抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法

生物、醫(yī)藥及醫(yī)療機(jī)械

一種抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法，屬于用于抗腫瘤藥物的衍生物。本發(fā)明的大黃素和5-FU拼合的衍生物，為3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制備方法是以大黃素為原料，經(jīng)6,8-二甲基化、2位羥甲基化、1位甲基化、再將2位羥甲基氯代，然后與5-FU的N1位連接，最后將得到的拼合物與不同的鹵代烷或取代氯芐進(jìn)行N3-烷基化，得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明的大黃素和5-氟尿嘧啶的拼合物對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞具有較好的選擇性，可用于制備治療癌癥的藥物。體外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明提供的拼合物與5-FU及大黃素相比，對(duì)正常細(xì)胞的毒性明顯降低。

未應(yīng)用