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1 成果簡(jiǎn)介海洋是人類賴以生存和發(fā)展的地球環(huán)境的重要組成部分，海洋為我們提供了豐富的礦產(chǎn)資源、食物資源、藥物資源以及油氣資源等，并且還提供了可以為人類所利用的潮汐能等。但是，隨著近年來(lái)世界經(jīng)濟(jì)與工業(yè)的快速發(fā)展，污染物每年以驚人的數(shù)量排放到海水中，經(jīng)過(guò)海洋生物體的富集，不但對(duì)海洋生物造成致命的威脅，如果再通過(guò)食物鏈進(jìn)入人體的話，那么海洋污染的危害會(huì)直接作用于我們?nèi)祟愖陨怼：Ｑ蟮纳鷳B(tài)環(huán)境正遭受到嚴(yán)重的破壞，海水環(huán)境，尤其是近海的海水正面臨著日益嚴(yán)重的污染。海洋的環(huán)境保護(hù)，需要我們運(yùn)用科學(xué)的手段對(duì)海洋環(huán)境進(jìn)行監(jiān)測(cè)，進(jìn)而調(diào)整海洋開(kāi)發(fā)和生態(tài)保護(hù)的平衡點(diǎn)，以實(shí)現(xiàn)對(duì)海洋資源的可持續(xù)利用和發(fā)展。自 2009 年開(kāi)始，清華大學(xué)在多年實(shí)驗(yàn)和科研基礎(chǔ)上針對(duì)測(cè)定水體中污染物的化學(xué)發(fā)光在線分析儀進(jìn)行開(kāi)發(fā)研制。為了滿足海洋污染物現(xiàn)場(chǎng)分析的需要，研制設(shè)計(jì)船載小型、現(xiàn)場(chǎng)、實(shí)時(shí)、快速監(jiān)測(cè)海水中多種有機(jī)物的化學(xué)發(fā)光檢測(cè)專用分析儀。這一研究把當(dāng)今國(guó)際上最先進(jìn)的分離分析方法應(yīng)用于海洋監(jiān)測(cè)技術(shù)上，該儀器的成功研制對(duì)于推進(jìn)我國(guó)海洋監(jiān)測(cè)的全自動(dòng)化過(guò)程起到重要的作用。研制成功的儀器，可提供各海洋監(jiān)測(cè)船和沿海 各海洋監(jiān)測(cè)站以及常規(guī)的海洋檢測(cè)實(shí)驗(yàn)室的海洋監(jiān)測(cè)使用。設(shè)計(jì)成功的儀器經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單改裝或改進(jìn)，也可以應(yīng)用于陸地環(huán)境污染水中的有機(jī)物測(cè)定，在環(huán)境監(jiān)測(cè)領(lǐng)域也可發(fā)揮其積極的作用。2 應(yīng)用說(shuō)明多次參加由國(guó)家海洋局北海海洋勘測(cè)研究院組織的以向陽(yáng)紅 08 號(hào)為載體的膠州灣海上實(shí)驗(yàn)與渤海灣海上實(shí)驗(yàn)。