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手性氨基酸的微生物高效生產方法
手性氨基酸作為最重要的原料和中間體，市場規模也越來越大。本項目研發的手性氨基酸包含 L-2-氨基丁酸、D-蘇氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。2-氨基丁酸是一種非天然的氨基酸，是一種重要的化工原料，被用作為多種手性藥物合成中的重要中間體，包括抗結核藥物乙胺丁醇、布瓦西坦和抗癲癇藥物左乙拉西坦。D-蘇氨酸是天然氨基酸 L-蘇氨酸的光學異構體，是一種非天然氨基酸。主要應用于手性藥物、手性添加劑和手性助劑等領域，在制藥行業作為手性合成的手性源，主要用于生產新型光譜抗生素、D-蘇氨醇和多肽合成過程的蘇氨酸保護劑。L-天冬酰胺是常見的 20 種氨基酸之一，在食品、醫藥、化工合成、微生物培養等領域廣泛應用。L-天冬酰胺可以作為添加劑用于清涼飲料,同時在腫瘤治療及蛋白質糖基化中扮演重要角色。L-天冬酰胺常用于氨基酸輸液，以及具有降壓、平喘、抗消化性潰瘍、胃功能障礙等功能，并可用于治療心肌梗死、心肌代謝障礙、心力衰竭、心臟傳導阻滯、疲勞癥等。此外，L-天冬酰胺也是微生物培養和動物細胞培養重要的添加劑。L-叔亮氨酸是一種非蛋白原的手性氨基酸, 由于叔丁基的空間位阻大, 叔亮氨酸的衍生物可在不對稱合成中作為誘導不對稱的模板。隨著不對稱合成的發展, 叔亮氨酸的應用也非常廣泛。又由于占空間大的叔丁基鏈及其疏水性, 它在多肽的合成中能夠很好地控制分子構象, 增加多肽的疏水性和受酶降解的穩定性, 因此在藥物和生物應用中正迅速地發展, 用于抗癌、抗艾滋病等藥物和生物抑制劑及肽等。
江南大學
2021-04-11
代謝改造釀酒酵母高效生產葡萄糖二酸
葡萄糖二酸是一種重要的化合物，在醫療和工業中有著廣泛的應用。目前生產葡萄糖二酸的方法主要以化學法-葡萄糖化學氧化法為主，但該方法具有選擇性低、成本高、得率低、要高溫及產生大量氧化反應副產物不利于后續葡萄糖二酸的分離等局限性。目前生物法合成葡萄糖二酸主要是在大腸桿菌中進行的，但在大腸桿菌中異源合成葡萄糖二酸被許多因素限制。釀酒酵母因具有耐酸能力強、耐低溫、可低 pH 發酵、沒有噬菌體感染、適合大規模發酵、易分離和高抗逆性等特點，已被廣泛用于產有機酸的研究，因此釀酒酵母比大腸桿菌更適合葡萄糖二酸的生產并具有更高的工業應用價值。利用釀酒酵母合成葡糖二酸具有很好的應用前景。
創新要點
1) 以釀酒酵母 BY4741 為出發菌株，將擬南芥的肌醇加氧酶 MIOX4 和丁香假單胞菌的 UDH 基因在 delta 重復序位點高效表達，敲除轉錄抑制因子OPI1 獲得工程菌 Bga-3，該菌株在分批補料發酵條件下能夠產 6 g/L 的葡萄糖二酸，為目前報道的最高值；
2) 通過提高工程菌的轉運胞外肌醇的能力和工程菌自身合成肌醇的能力，解決提高葡萄糖二酸產量的關鍵問題；
3) 進一步協調肌醇用于細胞自身代謝活動和葡萄糖二酸合成之間的分配關系，并通過提高葡萄糖二酸合成途徑效率和發酵優化，提高肌醇利用率和葡萄糖二酸合成的產量。
江南大學
2021-04-11
快力 枸櫞酸莫沙必利口服溶液
適應癥
本品為消化道促動力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上 腹痛等消化道癥狀者。
臨床藥理
本品為選擇性5-羥色胺（5-HT4) 受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5 - HT4受體，促進乙酰膽堿的釋放，從而增強上消化道（胃和小腸）運動。研究顯示，本品具有促進胃及十二指腸運動，加快胃排空的作用。大鼠研究顯示，本品重復給藥一周，其對胃排空的促進作用減弱。
臨床藥效
本品主要從胃腸道吸收，分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之。腦內幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品 10mg，吸收迅速，血藥峰濃度為 67.3ng/ml，達峰時間為0.5小時，半衰期為2小時，血漿蛋白結合率為 99.0%。本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝，其主要代謝產物為脫- 4-氟芐基莫沙必利，本品主要經尿液和糞便排泄。
用法用量
口服，一次5mg（10ml，1支），一日三次，飯前服用，或遵醫囑。
劑型
口服液
規格
10ml：5mg
魯南制藥集團股份有限公司
2021-09-01
基于體內代謝機制的燈盞乙素苷元甲基化產物 及其制備方法和其應用
