【項目來源】“十一五”重大新藥創制項目。

【類    別】天然藥物（Ⅰ類）候選藥物。

【功能主治】抗流感病毒。

【項目簡介】本項目以從臨床常用傳統解表中藥荊芥中提取分離得到的具有抗流感病毒活性的單體化合物荊芥內酯為研究對象，對荊芥內酯的抗病毒藥效學進行了初步研究，同時對荊芥內酯的藥代特性和早期安全性進行了評價，從而闡明了荊芥內酯的成藥性特征，獲得了經規范的成藥性評價的抗感冒病毒候選新藥－荊芥內酯。

【主要技術指標】

1．體內抗病毒實驗結果表明，荊芥內酯對感染甲型H1N1 BALB/c小鼠早期肺內病毒復制有抑制作用，其150mg·kg^-1劑量組對感染甲型H1N1流感病毒小鼠肺指數最低，為1.62±0.4，與陽性對照組（達菲）比較有顯著性差異（P＜0.05）；肺指數抑制率最高，為27.6%。

2．一般藥理學研究結果表明，荊芥內酯在受試劑量范圍內對動物神經系統無明顯影響。急性毒性實驗結果表明，荊芥內酯小鼠灌胃給藥的LD50=478.72 mg·kg^-1，大鼠灌服給藥LD50為688mg·kg^-1，犬口服荊芥內酯480 mg·kg^-1可能對中樞神經系統、自主神經系統、消化系統、心血管系統有影響。

3．藥動學研究表明，荊芥內酯在大鼠體內吸收快、無蓄積，具有較好的生物利用度。

4．長期毒性結果表明，荊芥內酯給藥一個月及恢復期大鼠各組臟器系數與對照組相比較，均無統計學差異（P＞0.05）。荊芥內酯對小鼠特異性和非特異性免疫功能均有一定的促進作用，其過敏性試驗、溶血性試驗及遺傳毒性結果均為陰性，100 mg·kg^-1以下劑量的荊芥內酯候選藥物對SD大鼠子代無致畸作用。

【獲獎情況】相關研究曾獲江蘇省科學技術獎三等獎、南京市科學技術獎一等獎、江蘇中醫藥科學技術獎一等獎、江蘇省高等學校科學技術研究成果獎一等獎、中國中西醫結合學會科學技術獎二等獎。

【推廣應用前景】

目前現代醫學對流感的控制主要依靠特異性疫苗預防，但長期應用易產生耐藥性,對宿主細胞也有一定毒性。抗流感病毒荊芥內酯候選藥物的成功研制將為市場提供一種具有自主知識產權的低毒高效中藥抗病毒藥物，該技術將具有廣泛的應用前景及良好的市場價值。

非典流行時，作為治療特效藥達菲獲得了良好的社會效益和經濟效益，甲流暴發時，達菲仍作為主流治療藥物，但臨床已顯示部分患者療效欠佳。近年來，流感仍有再次暴發的可能，因此一個低毒高效抗流感病毒藥物的研發應存在較好的市場前景和技術產品占有率及社會效益，并將對生產企業有較好的經濟回報。

【進展情況】已完成臨床前主要研究工作，獲發明專利2項。