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明， 當(dāng)腐植酸濃度在 0.1-1.0 mg/L 范圍內(nèi)時(shí)，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度與腐植酸濃度是呈線性關(guān)系的，回歸方程為 I=34.41+1.17x，相關(guān)系數(shù) R=0.994； 同時(shí)腐植酸濃度在 1.0-8.0 mg/L 范圍內(nèi)，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度與腐植酸濃度具有線性關(guān)系，回歸方程為I=35.12+0.53x，相關(guān)系數(shù) R 為 0.993。當(dāng)苯酚濃度在 0.02-0.1 mg/L 范圍內(nèi)時(shí)，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度與苯酚濃度有線性關(guān)系，回歸方程為 I=33.52+64.48x，相關(guān)系數(shù)為 0.983；而苯酚濃度在 0.1-0.8mg/L 的范圍時(shí)，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度與苯酚濃度也呈線性關(guān)系，回歸方程為 I=40.25+26.14x，相關(guān)系數(shù)為 0.992； 當(dāng)苯酚濃度在 1.0-10.0 mg/L 范圍內(nèi)，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度與苯酚濃度呈線性關(guān)系，線性回歸方程為 I=75.83+1.07x，相關(guān)系數(shù) R=0.983。 所測(cè)數(shù)據(jù)經(jīng)過(guò)中國(guó)計(jì)量科學(xué)研究院和大連國(guó)家海洋環(huán)境監(jiān)測(cè)中心兩家權(quán)威檢測(cè)機(jī)構(gòu)認(rèn)證，其性能符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)。3 效益分析該分析儀可實(shí)現(xiàn)全自動(dòng)、在線、現(xiàn)場(chǎng)、實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)海水中的腐植酸和酚類物質(zhì)，并通過(guò)中心控制系統(tǒng)遠(yuǎn)程操控的命令進(jìn)行接受指令進(jìn)行測(cè)定，實(shí)現(xiàn)了命令接收、反饋、執(zhí)行、數(shù)據(jù)自動(dòng)處理、存儲(chǔ)、發(fā)送以及歷史數(shù)據(jù)的自動(dòng)保存等功能。從而改變了長(zhǎng)期以來(lái)對(duì)環(huán)境監(jiān)測(cè)都是采樣后拿回到實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行測(cè)定、在海上作業(yè)的時(shí)候則需要在船上或者岸上的實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行分析測(cè)定，這些方法分析周期長(zhǎng)，增加了運(yùn)輸成本的缺點(diǎn)，最重要的是若樣品在分析測(cè)定之前受到污染或自身發(fā)生反應(yīng)變質(zhì)的話，會(huì)嚴(yán)重影響數(shù)據(jù)的測(cè)量結(jié)果，很難適應(yīng)遠(yuǎn)洋監(jiān)測(cè)的需要。