【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的基于體內代謝機制的燈盞乙素苷元甲基化產物以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元甲基化產物具有較好的溶解性以及抗氧化、抑制細胞損傷等藥理作用，可開發成新的防治血栓性疾病的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
催化合成乙烯基三氯硅烷以制備 乙烯基三乙（甲）氧基硅烷
技術原理和用途 ：利用乙炔和三氯氫硅進行催化加成，合成乙烯基三 氯硅烷。該化合物既是一種硅烷偶聯劑，又是一種重要的有機硅單體，以 它為原料，可制得乙烯基三乙氧基硅烷、乙烯基三甲氧基硅烷等。這類硅 烷偶聯劑，可用于玻璃纖維表面處理劑、密封劑、涂料、膠粘劑等，還可 用于聚乙烯、聚丙烯、不飽和聚酯等的改性。 技術特點 ：以 150 基本產品或原料，可生產一系列下游產品，有較大 的機動性，而且重點解決了催化劑的穩定性及選擇性
南昌大學
2021-04-14
鵝鴨油制備甘油二酯食品添加劑技術
本技術以鵝鴨油為脂肪酸供體，采用酶解法制備甘油二酯；以 酪蛋白酸鈉等為壁材，鵝鴨油甘油二酯為芯材，羧甲基纖維素鈉為乳化劑，通 過冷凍干燥法制備鵝鴨油甘油二酯微膠囊食品添加劑；同時篩選出最佳抗氧化 劑，提高了產品的穩定性和貨架期。另外，動物試驗表明，鵝鴨油甘油二酯微青島農業大學科技成果介紹 2017 －45－ 膠囊添加劑具有減肥降脂效果和抗氧化功能。該成果為開發天然食品添加劑提 供了重要技術支撐。 技術優點或者效益預測:甘油二酯是一類甘油三酯中一個脂肪酸被羥基取 代的結構脂質，是天然植物油脂的微量成分及體內脂肪代謝的內源中間產物， 是公認安全（GRAS 認證）的食品成分。甘油二酯在小腸脂質分解和能量利用率 提高，一方面保留了甘油三酯所具有的營養功能；另一方面，具有減少內臟脂 肪、降低血脂和抑制體重增加的作用。廣泛應用于食品、醫藥、化工等行業。
青島農業大學
2021-04-11
甲苯-2,4-二氨基甲酸甲酯（TDC）生產技術
一、項目簡介TDC為白色粉末狀結晶，是一種重要的有機化合物。本項目是碳酸二甲酯（DMC）與2,4-二氨基甲苯（TDA）催化合成2,4-甲苯二氨基甲酸甲酯（TDC）, 本工藝所用原料毒性低、污染小，反應條件溫和，并且只有副產物甲醇。該工藝過程既可以直接用于制備TDC作為殺蟲、殺菌和解熱鎮痛的藥物，更主要的是由TDC制備TDI。二、市場需求與前景我國對甲苯二異氰酸酯（TDI）的需求很大，而且需求量呈逐年增長的趨勢。主要依靠進口。而國內僅有的幾家生產廠家，均是引進國外的光氣法生產技術，使用有毒的光氣、副產物氯化氫腐蝕設備且污染環境。新的TDI合成技術不僅可以頂替進口、填補國內空白，而且可以使我國在該領域處于世界先進水平，形成具有自主知識產權的TDI生產技術。本項目在溫和反應條件下DMC與TDA催化合成TDC，后續工藝使TDC分解即得到TDI。此工藝所用原料毒性低、污染小，反應容易控制，只有副產物甲醇。甲醇又是氣相氧化羰基化生產DMC的原料。因此兩工藝相結合，可構成“零排放”的綠色合成工藝路線。本項目對于環境保護和化工生產安全具有重要意義，TDI有非常好的市場前景，項目投產后可望獲得較高的經濟效益。三、規模與投資年產500噸TDC，設備投資120萬元。四、生產設備反應釜、過濾機、蒸發器、干燥器、換熱器、精餾塔。五、效益分析本項目對于環境保護和化工生產安全具有重要意義，投產后可望獲得較高的經濟效益。
河北工業大學
2021-04-13
鄰苯二甲酸酯污染土壤的修復方法
本發明涉及一種鄰苯二甲酸酯污染土壤的修復方法，具體為以下三種方式中的任一種：(1)在污染土壤中種植綠豆；(2)在污染土壤中施加綠木霉F7；(3)在污染土壤中種植綠豆，并聯合施加綠木霉F7；所述綠木霉F7的分類命名為Trichoderma virens，已保藏于中國微生物菌種保藏管理委員會普通微生物中心，保藏編號為CGMCC No.3.17613。綠木霉F7對PAEs有良好的利用
青島農業大學
2021-01-12
堿菀酯A及其衍生物的制備和醫藥用途
本發明提供從堿菀植物的全草中提取分離堿菀酯A以及合成堿菀酯A及其衍生物的制備方法。堿菀酯A和堿菀酯A的衍生物顯著抑制人腦膠質瘤U87-MG和U251細胞以及腸癌HCT-15和SW620細胞的增殖，并誘導腫瘤細胞凋亡，可在制備治療腫瘤藥物中的應用。堿菀酯A和它的衍生物對腫瘤細胞的作用并不僅局限于膠質瘤和腸癌，還包括其他各種腫瘤和癌癥。
浙江大學
2021-04-13
脂肪族聚碳酸酯二元醇生產技術
采用碳酸二乙酯和丁二醇、戊二醇和己二醇等酯交換生產脂肪族聚碳酸酯二元醇，分子量可控，可以為1000，2000，4000等等。生產過程中副產物為乙醇，產品通過水洗提純，無污染物排放，可以做到綠色無污染。脂肪族聚碳酸酯二醇是制備高強度、耐水解、耐氧化的聚氨酯的原料。聚碳酸酯聚氨酯為新一代聚氨酯材料，優良的耐水解耐老化性能使其在水下封堵、戶外結構件（如風機葉片）以及人工血管等方面得到廣泛的應用。
四川大學
2016-08-26