(jī)儲(chǔ)存器材料等功能材料。這些材料是中國(guó)的新材料領(lǐng)域的重點(diǎn)開發(fā)項(xiàng)目。本技術(shù)開發(fā)的金屬醇鹽制備是應(yīng)用電化學(xué)合成、化學(xué)物理提純、分析檢測(cè)、封裝等技術(shù)。經(jīng)過多年的研制，實(shí)現(xiàn)了金屬醇鹽特別是稀有金屬的醇鹽零突破。目前中國(guó)用Sol-Gel工藝制備鐵電薄膜、壓電薄膜功能材料、傳感器薄膜材料正逐漸產(chǎn)業(yè)化、商品化，對(duì)高純烷氧基化合物的需求預(yù)計(jì)可達(dá)到工業(yè)化生產(chǎn)規(guī)模；另外下一代計(jì)算機(jī)的存儲(chǔ)器的開發(fā)已接近工業(yè)化水平，這使金屬醇鹽有更大的應(yīng)用市場(chǎng)。

利用植物化學(xué)遺傳學(xué)手段，以擬南芥乙烯過量合成突變體eto1-2和乙烯信號(hào)活化突變體ctr1-1為篩選材料，從2000種化學(xué)小分子文庫中篩選出了3種可抑制乙烯合成或反應(yīng)的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他們?cè)缙诘难芯堪l(fā)現(xiàn)KYN能夠抑制乙烯所誘導(dǎo)的下游生長(zhǎng)素合成途徑中的一類關(guān)鍵酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近發(fā)現(xiàn)PRT也作用于乙烯下游反應(yīng)，抑制了生長(zhǎng)素合成途徑中的另一類關(guān)鍵酶（相關(guān)工作正在整理發(fā)表中）。 不同于KYN和PRT，第三個(gè)小分子PZA只特異性抑制乙烯過量合成突變體eto1-2的“三重反應(yīng)”（圖A）。施加PZA處理可以抑制乙烯合成前體ACC所誘導(dǎo)的乙烯反應(yīng)，暗示PZA可能通過抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。體外生化分析發(fā)現(xiàn)，PZA無法直接抑制ACO催化活性，需要被擬南芥煙酰胺酶（nicotinamidase）轉(zhuǎn)化為pyrazinoic acid（POA）（圖B），進(jìn)而以POA的形式競(jìng)爭(zhēng)性抑制ACO的催化活性。 進(jìn)一步解析了擬南芥中ACO家族成員ACO2與POA復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)（2.1?），從原子層面揭示了POA的抑制機(jī)理（圖C和圖D）。晶體結(jié)構(gòu)表明，POA是通過與活性中心的一個(gè)鋅離子或鐵離子形成配位鍵而與ACO2結(jié)合。此外，POA與其周圍氨基酸之間形成的氫鍵、疏水相互作用以及范德華力，也鞏固了其與蛋白的結(jié)合。通過對(duì)ACO2蛋白關(guān)鍵氨基酸進(jìn)行突變，證實(shí)了POA或其類似物2-PA可以模擬ACO的內(nèi)源底物ACC，從而競(jìng)爭(zhēng)性抑制了ACO的活性。這些結(jié)果不僅在原子層面上闡明了POA的抑制機(jī)理，還為進(jìn)一步優(yōu)化POA結(jié)構(gòu)，提高其抑制活性提供了理論基礎(chǔ)。

非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國(guó)家NHL的發(fā) 病率增高。2015年,NHL在全球的市場(chǎng)約50多億美元，預(yù)計(jì)到2020年有望達(dá)到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細(xì)胞性白血病(CLL)在歐美發(fā)病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領(lǐng)域最領(lǐng)先的靶向小分子藥物在美國(guó)率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個(gè)口服化學(xué)藥物。 本研究室對(duì)艾德拉利的大規(guī)模合成工藝進(jìn)行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關(guān)環(huán)路 線，5步反應(yīng)，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關(guān)環(huán)路線，七步反應(yīng)，總收率超過30%, HPLC純度達(dá)到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關(guān)環(huán)路線，3步反應(yīng)，總收率40%, HPLC純度達(dá)到99%。進(jìn)行了雜 質(zhì)、晶型研究，第3條路線可以大規(guī)模合成。