1 成果簡(jiǎn)介海洋是人類賴以生存和發(fā)展的地球環(huán)境的重要組成部分，海洋為我們提供了豐富的礦產(chǎn)資源、食物資源、藥物資源以及油氣資源等，并且還提供了可以為人類所利用的潮汐能等。但是，隨著近年來(lái)世界經(jīng)濟(jì)與工業(yè)的快速發(fā)展，污染物每年以驚人的數(shù)量排放到海水中，經(jīng)過(guò)海洋生物體的富集，不但對(duì)海洋生物造成致命的威脅，如果再通過(guò)食物鏈進(jìn)入人體的話，那么海洋污染的危害會(huì)直接作用于我們?nèi)祟愖陨怼：Ｑ蟮纳鷳B(tài)環(huán)境正遭受到嚴(yán)重的破壞，海水環(huán)境，尤其是近海的海水正面臨著日益嚴(yán)重的污染。海洋的環(huán)境保護(hù)，需要我們運(yùn)用科學(xué)的手段對(duì)海洋環(huán)境進(jìn)行監(jiān)測(cè)，進(jìn)而調(diào)整海洋開(kāi)發(fā)和生態(tài)保護(hù)的平衡點(diǎn)，以實(shí)現(xiàn)對(duì)海洋資源的可持續(xù)利用和發(fā)展。自 2009 年開(kāi)始，清華大學(xué)在多年實(shí)驗(yàn)和科研基礎(chǔ)上針對(duì)測(cè)定水體中污染物的化學(xué)發(fā)光在線分析儀進(jìn)行開(kāi)發(fā)研制。為了滿足海洋污染物現(xiàn)場(chǎng)分析的需要，研制設(shè)計(jì)船載小型、現(xiàn)場(chǎng)、實(shí)時(shí)、快速監(jiān)測(cè)海水中多種有機(jī)物的化學(xué)發(fā)光檢測(cè)專用分析儀。這一研究把當(dāng)今國(guó)際上最先進(jìn)的分離分析方法應(yīng)用于海洋監(jiān)測(cè)技術(shù)上，該儀器的成功研制對(duì)于推進(jìn)我國(guó)海洋監(jiān)測(cè)的全自動(dòng)化過(guò)程起到重要的作用。研制成功的儀器，可提供各海洋監(jiān)測(cè)船和沿海 各海洋監(jiān)測(cè)站以及常規(guī)的海洋檢測(cè)實(shí)驗(yàn)室的海洋監(jiān)測(cè)使用。設(shè)計(jì)成功的儀器經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單改裝或改進(jìn)，也可以應(yīng)用于陸地環(huán)境污染水中的有機(jī)物測(cè)定，在環(huán)境監(jiān)測(cè)領(lǐng)域也可發(fā)揮其積極的作用。2 應(yīng)用說(shuō)明多次參加由國(guó)家海洋局北海海洋勘測(cè)研究院組織的以向陽(yáng)紅 08 號(hào)為載體的膠州灣海上實(shí)驗(yàn)與渤海灣海上實(shí)驗(yàn)。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明， 當(dāng)腐植酸濃度在 0.1-1.0 mg/L 范圍內(nèi)時(shí)，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度與腐植酸濃度是呈線性關(guān)系的，回歸方程為 I=34.41+1.17x，相關(guān)系數(shù) R=0.994； 同時(shí)腐植酸濃度在 1.0-8.0 mg/L 范圍內(nèi)，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度與腐植酸濃度具有線性關(guān)系，回歸方程為I=35.12+0.53x，相關(guān)系數(shù) R 為 0.993。當(dāng)苯酚濃度在 0.02-0.1 mg/L 范圍內(nèi)時(shí)，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度與苯酚濃度有線性關(guān)系，回歸方程為 I=33.52+64.48x，相關(guān)系數(shù)為 0.983；而苯酚濃度在 0.1-0.8mg/L 的范圍時(shí)，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度與苯酚濃度也呈線性關(guān)系，回歸方程為 I=40.25+26.14x，相關(guān)系數(shù)為 0.992； 當(dāng)苯酚濃度在 1.0-10.0 mg/L 范圍內(nèi)，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度與苯酚濃度呈線性關(guān)系，線性回歸方程為 I=75.83+1.07x，相關(guān)系數(shù) R=0.983。 所測(cè)數(shù)據(jù)經(jīng)過(guò)中國(guó)計(jì)量科學(xué)研究院和大連國(guó)家海洋環(huán)境監(jiān)測(cè)中心兩家權(quán)威檢測(cè)機(jī)構(gòu)認(rèn)證，其性能符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)。3 效益分析該分析儀可實(shí)現(xiàn)全自動(dòng)、在線、現(xiàn)場(chǎng)、實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)海水中的腐植酸和酚類物質(zhì)，并通過(guò)中心控制系統(tǒng)遠(yuǎn)程操控的命令進(jìn)行接受指令進(jìn)行測(cè)定，實(shí)現(xiàn)了命令接收、反饋、執(zhí)行、數(shù)據(jù)自動(dòng)處理、存儲(chǔ)、發(fā)送以及歷史數(shù)據(jù)的自動(dòng)保存等功能。從而改變了長(zhǎng)期以來(lái)對(duì)環(huán)境監(jiān)測(cè)都是采樣后拿回到實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行測(cè)定、在海上作業(yè)的時(shí)候則需要在船上或者岸上的實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行分析測(cè)定，這些方法分析周期長(zhǎng)，增加了運(yùn)輸成本的缺點(diǎn)，最重要的是若樣品在分析測(cè)定之前受到污染或自身發(fā)生反應(yīng)變質(zhì)的話，會(huì)嚴(yán)重影響數(shù)據(jù)的測(cè)量結(jié)果，很難適應(yīng)遠(yuǎn)洋監(jiān)測(cè)的需要。

"本項(xiàng)目主要是針對(duì)高濃度氨氮廢水處理過(guò)程中存在氨氮處理效果差，處理效率低、氨氮吹脫過(guò)程中能耗較大、粗氨氣吸附提純過(guò)程中高溫對(duì)于吸附材料的影響和水蒸氣對(duì)于吸附過(guò)程的影響、回收產(chǎn)品（氨水或硫酸銨）純度不高等技術(shù)問(wèn)題。 本項(xiàng)目以高濃酚氨廢水為處理對(duì)象，采用“催化吹脫-樹(shù)脂吸附”技術(shù)，通過(guò)“高效催化”、“低溫吹脫”、“強(qiáng)化吸附”等技術(shù)手段，同步實(shí)現(xiàn)氨氮高效吹脫、分離、提純，從而實(shí)現(xiàn)酚氨廢水的深度脫氨，實(shí)現(xiàn)氨氮的強(qiáng)化去除、高效回收和提純精制，減少后續(xù)生化單元處理規(guī)模和運(yùn)行成本，同時(shí)保障了回收產(chǎn)品的純度，實(shí)現(xiàn)資源回用，具有很好的市場(chǎng)推廣價(jià)值。"

本發(fā)明公開(kāi)了一種副球菌，所述副球菌為副球菌（Paracoccus sp.）JB?3，于2017年01月13日保藏于中國(guó)普通微生物菌種保藏管理中心，保藏編號(hào)：CGMCC No.13607。本發(fā)明還公開(kāi)了該副球菌（Paracoccus sp.）JB?3在降解間苯二酚中的應(yīng)用。本發(fā)明的副球菌Paracoccus sp.JB?3用于含間苯二酚的工業(yè)廢水或自然水體中降解間苯二酚，不僅具有很高的降解速率和耐受濃度，且無(wú)二次污染，使用安全，具有廣闊的應(yīng)用前景。

開(kāi)發(fā)了一條高效簡(jiǎn)潔的合成新策略，由便宜的、商業(yè)可得的原料出發(fā)，利用新開(kāi)發(fā)的高対映選擇性的傅克類型邁克加成反應(yīng)，快速構(gòu)建具有較大合成挑戰(zhàn)性的間苯三酚二聚體，在此基礎(chǔ)之上，利用新開(kāi)發(fā)的邁克縮酮串聯(lián)增環(huán)反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6∕6橋環(huán)和6∕5并環(huán)籠狀三元環(huán)核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不對(duì)稱全合成（對(duì)映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)31.0%，并確定了Myrtucommuacetalone的絕對(duì)構(gòu)型。此外，利用氧化[3+2]環(huán)化反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6-5-6三環(huán)核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不對(duì)稱全合成（對(duì)映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)12.7-24.9%。以上分子的合成都沒(méi)有使用任何保護(hù)基。此外，課題組對(duì)上述不對(duì)稱合成的6個(gè)天然產(chǎn)物進(jìn)行了抗菌活性實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中化合物Callistrilone E對(duì)耐藥型的革蘭氏陽(yáng)性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）強(qiáng)于萬(wàn)古霉素（2-8 μg/mL），具有成為新一代高效低毒的抗菌藥物的潛力

“注射用磷丙泊酚鈉水合物的Ⅲ期臨床研究 ” 磷丙泊酚鈉(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,商品名為L(zhǎng)use- dra。該藥是由美國(guó)Eisai公司研發(fā),臨床上用作成年患者進(jìn)行診斷或治療操作過(guò)程的鎮(zhèn)靜催眠劑,該藥為靜脈注射劑。 磷丙泊酚鈉是丙泊酚的一種水溶性的前體藥物, 該前藥?kù)o脈注射給藥后在體內(nèi)被內(nèi)皮細(xì)胞表面的堿性磷酸酶代謝產(chǎn)生活性藥物丙泊酚,其在大腦組織內(nèi)迅速達(dá)到平衡,從而發(fā)揮劑量依賴性的鎮(zhèn)靜催眠作用。Ⅰ期臨床研究表明,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚相比脂肪乳劑的丙泊酚可誘導(dǎo)產(chǎn)生更強(qiáng)效的麻醉作用。II期臨床研究顯示,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚可有效地維持結(jié)腸鏡檢查術(shù)患者的鎮(zhèn)靜作用,而III期研究主要針對(duì)需要支氣管鏡檢查和小手術(shù)的患者,評(píng)價(jià)其鎮(zhèn)靜作用。藥代動(dòng)力學(xué)分析表明:在小鼠模型中由前藥中釋放的丙泊酚相對(duì)于已上市的丙泊酚有較長(zhǎng)的消除半衰期、較大的分布容積和較高的血漿清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期則相對(duì)較短。磷丙泊酚鈉常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要有感覺(jué)異常、搔癢癥,其他嚴(yán)重不良反應(yīng)有低血壓、低氧血癥、呼吸抑制等。相比其他鎮(zhèn)靜催眠藥物而言,當(dāng)磷丙泊酚鈉與其他心肌功能抑制劑(如地西泮)或麻醉性鎮(zhèn)痛藥共同給藥時(shí),可能會(huì)產(chǎn)生其他心肌抑制效應(yīng),因此在使用時(shí)需要密切注意患者的生命指標(biāo),確保用藥的安全性。

研究人員通過(guò)基因組學(xué)分析，預(yù)測(cè)了斑馬魚(yú)從胚胎到幼魚(yú)階段過(guò)程中心臟功能受損情況。團(tuán)隊(duì)還通過(guò)生物通路分析，首次解析了雙酚S造成心臟毒性的機(jī)理，闡明了雙酚S通過(guò)調(diào)節(jié)免疫因子，造成組織炎癥而干擾心臟功能的可能性。

酚類化合物是一種重要的化工原材料和中間體,廣泛應(yīng)用于纖維、塑料的合成,農(nóng)藥、醫(yī)藥的制備,以及香料、染料等其他生產(chǎn)領(lǐng)域。煤焦油中含有豐富的酚類化合物,從中提取酚類化合物具有重要的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。目前工業(yè)上比較成熟的分離方法是氫氧化鈉堿洗法,但整個(gè)過(guò)程消耗大量酸堿溶液,并且會(huì)產(chǎn)生含酚廢水需要后續(xù)處理。為了解決上述缺陷,采用新型非水相分離方法很有必要。本課題組發(fā)現(xiàn)并研究了一系列季銨鹽通過(guò)與酚類化合物形成低共熔溶劑(deep eutectic solvents, DESs)分離油中的酚類化合物,這種方法萃取效率高,萃取劑可以循環(huán)使用,萃取過(guò)程中不使用無(wú)機(jī)堿和酸,并且避免了含酚廢水的產(chǎn)生。針對(duì)目前使用的反萃劑乙醚具有易揮發(fā)和易爆炸等缺點(diǎn)、低共熔溶劑對(duì)中性油的夾帶以及缺少低共熔法萃取分離真實(shí)油酚混合物過(guò)程中酚類化合物的變化規(guī)律等問(wèn)題,本技術(shù)著重考察了低共熔法分離油酚混合物過(guò)程中反萃劑的選擇、低共熔溶劑對(duì)中性油夾帶行為和中性油的脫除,以及低共熔法萃取分離真實(shí)煤焦油過(guò)程中不同酚類化合物組成變化和物料守恒等。為低共熔法分離油酚混合物的工業(yè)應(yīng)用提供理論支持。TMAC相對(duì)ChCl萃取真實(shí)煤焦油中酚類化合物的能力更強(qiáng),回收率更高,但會(huì)夾帶更多的中性油,且反萃劑更難去除；ChCl萃取酚中性油種類較少,主要為萘,而TMAC萃取酚中性油除了萘還有大量其他種類的中性油；使用季銨鹽萃取煤焦油中酚類物質(zhì)的萃取率可以達(dá)到80%,低于模擬油酚混合物時(shí)的萃取率,這是由于煤焦油中多種芳環(huán)中性油與酚類物質(zhì)間π-π鍵作用造成的；ChCl和TMAC在循環(huán)3次實(shí)驗(yàn)后基本特性保持不變,可以循環(huán)使用。

本發(fā)明提供了一種受阻酚/受阻胺分子內(nèi)復(fù)合型抗氧劑的合成方法，包括以下步驟：將化合物I溶解在溶劑A中，加入二氯亞砜，進(jìn)行取代反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸餾除去溶劑A和未反應(yīng)的二氯亞砜，得到化合物II；使用溶劑B分別溶解化合物II、化合物III，混合，進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，然后加入縛酸劑，繼續(xù)反應(yīng)，待反應(yīng)結(jié)束后過(guò)濾，洗滌，真空干燥，得到受阻酚/受阻胺分子內(nèi)復(fù)合型抗氧劑。本發(fā)明反應(yīng)原料易得，方法簡(jiǎn)便，收率高，產(chǎn)物分子內(nèi)含有受阻酚抗氧化基團(tuán)和受阻胺光穩(wěn)定劑官能團(tuán)，提高了聚合物的抗氧化性。

【發(fā) 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的說(shuō)是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發(fā)明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。荊三棱酚II為新順式茋類化合物，結(jié)構(gòu)如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復(fù)用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對(duì)人子宮頸癌Hela細(xì)胞的IC50值為7.218μM，對(duì)金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。